Дипренорфин - Diprenorphine

Дипренорфин
Diprenorphine.svg
Клиникалық мәліметтер
AHFS /Drugs.comХалықаралық есірткі атаулары
ATCvet коды
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.034.826 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC26H35NO4
Молярлық масса425.569 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

Дипренорфин (фирмалық атауы Ревивон; бұрынғы даму кодының атауы M5050),[1] ретінде белгілі дипренорфин, таңдамалы емес, жоғарыжақындық, әлсіз ішінара агонист туралы μ- (Көбірек), κ- (KOR), және δ-опиоидты рецептор (DOR) -да қолданылатын (тең жақындықпен) ветеринария ретінде опиоидты антагонист.[2][3][4] Ол өте күшті әсерді жою үшін қолданылады опиоидты анальгетиктер сияқты эторфин және карфентанил үшін қолданылатын тыныштандыратын ірі жануарлар. Препарат адамға қолдануға рұқсат етілмеген.[5]

Дипренорфин - ең күшті опиоидты антагонист, сатылымда бар (антагонист ретінде 100 есе күшті) налорфин ),[6] және байланыстырушы жақындығы соншалықты жоғары болатын өте күшті опиоидтардың әсерін қалпына келтіру үшін қолданылады налоксон есірткі әсерін тиімді немесе сенімді түрде қалпына келтірмейді.[7] Бұл өте күшті опиоидтар, тек қоспағанда бупренорфин (ішінара агонистік сипатына байланысты қауіпсіздік профилі жақсартылған[8]) адамдарда қолданылмайды, өйткені адам үшін доза өте аз, сондықтан оны дұрыс өлшеу қиын болады[дәйексөз қажет ], сондықтан шектен тыс қауіп бар дозаланғанда өлімге әкеледі тыныс алу депрессиясы. Алайда әдеттегі опиоидты туындылардың пілдер мен мүйізтұмсықтар сияқты ірі жануарларды тез тыныштандыруға күші жеткіліксіз, сондықтан эторфин мен карфентанил сияқты препараттар осы мақсатта қол жетімді.

Дипренорфин эторфин мен карфентанил үшін арнайы реверсивті агент / антагонист болып саналады,[9] және әдетте ветеринариялық процедуралар аяқталғаннан кейін жануарларды ремобилизациялау үшін қолданылады.[10] Дипренорфиннің де ішінара агонистік қасиеттері бар болғандықтан, оны кездейсоқ эторфин немесе карфентанил әсер еткен жағдайда адамдарға қолдануға болмайды. Налоксон немесе налтрексон - адамның опиоидты рецепторларының антагонисті.[11]

Теория жүзінде дипренорфинді адамдарда қолданылатын кейбір опиоидты туындылардың артық дозалануын емдеу үшін антидот ретінде пайдалануға болады. бупренорфин ол үшін байланыстырушы жақындығы соншалықты жоғары, налоксон есірткі әсерін сенімді түрде қайтара алмайды. Алайда, дипренорфин әдетте ауруханаларда жоқ; оның орнына дипренорфин құтысына эторфин немесе карфентанил препараттың әсерін қалпына келтіру үшін арнайы жеткізіледі, сондықтан бупренорфиннің артық дозасын емдеуге дипренорфин қолдану іс жүзінде жүргізілмейді.

