AH-7921 - AH-7921 - Wikipedia

AH-7921
AH-7921 құрылымы
Клиникалық мәліметтер
Басқа атауларAH-7921
ATC коды
  • жоқ
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • AU: S9 (Тыйым салынған зат)
  • DE: Anlage II (Рұқсат етілген емес, тек рұқсат етілген сауда)
  • Ұлыбритания: А класы
  • АҚШ: I кесте
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC16H22Cl2N2O
Молярлық масса329.27 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

AH-7921 болып табылады опиоидты анальгетиктер үшін таңдамалы дәрі μ-опиоидты рецептор, шамамен 90% потенциалға ие морфин ішке қабылдағанда.[1][2][3] Ол 1970 жылдары ашылды[4] командасымен Аллен мен Ханберис Ұлыбританияда орналасқан.[5] Препарат зертханаларда бақыланатын заттарға еліктеу үшін синтетикалық жолмен жасалынатын жаңа психоактивті зат (NPS) болып саналады. Бұл зат 2012 жылдан бастап интернетте «зерттеу химиясы» ретінде сатыла бастады.[6] Интернетте сатылған кезде оны doxylam баламалы атауы деп атауға болады, шатастыруға болмайды доксиламин.[7] AH-7921 ешқашан клиникалық зерттеулерге көшкен жоқ.[8] DEA Америка Құрама Штаттарында медициналық қолдану туралы білмейді және Денсаулық сақтау және халыққа қызмет көрсету департаментінен (HHS) заттардың қандай-да бір медициналық зерттеуін жүргізуді талап етпеген.[5]

Әкімшілік түрлері

  • Тамырішілік инъекция
  • Мұрыннан пайда болатын инфляция
  • Ауыз қуысы немесе тік ішек (ұнтақ, таблетка немесе капсула түрінде болған кезде)[6]
  • Тіл асты қосымшасы

Жанама әсерлері және одан бас тарту

Әдетте 10-нан 150 мг-ға дейін болатын дозаларда қолданушылар ұқсас әсерге ие болуы мүмкін героин, морфин, және фентанил мысалы, эйфория және тыныс алу депрессиясы.[6][8] Дозаланғанда қолданушылар жиі кездеседі тахикардия, гипертония және ұстамалар.[7] Тышқандар, иттер мен маймылдар препараттың морфинге баламалы дәрежеде әсер ететінін және дозаның реакциясының қисығы өте жоғары болғанын анықтаған кезде қолданылған.[9] Бес күн ішінде күніне үш рет 20 мг дозадан тұратын егеуқұйрықтарда басқа опиоидтарға ұқсас тоқтату белгілері байқалды. Есептер пайдаланушыларға осы препараттан бас тарту кезінде депрессия мен ұйқысыздықты сезінетіндігін көрсетті.[6]

Химия

AH-7921 көбінесе ақ түсті қатты зат түрінде, балқу температурасы 215-216 градус Цельсийде кездеседі.[6] Бұл 4 айналмалы байланысы бар бір ковалентті байланысқан бірлік. Оның екі сутегі байланысының акцепторы және бір сутегі байланысының доноры бар.[10]

Пайдаланыңыз

AH-7921 дамушы компания адамда болмаса да, in vitro және жануарларда жан-жақты зерттегенімен, оны медициналық мақсатта ешқашан коммерциялық сатпаған. 2013 жылы AH-7921 белсенді ингредиент ретінде қолданылғаны анықталды »синтетикалық қарасора «Жапониядағы өнімдер.[11]2015 жылдың қазан айында иесі-жаттықтырушы Рой Седлацек үйреткен екі жылқы (Боссмон және Литерата) Belmont Park ипподромында AH-7921-ге оң нәтиже берді.[12] Норвегия мен Исландия бұл затты аналитикалық анықтамалық стандарт ретінде пайдаланады, оған химиялық жеткізушілерден онлайн тапсырыс беруге болады; дегенмен, жапсырмада бұл адамның тұтынуы үшін емес, осылайша заңға сәйкес келмейтіндігі туралы жазу қажет.[6] 2013 - 2014 жылдар аралығында он ай ішінде төрт елден осы препараттан ауыр өлім-жітім тіркелді.[9] Бірінші өлім - 19 жастағы ер адам, оның қанының 3,9 мг / л AH-7921 концентрациясы болған, өлім-жітімді растау үшін медициналық тексерушілердің опиоидты интоксикация болған.[13] Басқа жағдайда 22 жасар әйелде AH-7921 концентрациясы 450 мкг / л дейін феморальды қанмен өлі табылды.[14]

