Дигидроморфин - Dihydromorphine

Шатастыруға болмайды дегидроморфин немесе дигидроморфинон.
Дигидроморфин
Дигидроморфиннің қаңқа формуласы
Дигидроморфин молекуласының шар тәріздес моделі
Клиникалық мәліметтер
Басқа атауларДигидроморфин, параморфан
Маршруттары
әкімшілік		Ауызша, ішілік, ішілік, тіл асты
ATC коды
  • жоқ
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • AU: S8 (Бақыланатын препарат)
  • Калифорния: I кесте
  • DE: Anlage II (Рұқсат етілмеген, тек рұқсат етілген сауда)
  • АҚШ: I кесте
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.007.365 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC17H21NO3
Молярлық масса287.359 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

Дигидроморфин (Параморфан, Параморфан) жартылай синтетикалық болып табылады опиоидты құрылымдық жағынан байланысты және одан туындайды морфин. Морфиндегі 7,8-қос байланыс дигидроморфинді алу үшін жалғыз байланысқа дейін азаяды.[1] Дигидроморфин орташа күшті анальгетиктер және клиникалық түрде ауырсынуды емдеуде қолданылады, сонымен қатар анальгетикалық опиоидты препараттың белсенді метаболиті болып табылады дигидрокодин.[2][3][4] Дигидроморфин кейде апиынның анализдерінде, дигидрокодеин, дигидротебаин, тетрагидротебаин және т.с.с. мөлшерде кездеседі, фармацевтикалық мақсатта морфиннен дигидроморфин өндіру процесі 19 ғасырдың аяғында Германияда дамыған, синтезі 1900 жылы жарияланған және препарат клиникалық түрде Параморфан ретінде көп ұзамай енгізілген. Кейінірек тетрагидротебаиннен жоғары өнімді синтез дамыды.[5]

Қолданады

Медициналық

Дигидроморфин қатерлі ісік кезінде пайда болатын орташа және қатты ауырсынуды емдеу үшін қолданылады; дегенмен, бұл невропатиялық ауырсынуды емдеуде аз тиімді және әдетте психологиялық ауырсыну үшін орынсыз және тиімсіз болып саналады.[2][6]

Зерттеу

Дигидроморфин, көбінесе изотоппен таңбаланады тритий [3H] - дигидроморфин түрінде, ғылыми байланыстарда байланыстыруды зерттеу үшін қолданылады опиоидты рецепторлар ішінде жүйке жүйесі.[7][8]

Күш

Дигидроморфин анальгетик ретінде морфинге қарағанда анағұрлым жағымды, профильді жанама әсері бар. Дигидроморфиннің салыстырмалы күші морфиндікінен 1,2 есе артық. Салыстырмалы түрде алғанда дигидрокодин қарағанда 1,15 есе көп кодеин.[9]

Фармакология

Дигидроморфин агонист ретінде әрекет етеді μ-опиоидты (mu), δ-опиоидты (атырау) және κ-опиоидты (каппа) рецепторлары.[2][3] Μ-опиоидты және δ-опиоидты рецепторлардың агонисті көбінесе дигидроморфин тәрізді опиоидтардың клиникалық әсеріне жауап береді, μ агонизмі δ-ге қарағанда анальгезияны жоғарылатады.[10][11]

Фармакокинетикасы

Дигидроморфиннің әсер етуі морфинге қарағанда тезірек жүреді, сонымен қатар әсер ету ұзақтығы 4-7 сағатқа созылады.[дәйексөз қажет ]

Заңдылық

1961 халықаралық астында Есірткіге қарсы бірыңғай конвенция келісімшарт дигидроморфин - бұл а I кесте есірткі бақылауға жатады және басқа елдердің заңдары әр түрлі болуы мүмкін.[12]

Америка Құрама Штаттары

Астында Бақыланатын заттар туралы заң, дигидроморфин а ретінде берілген I кесте бірге зат героин.[13] Құрама Штаттарда дигидрокодинді және басқа да онымен байланысты дәрілерді өндіруде оның рөлі оны I кесте затына айналдырады, бұл АҚШ-та жоғары жылдық өндірістік квоталардың бірі болып табылады. Есірткіге қарсы күрес басқармасы —2013 жылы 3300 кило; тиісті DEA лицензиясы бар және осыған байланысты мемлекеттік рұқсаты бар өндірушілер, дистрибьюторлар және импорттаушылар I кестедегі дәрі-дәрмектерді төмен графикке айналған кезде осылай қолдана алады.[14] DEA дигидроморфинді және оның барлық тұздарын, эфирлерін және т.б. тағайындады ACSCN 9145. Никоморфин, МДМА, героин сияқты (DEA 2013 өндіріс квотасы: 25 грамм)[15] және сол сияқты, дигидроморфин жоғарыда аталған, тиісті лицензиясы бар қондырғылардағы зерттеулерде де қолданылады; 225 нысаны, ең кең таралған және ең қымбат емес жеке зерттеушілер лицензиясына I кесте кірмейді, сондықтан зертхананың жоғары деңгейлі DEA тіркеуі болуы керек [16] Медициналық мақсатта қолданылатын басқа литийлі опиоидтар сияқты, басқа елдерде, соның ішінде әлсіз опиоидтар сияқты никокодин, бензилморфин, және тилидин, дигидроморфиннің І кестеге енуінің себебі, 1970 жылы бақыланатын заттар туралы заң жасалған кезде ол АҚШ-та медициналық қолданылмаған.