Дипренорфин - әлсіз ішінара агонисті опиоидты рецепторлар орнына үнсіз антагонист, ол жеткілікті мөлшерде басқа опиоидтар болмаған кезде кейбір опиоидтық әсер етуі мүмкін.[12] Сонымен қатар, KOR ішінара агонизміне байланысты, мұнда ол әлдеқайда көп көрінеді ішкі белсенділік МОР-ға қатысты дипренорфин түзілуі мүмкін тыныштандыру адамдарда, галлюцинация.[3][5][13][14][15]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ АҚШ 3433791, «Эндоэтано да, Орипавиндер де, Тебайндар да» 
  2. ^ Льюис JW, күйеулер SM (2004). «Орвинолдар және онымен байланысты опиоидтар - әртүрлі профильді профильдері бар жоғары аффинитті лигандтар». Қазіргі фармацевтикалық дизайн. 10 (7): 717–32. дои:10.2174/1381612043453027. PMID  15032698.
  3. ^ а б Biegon A, Volkow ND (24 ақпан 1995). Адам миындағы есірткіге қарсы әрекет ету сайттары. CRC Press. бет.149 –. ISBN  978-0-8493-7653-5.
  4. ^ Shorvon SD, Perucca E, Fish D, Dodson WE (15 сәуір 2008). Эпилепсияны емдеу. Джон Вили және ұлдары. 657– бет. ISBN  978-0-470-75245-6.
  5. ^ а б Кларк КВ, Трим СМ (28 маусым 2013). Ветеринарлық анестезия. Elsevier денсаулық туралы ғылымдар. 93–1 бет. ISBN  978-0-7020-5423-5.
  6. ^ Furst S, Hosztafi S, Friedmann T (1995). «Синтетикалық және жартылай синтетикалық опиоидты агонистер мен антагонистердің құрылымдық-белсенділік қатынастары». Қазіргі дәрілік химия. 1 (6): 423–440.
  7. ^ Такемори А.Е., Хаяши Г, Смитс SE (қазан 1972). «Налоксон және дипренорфинмен анальгетиктердің сандық антагонизмін зерттеу». Еуропалық фармакология журналы. 20 (1): 85–92. дои:10.1016/0014-2999(72)90219-1. PMID  4637947.
  8. ^ «Дәрілік көмек». SAMHSA.gov. Қыркүйек 2015. б. 1.
  9. ^ Джессуп Д.А., Кларк БІЗ, Джонс К.Р., Кларк Р, Лэнс WR (желтоқсан 1985). «Карфентанил мен ксилазинді қолдана отырып, еркін даладағы ірі қара мүйізді қойларды, тульді бұғыларды және жабайы жылқыларды иммобилизациялау: налоксонмен, дипренорфинмен және йохимбинмен реверсиялау». Американдық ветеринарлық медициналық қауымдастық журналы. 187 (11): 1253–4. PMID  4077657.
  10. ^ Alford BT, Burkhart RL, Johnson WP (сәуір 1974). «Эторфин және дипренорфин тұтқында және еркін тіршілік ететін сүтқоректілерде қозғалмайтын және реверсивті агенттер ретінде». Американдық ветеринарлық медициналық қауымдастық журналы. 164 (7): 702–5. PMID  4817959.
  11. ^ Калкетт Н.А., Арнемо Дж.М. (2007). «Еркін қозғалатын құрлықтағы сүтқоректілердің химиялық иммобилизациясы». Транквиллиде WJ, Thurmon JC, Grimm KA (ред.). Люмб және Джонстың ветеринарлық анестезиясы және анальгезиясы (4-ші басылым). Филадельфия: Липпинкотт, Уильямс және Уилкинс. б. 815.
  12. ^ Вулфенсон С, Ллойд М (15 сәуір 2008). Жануарларды зертханалық басқару және олардың әл-ауқатын жақсарту жөніндегі анықтамалық. Джон Вили және ұлдары. 110–13 бет. ISBN  978-1-4051-4777-4.
  13. ^ Миллер Р.Е., Фаулер ME (11 шілде 2011). Фаулер хайуанаттар бағы және жабайы жануарлар медицинасы Ағымдағы терапия. Elsevier денсаулық туралы ғылымдар. 1863 б. -. ISBN  978-1-4377-1985-7.
  14. ^ Harrie LS (1 шілде 1998). Есірткіге тәуелділіктің мәселелері: 1996 ж. 59-шы жыл сайынғы ғылыми симпозиум материалдары. DIANE Publishing. 155– бет. ISBN  978-0-7881-8130-6.
  15. ^ Трейнор JR, Корбетт АД, Костерлиц HW (мамыр 1987). «Дипренорфин гвиней-шошқа ішектің миентериалды плексусындағы опиоидты каппа-рецепторларда агонистік белсенділікке ие». Еуропалық фармакология журналы. 137 (1): 85–9. дои:10.1016/0014-2999(87)90185-3. PMID  3038579.