2018 жылы жарияланған іс қағаздарын қарау барысында барлығы 14 жағдай табылды, оның 13-і өліммен аяқталды.[15] Ішу арқылы қабылдау әдісі екі жағдайда байқалды, ал көп жағдайда қатар жүретін фармацевтикалық агенттерді қолдану туралы хабарлады. Өлгеннен кейінгі мәйіттен кейін өкпенің ісінуі ең көп кездесетін нәтиже болды, оның тоғызы ауыр өкпеге ие болды. Жалпы, өлім-жітім феморальды қандағы AH-7921 концентрациясының төмен және жоғары болуымен орын алды.[15]

Заңдылық

AH-7921 жасалған Тыйым салынған субстанция (9-кесте Дәрілер мен уларды бірыңғай жоспарлау стандарты ) Австралияда 2014 жылдың мамырында.[16] Бұл түзету 2014 жылдың маусым айында күшін жойғанымен,[17] бұл жай ғана түзету құжаты тоқтатылады дегенді білдіреді, бірақ нақты жоспарлау негізгі құжаттың бір бөлігі ретінде тұрақты болып табылады (барлық SUSMP түзетулері бірнеше аптадан кейін тоқтатылады). Алайда бұл тыйым салынған импорт болуы мүмкін.

AH-7921 ұшағы Израильде 2013 жылдың желтоқсанынан бастап таратуға тыйым салынған.[18]

Ұлыбританияда AH-7921 2015 жылдың қаңтарында The тобының құрамында А класының есірткісі ретінде енгізілді Есірткіні заңсыз пайдалану туралы заң 1971 ж (Түзету) (№ 2) бұйрық 2014 ж.[19]

Бразилияда AH-7921 2015 жылдың мамырынан бастап заңсыз есірткі болып табылады.[20]

2015 жылғы қазандағы жағдай бойынша AH-7921 - бұл Қытайда бақыланатын зат.[21]

Чехияда AH-7921-ге тыйым салынған.[22]

Америка Құрама Штаттарында AH-7921 I кестеге енгізілді Бақыланатын заттар туралы заң медициналық қолдануының болмауына байланысты 2016 жылғы 16 мамырда.[5][23] Сонымен қатар, затты өндіруді, таратуды, импорттауды, экспорттауды, зерттеу мен білім беруді қалайтын кез келген адам есірткіге қарсы күрес басқармасында тіркелуі керек.[5]

Канадалық Бақыланатын есірткілер мен заттар туралы заң 2016 жылы I кесте субстанциясы ретінде затты қосатын өзгертулер енгізілді. Заңды өкілеттігі жоқ иелену ең көп дегенде 7 жылға бас бостандығынан айырылуы мүмкін. Әрі қарай, Денсаулық Канада өзгертілген Азық-түлік және дәрі-дәрмек туралы ережелер 2016 жылдың мамырында AH-7921 препаратын шектеулі есірткі санатына жатқызу.[24] Канадада есірткіні тек құқық қорғау органдарындағылар, босатуға рұқсаты бар адамдар немесе министрдің рұқсаты бар мекемелер ғана ала алады.

