Радафаксин - Radafaxine - Wikipedia

Радафаксин
Радафаксиннің құрылымдық формуласы.png
Клиникалық мәліметтер
ATC коды
  • жоқ
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЕМБЛ
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC13H18ClNO2
Молярлық масса255.74 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

Радафаксин болып табылады есірткі кандидат тағайындалды GW-353,162[1] арқылы GlaxoSmithKline, емдеу үшін зерттелген тыныш аяқ синдромы және NDRI антидепрессанты ретінде. GlaxoSmithKline Радафаксинді 2007 жылы нормативтік құжаттарға жіберуге бағытталған,[2] бірақ 2006 жылы «тестілеудің нашар нәтижелеріне» байланысты өндіріс тоқтатылды.[3]

Химия

Бұл күшті метаболит туралы бупропион, GlaxoSmithKline's қосылысы Велбутрин. Нақтырақ айтсақ «гидроксибупропион «- бұл бупропионның аналогы, ал радафаксин - гидроксибупропионның оқшауланған изомері ((2S, 3S) -).[4]

Демек, радафаксин адамдағы бупропионның кем дегенде кейбір қасиеттеріне негізделген.[2]

Әсер

Әр түрлі клиникалық зерттеулер, радафаксин емдеу әдісі ретінде зерттелген клиникалық депрессия, семіздік, және невропатиялық ауырсыну. Радафаксин а ретінде сипатталады норадреналин-допаминді қалпына келтіру ингибиторы (NDRI).

Айырмашылығы жоқ бупропион (бұл әлдеқайда жоғары әсер етеді дофамин қайтарып алу ), радафаксиннің күші жоғары сияқты норадреналин. Радафаксиннің допаминді қалпына келтіруге тосқауыл қою кезінде бупропионның тиімділігі шамамен 70% құрайды, ал норадреналиннің кері сіңуін блоктауда 392% тиімділігі бар, сондықтан оны допаминге қарағанда норадреналиннің қайта жүктелуін тежеу ​​мүмкін.[5][6] Бұл, GlaxoSmithKline сәйкес, радафаксиннің әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін ауырсыну және шаршау.[7]

Кем дегенде бір зерттеу радафаксиннің төмен деңгейге ие екендігін көрсетеді теріс пайдалану бупропионға ұқсас потенциал.[8]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Tankosic Т. «Мазасыз аяқтар синдромы: бірінші мақұлдау». BioPortfolio. Архивтелген түпнұсқа 2006-12-19.
  2. ^ а б «Орталық жүйке жүйесінің бұзылуының жаңа терапевтік әдістеріне шолу жасайды және құбырдың моментін растайды». BioSpace. 23 қараша 2004 ж. Мұрағатталған түпнұсқа 2007-09-28.
  3. ^ Kollewe J (27 шілде 2006). «GSK құс тұмауына қарсы вакцина бойынша жетістік». Independent.co.uk. Архивтелген түпнұсқа 2007-10-01.
  4. ^ Радафаксин АҚШ ұлттық медицина кітапханасында Медициналық тақырып айдарлары (MeSH)
  5. ^ Xu H, Loboz KK, Gross AS, McLachlan AJ (наурыз 2007). «Гидроксибупропионды стереоселективті талдау және дәрілік заттармен өзара әрекеттесуді зерттеуге қолдану» Chirality. 19 (3): 163–70. дои:10.1002 / chir.20356. PMID  17167747.
  6. ^ Бондарев М.Л., Бондарева Т.С., Янг Р., Гленнон Р.А. (тамыз 2003). «Бупропионды метаболиттердің мінез-құлық және биохимиялық зерттеулері». Еуропалық фармакология журналы. 474 (1): 85–93. дои:10.1016 / S0014-2999 (03) 02010-7. PMID  12909199.
  7. ^ Берч Д. «Неврологияны дамыту портфолиосы» (PDF). Архивтелген түпнұсқа (PDF) 2007-09-28.
  8. ^ Volkow ND, Wang GJ, Fowler JS, Learned-Coughlin S, Yang J, Logan J және т.б. (Наурыз 2005). «Жаңа антидепрессант радафаксин препаратымен қоздырылған допаминді тасымалдаушылардың адамның миында баяу және ұзаққа созылатын қоршауы нашар күшейтетін әсерлерді болжайды». Биологиялық психиатрия. 57 (6): 640–6. дои:10.1016 / j.biopsych.2004.12.007. PMID  15780851. S2CID  13313064.

Сыртқы сілтемелер