LY-2459989 - LY-2459989 - Wikipedia
 | |
| Клиникалық мәліметтер | |
|---|---|
| Маршруттары әкімшілік | Ауызша, ішілік |
| ATC коды |
|
| Фармакокинетикалық деректер | |
| Жою Жартылай ыдырау мерзімі | 15 минут (резус-маймылдарда)[1] |
| Идентификаторлар | |
| |
| CAS нөмірі | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
| Химиялық және физикалық мәліметтер | |
| Формула | C23H22FN3O2 |
| Молярлық масса | 391.446 г · моль−1 |
| 3D моделі (JSmol ) | |
| |
| |
LY-2459989 Бұл үнсіз антагонист туралы κ-опиоидты рецептор (KOR) әзірледі Эли Лилли сияқты радиотрасер жоғарыда аталған рецептор, деп таңбаланған көміртек-11[1] немесе фтор-18.[2] Ол жоғары жақындық KOR үшін (Kмен = 0,18 нМ) және ол үшін өте таңдамалы μ-опиоидты рецептор (Қмен = 7.68 нМ) және δ-опиоидты рецептор (Қмен = 91,3 нМ) (KOR үшін 43 есе артық селективтілік) опиоидты рецепторлар ).[1] LY-2459989 - бұл фтор -қамту аналогтық және кейінгі қосылысы LY-2795050, алғашқы KOR-селективті антагонист радиотрасер.[1] LY-2795050-ге қатысты LY-2459989 КОР-ға 4 есе жоғары жақындығын және соған ұқсас селективтілікті көрсетеді, сонымен қатар айтарлықтай жақсартылған орталық жүйке жүйесі өткізгіштік (ми деңгейі LY-2795050 деңгейіне қарағанда 6 есе жоғары екені анықталды).[1] Препарат қысқа әсер ететіндей көрінеді, инъекциядан кейінгі 30 минут ішінде қан сарысуында тек 25% қалады резус маймылдары, оны қолдану үшін тамаша агент етеді биомедициналық бейнелеу, мысалы позитронды-эмиссиялық томография (ПЭТ).[1]
LY-2459989-дің LY-2795050-ден басқа ұқсас әрекеттері мен ықтимал қолданыстары бар аналогтары да сипатталған.[3]
Сондай-ақ қараңыз
Әдебиеттер тізімі
- ^ а б в г. e f Zheng MQ, Kim SJ, Holden D, Lin SF, Need A, Rash K, Barth V, Mitch C, Navarro A, Kapinos M, Maloney K, Ropchan J, Carson RE, Huang Y (2014). «Op-опиоидты рецепторға арналған жетілдірілген антагонистік радиотрасер: (11) C-LY2459989 синтезі және сипаттамасы». Дж. Нукл. Мед. 55 (7): 1185–91. дои:10.2967 / jnumed.114.138701. PMC 4826283. PMID 24854795.
- ^ Cai Z, Li S, Pracitto R, Navarro A, Shirali A, Ropchan J, Huang Y (2017). «Каппа опиоидты рецепторларын ПЭТ-ге түсіруге арналған фтор-18-антиконист». ACS Chem Neurosci. 8 (1): 12–16. дои:10.1021 / acschemneuro.6b00268. PMID 27741398.
- ^ Mitch CH, Quimby SJ, Diaz N, Pedregal C, de la Torre MG, Jimenez A, Shi Q, Canada EJ, Kahl SD, Statnick MA, McKinzie DL, Benesh DR, Rash KS, Barth VN (2011). «Аминобензилоксиариламидтердің κ опиоидты рецепторлардың селективті антагонистері ретінде ашылуы: κ опиоидты рецепторлардың антагонистік рецепторларын толтыру трекерінің клиникаға дейінгі дамуына қолдану». Дж. Мед. Хим. 54 (23): 8000–12. дои:10.1021 / jm200789r. PMID 21958337.
 | Бұл анальгетиктер - қатысты мақала а бұта. Сіз Уикипедияға көмектесе аласыз оны кеңейту. |