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Британдық RT, Kellett DN, Neat ML, Stables R (қыркүйек 1973). «Процедура: N-алмастырылған циклогексилметилбензамидтердегі анти-ноцицептивті әсерлер». Британдық фармакология журналы. 49 (1): 158P – 159P. дои:10.1111 / j.1476-5381.1973.tb08279.x. PMC  1776456. PMID  4207044.
  2. ^ Hayes AG, Tyers MB (шілде 1983). «Тінтуірдегі опиаттардың жанама әсерлерін анықтайтын рецепторларды анықтау». Британдық фармакология журналы. 79 (3): 731–6. дои:10.1111 / j.1476-5381.1983.tb10011.x. PMC  2044905. PMID  6317119.
  3. ^ Харпер Н.Ж., Вейтч Г.Б., Уибберли Д.Г. (қараша 1974). «1- (3,4-Дихлорбензамидометил) циклохексилдиметиламин және онымен байланысты қосылыстар потенциалды анальгетиктер ретінде». Медициналық химия журналы. 17 (11): 1188–93. дои:10.1021 / jm00257a012. PMID  4416926.
  4. ^ АҚШ патенті 3975443, Харпер, Н .; Veitch, G., «1- (3,4-DICHLOROBENZAMIDOMETHYL) -CYCLOHEXYLDIMETHYLAMINE», 1976-08-17 шығарылған, Аллен мен Ханбериске тағайындалған 
  5. ^ а б c г. «2016 - Қорытынды тапсырыс: I-кестеге AH-7921 орналастыру». www.deadiversion.usdoj.gov. Алынған 2017-12-03.
  6. ^ а б c г. e f Katselou M, Papoutsis I, Nikolaou P, Spiliopoulou C, Athanaselis S (2015). «AH-7921: жаңа психоактивті опиоидтар тізімі кеңейтілді». Сот токсикологиясы. 33 (2): 195–201. дои:10.1007 / s11419-015-0271-з. PMC  4525185. PMID  26257832.
  7. ^ а б Zawilska JB (2017-06-30). «Психоактивті заттар туралы кеңейтілген әлем: опиоидтар». Психиатриядағы шекаралар. 8: 110. дои:10.3389 / fpsyt.2017.00110. PMC  5492455. PMID  28713291.
  8. ^ а б «Дизайнерлердің жаңа толқыны | Бүгінгі сот сарапшылары». Конкордия университеті, Сент-Пол Онлайн. 2017-01-30. Алынған 2017-12-03.
  9. ^ а б Wohlfarth A, Scheidweiler KB, Pang S, Zhu M, Castaneto M, Kronstrand R, Huestis MA (тамыз 2016). «Синтетикалық опиоидты жасаушы препарат - AH-7921 метаболикалық сипаттамасы: in vitro метаболиттік тұрақтылықты бағалау және метаболитті идентификациялау, силиконды болжау кезінде бағалау және in vivo». Есірткіні сынау және талдау. 8 (8): 779–91. дои:10.1002 / дта.1856. PMC  4562414. PMID  26331297.
  10. ^ Pubchem. «AH-7921». pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Алынған 2017-12-06.
  11. ^ Нахоко Учияма; Сатору Мацуда; Майко Кавамура; Рури Кикура-Ханаджири; Юкихиро Года (шілде 2013). «Екі жаңа типтегі каннабимиметикалық кинолинил карбоксилаттары, QUPIC және QUCHIC, екі жаңа каннабимиметикалық карбоксамидтер туындылары, ADB-FUBINACA және ADBICA және бес синтетикалық каннабиноидтар, тиофен туындысымен анықталды α-PVT және антиопиоидты рецептор-79 антипоненттері» . Сот токсикологиясы. 31 (2): 223–240. дои:10.1007 / s11419-013-0182-9. S2CID  1279637.
  12. ^ «Екі аттың сынақшыдан алынған реакциясы оң». Racing Post. Архивтелген түпнұсқа 2015 жылғы 17 қарашада. Алынған 29 сәуір 2016.
  13. ^ Vorce SP, Knittel JL, Holler JM, Magluilo J, Levine B, Berran P, Bosy TZ (мамыр 2014). «AH-7921 қатысуымен өлім». Аналитикалық токсикология журналы. 38 (4): 226–30. дои:10.1093 / jat / bku011. PMID  24523294.
  14. ^ «Синтетикалық опиоидтармен байланысты екі өлім: AH-7921 және MT-45 - PubAg». pubag.nal.usda.gov. Алынған 2017-12-03.
  15. ^ а б Рамбаран К.А., Амин З.М., Флеминг SW, Chacko L, Alzghari SK (шілде 2018). «AH-7921: бұрын жарияланған есептерге шолу». Іс жүргізу. 31 (3): 303–306. дои:10.1080/08998280.2018.1465320. PMC  5997081. PMID  29904293.
  16. ^ Денсаулық сақтау басқармасы хатшысының делегаттарының қорытынды шешімдері мен шешімдерінің себептері
  17. ^ 2014 ж. № 2 улар стандартты түзету
  18. ^ 19ודת הסמים המסוכנים נוסח חדש, תשל"ג -1973
  19. ^ Есірткіні заңсыз пайдалану туралы заң 1971 ж. (Түзету) (№ 2) 2014 ж. Бұйрық
  20. ^ Resolução da Diretoria Colegiada - RDC nº 87 de 28.06.2016
  21. ^ «关于 印发 《非 药用 类 药品 和 精神 药品 列 管 办法》 的 通知» (қытай тілінде). Қытай азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы 27 қыркүйек 2015. мұрағатталған түпнұсқа 2015 жылғы 1 қазанда. Алынған 1 қазан 2015.
  22. ^ «Látky, o které byl doplněn seznam č. 4 psychotropních látek (příloha č. 4 k nařízení vlády č. 463/2013 Sb.)» « (PDF) (чех тілінде). Ministerstvo zdravotnictví.
  23. ^ «Бақыланатын заттардың кестесі: AH-7921 I кестеге орналастыру». Есірткіге қарсы күрес басқармасы. 14 сәуір 2016 ж.
  24. ^ «Азық-түлік және дәрі-дәрмек ережелеріне өзгертулер енгізу ережелері (G және J бөліктері - Лефетамин, AH-7921, MT-45 және W-18)». Канада үкіметі.