Эторфин - Etorphine

Эторфин
Etorphine2DCSDS.svg
Etorphine-3D.png
Клиникалық мәліметтер
AHFS /Drugs.comХалықаралық есірткі атаулары
ATCvet коды
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
Чеби
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.035.017 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC25H33NO4
Молярлық масса411.542 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

Эторфин (M99) жартылай синтетикалық болып табылады опиоидты ие анальгетиктер потенциалы шамамен 1000–3000 есе көп морфин.[1] Ол алғаш рет 1960 жылы дайындалған орипавин, бұл әдетте болмайды апиын көкнәрі сығындысы, бірақ оған байланысты өсімдіктер Papaver orientale және Papaver bracteatum.[2] Кейін оны 1963 жылы. Зерттеу тобы қайта шығарды МакФарлан Смит жылы Горги, Эдинбург, Кеннет Бентли басқарды.[3] Ол сондай-ақ өндірілуі мүмкін thebaine.[дәйексөз қажет ]

Ветеринариялық қолдану

Эторфин тек заңды түрде қол жетімді ветеринариялық пайдалану және заңмен қатаң реттеледі. Ол көбінесе иммобилизациялау үшін қолданылады пілдер және басқа ірі сүтқоректілер. Дипренорфин (Revivon) - оның эффектін қалпына келтіру үшін қолданылатын эторфин мөлшеріне (1,3 есе) пропорционалды енгізуге болатын опиоидты рецепторлардың антагонисті. Ветеринарлық күші бар эторфин адам үшін өлімге әкеледі. Осы себепті ветеринарларға жеткізілетін пакетте әрдайым адамның антидоты, сондай-ақ эторфин бар.

Адамға қарсы антидот негізінен қолданылады налоксон, дипренорфин емес және әрдайым эторфинді адам кездейсоқ эторфинге ұшырағаннан кейін енгізуге дайын болғанға дейін дайындайды. The LD50 адамдарда 30 мкг құрайды, бұл дәрі-дәрмектерге антидоттың тең мөлшерін қосуды талап етеді, дипренорфин немесе налоксон.

Оның басты артықшылықтарының бірі - жұмыс жылдамдығы, ең бастысы - жылдамдығы дипренорфин оның әсерін қалпына келтіреді. Жанама әсерлердің жоғары жиілігі, соның ішінде ауыр жүрек-өкпе депрессиясы, жалпы ветеринариялық тәжірибеде эторфиннің жағымсыз әсеріне әкелді. Алайда, оның жоғары потенциалы, эторфиннің де, антагонисті дипренорфиннің де тез әсер етуімен үйлеседі, бұл мүйізтұмсықтар мен пілдер сияқты ірі сүтқоректілерді ұстауда қолдануға орын тапқанын білдіреді, мұнда тез басталуы мен тез қалпына келуі өте маңызды. маңызды. Эторфиннің жоғары потенциалы жеткілікті жабайы сүтқоректілерге эторфинді снаряд шприці (дарт) арқылы енгізуге болатындығын білдіреді.

Ірі жануарлардың иммобилоны бұл эторфин плюсінің тіркесімі ацепромазин малеат. Эторфинге қарсы құрал Animal Animal Revivon құрамында негізінен жануарларға арналған және адамға тән дипренорфин бар налоксон - эторфинге дейін дайындалуы керек антидот. Африка пілін иммобилизациялау үшін 5-15 мг доза, қара мүйізтұмсықты иммобилизациялау үшін 2-4 мг доза жеткілікті.[4]

Фармакология

Эторфин - өте күшті, таңдамалы емес толық агонист туралы μ-, δ-, және κ-опиоидты рецепторлар.[5][6] Ол сондай-ақ салыстырмалы түрде әлсіз жақындық үшін ноцицептин рецепторы.[7] Эторфинде LD бар50 адамда 30 мкг.[8]

