Оксапротилин - Oxaprotiline

Оксапротилин
Oxaprotiline.svg
Клиникалық мәліметтер
Маршруттары
әкімшілік
Ауызша
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • Жалпы алғанда: бақылаусыз
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЕМБЛ
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC20H23NO
Молярлық масса293.410 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

Оксапротилин (даму кодының атауы C 49-802 BDA) деп те аталады гидроксимапротилин, Бұл норепинефринді қалпына келтіру ингибиторы туралы тетрациклді антидепрессант (TeCA) отбасы мапротилин. Ретінде зерттелгенімен антидепрессант,[1] ол ешқашан сатылмады.

Фармакология

Декстропротилин а күшті норепинефринді қалпына келтіру ингибиторы[2][3] және H1 рецептор антагонист,[4] сондай-ақ өте әлсіз α1-адренергиялық рецептор антагонист.[2][5] Бұл өте аз жақындық үшін серотонинді тасымалдаушы,[2] дофаминді тасымалдаушы, α2-адренергиялық рецептор,[2][5] және мускариндік ацетилхолинді рецепторлар.[5] Ол бар ма антагонистік әсер етуі 5-HT2, 5-HT7, немесе Д.2 рецепторлар оның туысы сияқты мапротилин түсініксіз.

Левопротилин а таңдамалы H1 рецептор антагонист, жақындық жоқ адреналин, дофамин, мускариндік ацетилхолин, немесе серотонин рецепторлар, немесе кез келген моноаминді тасымалдаушылар.[2][3][4]

Химия

Оксапротилин - бұл а рацемиялық екіден тұратын қосылыс изомерлер, R(-) - немесе лево - оксапротилин (левопротилин; CGP-12,103-A), және S(+) - немесе декстро-оксапротилин (декстропротилин; CGP-12,104-A). Екі энантиомер де белсенді, леворо- формасы ан антигистамин және қосымша фармакологиясы бар декстро-форма (қараңыз) жоғарыда ), бірақ екеуі де күтпеген жерден антидепрессант әсерін сақтайды.[6]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Giedke H, Gaertner H, Breyer-Pfaff U, Rein W, Axmann D (1986). «Ауруханаға жатқызылған депрессиялық науқастарды емдеудегі амитриптилин және оксапротилин. Клиникалық аспектілері, психофизиологиясы және дәрілік плазмадағы деңгей». Еуропалық психиатрия және неврологиялық ғылымдар мұрағаты. 235 (6): 329–338. дои:10.1007 / bf00381001. PMID  3527706.
  2. ^ а б c г. e Waldmeier PC, Baumann PA, Hauser K, Maitre L, Storni A (маусым 1982). «Оксапротилин, белсенді және белсенді емес энантиомері бар норадреналинді қабылдау ингибиторы». Биохимиялық фармакология. 31 (12): 2169–76. дои:10.1016 / 0006-2952 (82) 90510-X. PMID  7115436.
  3. ^ а б Рейманн И.В., Фиркусный Л, Антонин К.Х., Бик PR (1993). «Оксапротилин: аминострессорлық ненадреналинді сіңіруді тежеу, аминопрессорды вена ішіне енгізу арқылы көрсетілген, бірақ адамда бүтін тромбоциттермен байланысқан альфа-2-адренорецептор емес». Еуропалық клиникалық фармакология журналы. 44 (1): 93–5. дои:10.1007 / BF00315288. PMID  8382162.
  4. ^ а б Ногучи С, Инукай Т, Куно Т, Танака С (маусым 1992). «Антидепрессанттармен және антигистаминдермен иіс сезу бульбектомиясынан туындаған өлтіруді H1 рецепторларын блоктау арқылы тоқтату». Физиология және мінез-құлық. 51 (6): 1123–7. дои:10.1016 / 0031-9384 (92) 90297-F. PMID  1353628.
  5. ^ а б c Ричелсон Е, Нельсон А (шілде 1984). «Адам миының in vitro нейротрансмиттерлік рецепторларының антидепрессанттарының антагонизмі». Фармакология және эксперименттік терапия журналы. 230 (1): 94–102. PMID  6086881.
  6. ^ Ногучи С, Фукуда Ю, Инукай Т (мамыр 1992). «Мәжбүрлі жүзу моделіндегі орталық гистаминергиялық жүйенің мүмкін рөлі». Arzneimittel-Forschung. 42 (5): 611–3. PMID  1530672.