Еуропа

Дигидроморфин BtMG бойынша Германиядағы морфин сияқты реттеледі,[17] Австриялық SMG,[18] және швейцариялық BtMG, ол әлі күнге дейін анальгетик ретінде қолданылады.[19] Препарат Германияда 1900 жылы ойлап табылды және көп ұзамай сатылды. Ол пациенттің бақыланатын анальгезия бөлімшелерінде жиі қолданылады.[20][21]

Жапония

Дигидроморфин мен морфин Жапонияда клиникалық қолдануда бір-бірімен қатар қолданылады және осылайша реттеледі [22]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Рама Рао Надендла. Органикалық дәрілік химия принциптері 215 бет
  2. ^ а б c DrugBank: Дигидроморфин (DB01565)
  3. ^ а б Дигидроморфин - PubChem
  4. ^ Сюзанна Аммон; Уте Хофманн; Эрнст-Ульрих Гриз; Надя Гюгелер және Герд Микус (1999). «Бір реттік және көп реттік пероральді дозадан кейінгі дигидрокодин мен оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасы». Британдық клиникалық фармакология журналы. 48 (3): 317–322. дои:10.1046 / j.1365-2125.1999.00042.x. PMC  2014322. PMID  10510141.
  5. ^ https://www.scribd.com/doc/55812020/dihydromorphine
  6. ^ Дуреджа. Ауырсынуды басқару жөніндегі нұсқаулық 67-бет
  7. ^ Анткевич-Михалук Л, Ветулани Дж, Хаванман У, Кучинский К (1982). «Егеуқұйрық стриатумының жасушалық фракцияларындағы 3Н-дигидроморфинмен байланысатын орындар». Pol J Pharmacol Pharm. 34 (1–3): 73–78. PMID  6300816.
  8. ^ Savage DD, Mills SA, Jobe PC, Reigel CE (1988). «Генетикалық эпилепсияға бейім егеуқұйрықтардың гиппокампальды түзілуінде налоксонға сезімтал 3Н-дигидроморфин байланысының жоғарылауы». Life Sci. 43 (3): 239–246. дои:10.1016 / 0024-3205 (88) 90313-x. PMID  2840539.
  9. ^ Рама Рао Недендла. Органикалық дәрілік химия принциптері 216 бет
  10. ^ Costantino CM, Gomes I, Stockton SD, Lim MP, Devi LA (2012). «Анальгезиядағы опиоидты рецепторлы гетеромерлер». Сарапшы Rev Mol Med. 14 (9): e9. дои:10.1017 / erm.2012.5. PMC  3805500. PMID  22490239.
  11. ^ Варга Е.В., Навратилова Е, Стропова Д, Джамброшич Дж, Роеске В.Р., Ямамура Х.И. (2004). «Дельта-опиоидты рецептордың агонистке спецификалық реттелуі». Life Sci. 76 (6): 599–612. дои:10.1016 / j.lfs.2004.07.020. PMID  15567186.
  12. ^ Есірткіге қарсы бірыңғай конвенция, 1961 ж - 44 беттің 40-беті
  13. ^ Бақыланатын заттар (алфавит бойынша) - 12 беттің 5 беті
  14. ^ DEA веб-сайты: Пішіндер, алынған 26. сәуір 2014 ж
  15. ^ Федералдық тіркелім, DEA сайтынан байланысқан
  16. ^ DEA веб-сайты, алынған 30. сәуір 2014 ж
  17. ^ Deutsche Betäbungsmittelgesetz, қол жетімділік 27. сәуір 2014 ж
  18. ^ SMG, 30. сәуір 2014 ж
  19. ^ UNODC бюллетені есірткі туралы, 1953, 2-шығарылым
  20. ^ Ауырсынуды бақылауға арналған опиоидтар (Кембридж Пресс, 2002)
  21. ^ Гудман және Гилманның терапевттің фармакологиялық негіздері, 10-шығарылым5н
  22. ^ UNODC бюллетені есірткі туралы, 1955 ж

және ДБД Абдсввд odhhd бейнеленген

Сыртқы сілтемелер