Ішінара агонист - Partial agonist

Агонисттер

Жылы фармакология, ішінара агонистер берілгенді байланыстыратын және белсендіретін дәрілер рецептор, бірақ жартылай ғана бар тиімділік а-ға қатысты рецепторда толық агонист. Олар сондай-ақ қарастырылуы мүмкін лигандтар екеуін де көрсетеді агонистік және антагонистік эффектілер - толық агонист те, жартылай агонист те болған кезде, жартылай агонист шын мәнінде а бәсекеге қабілетті антагонист, рецепторларды толтыру үшін толық агонистпен бәсекелесіп, рецепторлардың активтенуінің төмендеуін тек толық агонистен байқалады.[1] Клиникалық тұрғыдан ішінара агонистерді эндогенді лигандтың жеткіліксіз мөлшері болған кезде қажетті субмаксималды жауап беру үшін рецепторларды белсендіру үшін қолдануға болады немесе эндогенді лигандтың артық мөлшері болған кезде рецепторлардың шамадан тыс ынталандырылуын азайтуы мүмкін.[2]

Қазіргі уақытта белгілі бір рецепторларда ішінара агонист ретінде жіктелген кейбір кең таралған дәрілерге жатады буспирон, арипипразол, бупренорфин, налмефен және норклозапин. Лигандтарды белсендіруге мысалдар пероксисома пролифераторымен белсенділенетін рецепторлық гамма ішінара агонистер сияқты хонокиол және фалкариндиол.[3][4] Delta 9-тетрагидроканнабиварин (THCV ) ішінара агонист болып табылады CB2 рецепторлары және бұл белсенділік ∆9-THCV-делдалдығымен байланысты болуы мүмкін қабынуға қарсы әсерлер.[5]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Calvey N, Williams N (2009). «Жартылай агонистер». Анестетологтарға арналған фармакологияның принциптері мен практикасы. б. 62. ISBN  978-1-4051-9484-6.
  2. ^ Чжу БТ (сәуір, 2005). «Рецепторлардың парциалды агонистерінің ерекше фармакологиялық қасиеттерін механикалық түсіндіру». Биомедицина және фармакотерапия. 59 (3): 76–89. дои:10.1016 / j.biopha.2005.01.010. PMID  15795100.
  3. ^ Атанасов А.Г., Ван Дж. (Қазан 2013). «Хонокиол: адиогенді емес PPARγ агонисті». Biochimica et Biofhysica Acta (BBA) - Жалпы пәндер. 1830 (10): 4813–9. дои:10.1016 / j.bbagen.2013.06.021. PMC  3790966. PMID  23811337.
  4. ^ Atanasov AG, Blunder M, Fakhrudin N, Liu X, Noha SM, Malainer C, Kramer MP, Cocic A, Kunert O, Schinkovitz A, Heiss EH, Schuster D, Dirsch VM, Bauer R (2013). «Notopterygium incisum-ден полиацетилендер - пероксисома пролифераторымен белсендірілген рецептор-гамманың жаңа селективті ішінара агонистері». PLOS ONE. 8 (4): e61755. Бибкод:2013PLoSO ... 861755A. дои:10.1371 / journal.pone.0061755. PMC  3632601. PMID  23630612.
  5. ^ «∆9-ТЕТРАХИДРОКАННАБИВАРИН МЕН КАННАБИДИОЛ ФИТОКАННАБИНОИДТАРЫНЫҢ ФАРМАКОЛОГИЯЛЫҚ ҚАСИЕТТЕРІ - докторлық диссертация докторы: Даниэль Болоннини - PDF» (PDF). 2010.