Налтриндол - Naltrindole

Налтриндол
Naltrindole.png
Клиникалық мәліметтер
Маршруттары
әкімшілік		IV
ATC коды
  • жоқ
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC26H26N2O3
Молярлық масса414.505 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
  (тексеру)

Налтриндол өте күшті, өте таңдамалы дельта опиоидты рецепторы антагонист биомедициналық зерттеулерде қолданылады. 2012 жылы мамырда мақала жарияланды Табиғат рентгендік кристаллографиямен шешілген alt-опиоидты G-ақуызымен байланысқан рецептормен кешенді налтриндол құрылымымен.[1]

Есірткінің дизайны

Бастап пептид қосылыстар өткелден өте алмайды қан-ми тосқауылы, зерттеушілер налтриндолды пептидті емес антагонистік аналогы ретінде дамытты атырау - эндогенді опиатқа басымдық беру энкефалин. Энкефалин құрамында ан хош иісті фенил топ Phe4 қалдық, бұл опиаттардың дельта опиоидты рецепторларының жақындығына жауап беретін «мекен-жай» реттілігі деп болжанған.[2] Осылайша, құрамында фенил бар қоспа индол молекуласының С сақинасына дейін налтрексон Келіңіздер морфинан Нальтрексонның рецепторлық аффиненттілігі жоғары, бірақ тек дельта опиоидты рецепторымен байланысатын препарат сәтті шығарылды.[3]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Granier S, Manglik A, Kruse AC, Kobilka TS, Thian FS, Weis WI, Kobilka BK (мамыр 2012). «Налтриндолмен байланысқан δ-опиоидты рецептордың құрылымы». Табиғат. 485 (7398): 400–4. Бибкод:2012 ж. Табиғат. 485..400G. дои:10.1038 / табиғат11111. PMC  3523198. PMID  22596164.
  2. ^ Липковский А.В., Там SW, Portoghese PS (шілде 1986). «Пептидтер апиын фармакофорларының рецепторлық селективті модуляторы ретінде». Медициналық химия журналы. 29 (7): 1222–5. дои:10.1021 / jm00157a018. PMID  2879914.
  3. ^ Portoghese PS, Sultana M, Takemori AE (қаңтар 1988). «Нальтриндол, өте селективті және пептидті емес дельта опиоидты рецепторларының антагонисті». Еуропалық фармакология журналы. 146 (1): 185–6. дои:10.1016 / 0014-2999 (88) 90502-X. PMID  2832195.