Эсеролин - Eseroline

Эсеролин
Қаңқа формуласы
Доп пен таяқша үлгісі
Клиникалық мәліметтер
Басқа атауларЭсеролин
ATC коды
  • жоқ
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Чеби
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC13H18N2O
Молярлық масса218.300 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
  (тексеру)

Эсеролин ретінде әрекет ететін есірткі болып табылады опиоидты агонист.[1] Бұл метаболит ацетилхолинэстераза ингибиторы физостигмин бірақ физостигминнен айырмашылығы, эсеролин өндіретін ацетилхолинэстеразаның тежелуі әлсіз және оңай қалпына келеді,[2][3] және бұл өте күшті анальгетиктер арқылы делдал болатын әсерлер μ-опиоидты рецептор.[4] Бұл әрекеттің қоспасы эсеролинге ерекше фармакологиялық сипаттама береді,[5][6] сияқты оны қолдану жанама әсерлермен шектелген тыныс алу депрессиясы[7] және нейроуыттылық.[8]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Фюрст С, Фридман Т, Бартолини А, Бартолини Р, Айелло-Мальмберг П, Галли А және т.б. (Қыркүйек 1982). «Эсеролиннің морфинге ұқсас әсер ететіндігі туралы тікелей дәлелдемелер». Еуропалық фармакология журналы. 83 (3–4): 233–41. дои:10.1016/0014-2999(82)90256-4. PMID  6293841.
  2. ^ Джамандас К, Эллиотт Дж, Сутак М (наурыз 1981). «Эсеролиннің, эсериннің туындысының опиат тәрізді әрекеттері». Канадалық физиология және фармакология журналы. 59 (3): 307–10. дои:10.1139 / y81-048. PMID  7194726.
  3. ^ Galli A, Renzi G, Grazzini E, Bartolini R, Aiello-Malmberg P, Bartolini A (сәуір 1982). «Ацетилхолинэстеразаның құрылымы бойынша физостигминмен (эсерин) және морфинмен байланысты опиоидты агонист» эсеролинмен тежелуі «. Биохимиялық фармакология. 31 (7): 1233–8. дои:10.1016/0006-2952(82)90009-0. PMID  7092918.
  4. ^ Agresti A, Buffoni F, Kaufman JJ, Petrongolo C (қараша 1980). «Құрылым - эсеролин мен морфиннің белсенділік қатынастары: электростатикалық потенциалды және сумен өзара әрекеттесу энергиясын кванттық-химиялық зерттеу». Молекулалық фармакология. 18 (3): 461–7. PMID  7464812.
  5. ^ Galli A, Ranaudo E, Giannini L, Costagli C (қараша 1996). «Опиоидтардың көмегімен холинэстеразалардың қайтымды тежелуі: мүмкін фармакологиялық салдары». Фармация және фармакология журналы. 48 (11): 1164–8. дои:10.1111 / j.2042-7158.1996.tb03914.x. PMID  8961166. S2CID  45395195.
  6. ^ Liu WF (сәуір, 1991). «Эсеролиннің егеуқұйрықтағы кесте-бақыланатын мінез-құлыққа әсері». Фармакология, биохимия және өзін-өзі ұстау. 38 (4): 747–51. дои:10.1016 / 0091-3057 (91) 90236-U. PMID  1871191. S2CID  12857298.
  7. ^ Berkenbosch A, Rupreht J, DeGoede J, Olievier CN, Wolsink JG (ақпан 1993). «Эзоэролиннің СО2-ге қарсы тыныс алу реакциясына әсері». Еуропалық фармакология журналы. 232 (1): 21–8. дои:10.1016 / 0014-2999 (93) 90723-U. PMID  8458393.
  8. ^ Сомани С.М., Кутти Р.К., Кришна Г (қазан 1990). «Физостигмин метаболиті - эсеролин нейрондық жасуша өлімін тудырады». Токсикология және қолданбалы фармакология. 106 (1): 28–37. дои:10.1016 / 0041-008X (90) 90102-Z. PMID  2251681.