Құқықтық мәртебе

Жылы Гонконг, эторфин Гонконгтың 134-тарауының 1-кестесіне сәйкес реттеледі Қауіпті есірткі туралы нұсқаулық. Оны медициналық қызметкерлер ғана және университеттің ғылыми-зерттеу мақсаттары үшін заңды түрде қолдана алады. Затты фармацевтер рецепт бойынша бере алады. Затты рецептсіз жеткізетін кез-келген адамға $ 10,000 айыппұл салынады (ХКД ). Затты сатқаны немесе өндіргені үшін айыппұл - $ 5,000,000 (HKD) айыппұл және өмір бойына бас бостандығынан айыру. Денсаулық сақтау департаментінен лицензиясыз тұтыну үшін затты иемдену $ 1,000,000 (HKD) айыппұлымен және / немесе 7 жыл бас бостандығынан айырумен заңсыз болып табылады.

Ішінде Нидерланды, эторфин - бұл I-кестедегі препарат Апиын туралы заң. Ол хайуанаттар бағында ірі жануарларды иммобилизациялау үшін тек ветеринариялық мақсатта қолданылады.

АҚШ-та эторфин а I кесте ACSCN 9056 есірткі, дегенмен гидрохлорид тұз ретінде жіктеледі II кесте ACSCN-мен 9059. Екі үшін де 2013 жылға арналған жиынтық өндіріс квотасы нөлге тең болды, сондықтан гидрохлоридтің ветеринариялық қорлары Германиядан және / немесе Ұлыбританиядан импортталады.

Ұлыбританияда Есірткіні заңсыз пайдалану туралы заң 1971 ж, эторфин А класындағы зат ретінде бақыланады.

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Bentley KW, Hardy DG (маусым 1967). «Морфин-тебаин тобындағы жаңа анальгетиктер және молекулалық қайта құрылымдар. 3. 6,14-эндо-этенотетрагидроорипавин қатарындағы алкогольдер және N-аллилнорморфин мен -норкодейннің аналогтары». Дж. Хим. Soc. 89 (13): 3281–92. дои:10.1021 / ja00989a032. PMID  6042764.
  2. ^ Aggrawal A (1995). «3-тарау Апиын: есірткінің патшасы». Есірткі. Нью-Дели: Ұлттық кітап сенімі. xvi + 161 бет. ISBN  81-237-1383-5.
  3. ^ Bentley KW, Hardy DG (1963). «Морфин қатарындағы жаңа күшті анальгетиктер». Химиялық қоғамның еңбектері. 220: 189–228. дои:10.1039 / PS9630000189.
  4. ^ «Эторфин HCl». Жабайы табиғатқа арналған ветеринарлық медицина: зообақ жануарларына арналған иммобилизациялаушы дәрі. Зоопарк Фарм.[өлі сілтеме ]
  5. ^ Гаврил Пастернак (2013 жылғы 17 сәуір). Опиаттар рецепторлары. Springer Science & Business Media. 444–2 бет. ISBN  978-1-60761-990-1.
  6. ^ Гарагозлау, Пархам; Хашеми, Еззат; DeLorey, TimothyM; Кларк, Дж. Дэвид; Ламе, Джелве (2006). «Каппа опиоидты рецепторларындағы опиоидты лигандтардың фармакологиялық профильдері». BMC фармакологиясы. 6 (1): 3. дои:10.1186/1471-2210-6-3. ISSN  1471-2210. PMC  1403760. PMID  16433932.
  7. ^ Hawkinson JE, Acosta-Burruel M, Espitia SA (ақпан 2000). «Опиоидтық белсенділіктің профильдері ноцицептин / ординин FQ мен опиоидты рецепторлардың ұқсастығын көрсетеді». EUR. J. Фармакол. 389 (2–3): 107–14. дои:10.1016 / S0014-2999 (99) 00904-8. PMID  10688973.
  8. ^ Джим Э. Ривьере, Марк Г. Папич, ред. (2009-03-17). Ветеринарлық фармакология және терапевтика. б. 32. ISBN  978-0-8138-2061-3.

Сыртқы сілтемелер