Дельторфин I - Deltorphin I

Дельторфин I
Deltorphin I.svg
Атаулар
IUPAC атаулары
(3S)-3-[(2S)-2-[(2R)-2-[(2S) -2-амин-3- (4-гидроксифенил) пропанамидо] пропанамидо] -3-фенилпропанамидо] -3 - {[(1S)-1-{[(1S) -1 - [(карбамойлметил) карбамойл] -2-метилпропил] карбамой} -2-метилпропил] карбамойл} пропаной қышқылы
немесе
L-тирозил-Д.-аланил-L-фенилаланил-L-α-аспартил-L-валил-L-валилглицинамид
Басқа атаулар
[Д.-Ала2] Deltorphin I; Deltorphin C
Идентификаторлар
3D моделі (JSmol )
ЧЕМБЛ
ChemSpider
Қасиеттері
C37H52N8O10
Молярлық масса768,856 г / моль
Өзгеше белгіленбеген жағдайларды қоспағанда, олар үшін материалдар үшін деректер келтірілген стандартты күй (25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Infobox сілтемелері

Дельторфин I, сондай-ақ [Д.-Ала2] дельторфин I немесе дельторфин C, Бұл табиғи түрде кездеседі, экзогендік опиоидты гептапептид және, демек, экзорфин, бірге аминқышқылдарының бірізділігі Тыр-Д.-Ala-Phe-Asp-Val-Val-Gly-NH2.[1][2] Белгісіз болғанымен эндогендік адамдарға немесе басқа сүтқоректілерге, дельторфин I, басқаларымен бірге дельторфиндер және дерморфиндер, түрлерінің терісінде табиғи түрде өндіріледі Филомедуза,[1] тұқымдасы бақалар туған Оңтүстік және Орталық Америка. Дельторфин өте жоғары жақындық және селективтілік ретінде агонист үшін δ-опиоидты рецептор,[1][2] және оның ерекше жоғары деңгейіне байланысты ми-қан кедергісі ену жылдамдығы,[3] өндіреді орталықтандырылған анальгетиктер басқарылған кезде де жануарларға әсері перифериялық.[4]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б в Erspamer V, Melchiorri P, Falconieri-Erspamer G және т.б. (Шілде 1989). «Дельторфиндер: опиоидты байланыстыратын учаскелер үшін аффинділігі мен селективтілігі жоғары табиғи пептидтер отбасы». Америка Құрама Штаттарының Ұлттық Ғылым Академиясының еңбектері. 86 (13): 5188–92. дои:10.1073 / pnas.86.13.5188. PMC  297583. PMID  2544892.
  2. ^ а б Balboni G, Marastoni M, Picone D және т.б. (Маусым 1990). «Дельта опиоидты рецепторының жаңа ерекшеліктері: дельторфин I аналогтарының конформациялық қасиеттері». Биохимиялық және биофизикалық зерттеулер. 169 (2): 617–22. дои:10.1016 / 0006-291X (90) 90375-W. PMID  2162669.
  3. ^ Fiori A, Cardelli P, Negri L, Savi MR, Strom R, Erspamer V (тамыз 1997). «Дельторфинді қан-ми тосқауылынан тасымалдау». Америка Құрама Штаттарының Ұлттық Ғылым Академиясының еңбектері. 94 (17): 9469–74. дои:10.1073 / pnas.94.17.9469. PMC  23226. PMID  9256506.
  4. ^ Томас С.А., Аббрускато Т.Дж., Хау В.С. және т.б. (Мамыр 1997). «[D-Ala2] дельторфин I және II аналогтары сериясының құрылымдық-белсенділік қатынастары; in vitro қан-ми тосқауылының өткізгіштігі мен тұрақтылығы». Фармакология және эксперименттік терапия журналы. 281 (2): 817–25. PMID  9152390.