Энадолин - Enadoline

Энадолин
Enadoline2d.png
Клиникалық мәліметтер
ATC коды
  • жоқ
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC24H32N2O3
Молярлық масса396.531 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
  (тексеру)

Энадолин бұл өте таңдамалы әсер ететін препарат κ-опиоидты агонист.

Адамзаттық зерттеулерде бұл визуалды бұрмаланулар мен сезімдер тудырды диссоциация, әсерін еске түсіреді сальвинорин А.[1]

Ол әлеует ретінде зерттелді анальгетиктер, бірақ дозаны шектейтін әсерінен бас тартылған дисфория, оны κ-опиоидты агонистен күтуге болады. Оның емдеудегі әлеуеті туралы айтылды кома бас жарақаты немесе инсульт зардап шеккендер, мұнда жанама әсерлердің мәні елеусіз болады.[2]

Потенциал

Энадолин туралы алғаш рет 1990 жылы хабарланған кезде, ол «бұрын-соңды болмаған ең күшті select-селективті анальгетиктер болды ... морфинге қарағанда 25 есе күшті және 17 есе күшті» U-62066 ".[3]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Walsh SL, Strain EC, Abreu ME, Bigelow GE (2001). «Энадолин, селективті каппа опиоидты агонист: адамдардағы буторфанолмен және гидроморфонмен салыстыру». Психофармакология. 157 (2): 151–62. дои:10.1007 / s002130100788. PMID  11594439. S2CID  10507758.
  2. ^ Barber A, Gottschlich R (1997). «Селективті, пептидті емес каппа-опиоидты рецепторлық агонистермен жаңа әзірлемелер». Сарапшы Opin есірткі. 6 (10): 1351–68. дои:10.1517/13543784.6.10.1351. PMID  15989506.
  3. ^ Халфпенни, Пол Р .; Хорвелл, Дэвид С .; Хьюз, Джон; Хантер, Джон С .; Рис, Дэвид С. (1990). «Жоғары селективті .kappa.-опиоидты анальгетиктер. 3. Жаңа N- синтезі және құрылым-белсенділік қатынастары [2- (1-пирролидинил) -4- немесе -5-алмастырылған циклогексил] арилацетамид туындылары». Медициналық химия журналы. 33 (1): 286–91. дои:10.1021 / jm00163a047. PMID  2153208.