Норбупренорфин-3-глюкуронид - Norbuprenorphine-3-glucuronide
 | |
| Клиникалық мәліметтер | |
|---|---|
| ATC коды |
|
| Идентификаторлар | |
| |
| CAS нөмірі | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ECHA ақпарат картасы | 100.230.712  |
| Химиялық және физикалық мәліметтер | |
| Формула | C31H43NO10 |
| Молярлық масса | 589.682 г · моль−1 |
| 3D моделі (JSmol ) | |
| |
| |
Норбупренорфин-3-глюкуронид (N3G) майор болып табылады белсенді метаболит туралы опиоидты модулятор бупренорфин.[1] Онда бар жақындық үшін κ-опиоидты рецептор (Қмен = 300 нМ) және ноцицептин рецепторы (Қмен = 18 мкМ), бірақ үшін емес μ- немесе δ-опиоидты рецепторлар.[1] N3G ан агонист немесе антагонист бұрынғы екі тиісті сайттың әрқайсысы әлі анықталмаған.[2] Жануарларда N3G түзілетіні анықталды тыныштандыру, төмендеді қозғалыс, және аз мөлшерде антоцицепция, қасиеттері κ-опиоидты рецепторлық агонистердің әсеріне сәйкес келеді.[1] Сонымен қатар, N3G азаятындығы анықталды тыныс алу көлемі бірақ жоқ тыныс алу жиілігі.[1] Айырмашылығы жоқ норбупренорфин, бірақ ұқсас бупренорфин және бупренорфин-3-глюкуронид, N3G а емес субстрат үшін P-гликопротеин.[2] Алайда, оның арқасында гидрофильді табиғат, N3G соған қарамастан өтеді ми-қан кедергісі өте аз мөлшерде.[2]
Сондай-ақ қараңыз
Әдебиеттер тізімі
- ^ а б c г. Браун С.М., Хольцман М, Ким Т, Хараш Е.Д. (желтоқсан 2011). «Бупренорфин метаболиттері, бупренорфин-3-глюкуронид және норбупренорфин-3-глюкуронид, биологиялық белсенді болып табылады». Анестезиология. 115 (6): 1251–60. дои:10.1097 / ALN.0b013e318238fea0. PMC 3560935. PMID 22037640.
- ^ а б c Браун С.М., Кэмпбелл SD, Краффорд А, Регина К.Ж., Хольцман МДж., Хараш Э.Д. (қазан 2012). «Р-гликопротеин - мидың норбупренорфиннің әсер етуі мен антиноцицепциясының негізгі детерминанты». J. Фармакол. Exp. Тер. 343 (1): 53–61. дои:10.1124 / jpet.112.193433. PMC 3464040. PMID 22739506.
 | Бұл есірткі қатысты мақала жүйке жүйесі Бұл бұта. Сіз Уикипедияға көмектесе аласыз оны кеңейту. |