Хлоропирамин - Chloropyramine

Хлоропирамин
Chloropyramine.svg
Клиникалық мәліметтер
AHFS /Drugs.comХалықаралық есірткі атаулары
Жүктілік
санат
  • C
Маршруттары
әкімшілік
Ауызша (таблеткалар ), IM, IV, өзекті
ATC коды
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • Планшеттер: OTC, инъекцияға арналған ерітінді: тек ℞ (RU )
Фармакокинетикалық деректер
Биожетімділігі~100%[1]
МетаболизмАуқымды бауыр
Әрекеттің басталуы15-30 мин (ауызша)
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.000.383 Мұны Wikidata-да өзгертіңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC16H20ClN3
Молярлық масса289.81 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

Хлоропирамин классикалық бірінші буын антигистамин Шығыс Еуропа елдерінде мақұлданған препарат (сияқты) Ресей ) емдеу үшін аллергиялық конъюнктивит, аллергиялық ринит, бронх демікпесі, және басқа да атопиялық (аллергиялық) жағдайлар. Клиникалық қолдануға қатысты көрсеткіштерге мыналар жатады ангиодема (Квинкенің ісінуі), жәндіктердің шағуына аллергиялық реакциялар, тамақ пен дәріге аллергия және анафилактикалық шок.

Хлоропирамин бәсекеге қабілетті қайтымды H ретінде белгілі1 рецепторлардың антагонисті (оны H деп те атайды1 бәсекеге түсу арқылы өзінің фармакологиялық әрекетін жүзеге асырады дегенді білдіреді гистамин H үшін1 гистаминді рецептордың кіші түрі. Гистаминнің әсерін бұғаттау арқылы препарат қан тамырларының кеңеюін, тамырлардың өткізгіштігінің жоғарылауын және матадағы гистаминнің бөлінуіне байланысты тіндердің ісінуін тежейді. H1 хлоропираминнің антагонистік қасиеттерін зерттеушілер әсерін блоктау мақсатында қолдана алады гистамин жасушалар мен тіндерге. Сонымен қатар, хлоропираминнің кейбіреулері бар антихолинергиялық қасиеттері.[1]

Хлоропираминнің антихолинергиялық қасиеттері және оның өтуі мүмкін қан-ми тосқауылы оның клиникалық жанама әсерлерімен байланысты: ұйқышылдық, әлсіздік, бас айналу, тез шаршағыштық, аузындағы құрғақтық, іш қату, сирек - көру бұзылулары және көзішілік қысымның жоғарылауы.

Клиникалық дозалау және енгізу

Ауыр аллергиялық реакциялар кезінде хлоропираминді бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізуге болады. Ішке қабылдау: Ересектерде 25 мг-ны тәулігіне 3-4 рет қабылдауға болады (150 мг-ға дейін); 5 жастан асқан балаларда 25 мг-ны күніне 2-3 рет қабылдауға болады. Сыртқы жағу үшін теріні немесе көз конъюнктивасын күніне бірнеше рет емдеуге болады, құрамында 1% хлорпирамин гидрохлориді бар жұқа крем немесе жақпа қабаты қолданылады.

Қарсы көрсеткіштер

Парентеральды немесе пероральді қабылдауға қарсы көрсеткіштер жатады қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы, асқазан жарасы, бақыланбайтын пилориялық және он екі елі ішектің стенозы глаукома, жүктілік және емізу. Бұл өткірді басқаруға арналмаған бронхоспазм.[1]

Арнайы ескертулер мен сақтық шаралары

Хлорпираминді ішімдікті алкогольмен, седативті препараттармен және ұйықтататын дәрілермен бірге қолдануға болмайды, өйткені әсері күшейеді. Оны пациенттерге сақтықпен қолдану керек гипертиреоз, жүрек-қан тамырлары аурулары және астма. Балаларда бұл қозуды тудыруы мүмкін, және көптеген ересек науқастарда айналуы байқалуы мүмкін. Белгілі бір седативті әсер болғандықтан, препаратты жүргізушілерге және машиналармен жұмыс жасайтын адамдарға сақтықпен тағайындау керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесу

Хлоропираминді ішке қолдануға болмайды MAO ингибиторлары. Антихолинергиялық белсенділігі болғандықтан, бір мезгілде қабылдау холиномиметика ұсынылмайды. Жалпы анестетиктер, анальгетиктер және психолептиктер хлоропираминнің седативті әсерін күшейтеді.

Сауда-саттық атаулары

  • Аллергопресс, Химфарм AD (KZ )
  • Аллергозан, Sopharma AD (BG, GE, LV )
  • Супрастин, Egis Pharmaceuticals PLC (GE, ХУ, KZ, LT, LV, UA, RU )
  • Супралгон, «Биофарм» АҚ (GE )
  • Супранорм-Цители А, Rompharm Co. (GE )
  • Синопен, Pliva d.o.o. (BA, HR, RS )

Синтез

Хлоропирамин синтезі:[2][3][4][5][6][7][8]

Дайындау 4-хлорбензальдегидтің конденсациясынан басталады 1,1-диметилэтилендиамин. Нәтижесінде Шифт базасы азаяды. Алынған амин одан әрі қарай әрекеттеседі 2-бромопиридин содамидтің қатысуымен.

Хлоропирамин синтезі 2: АҚШ патенті 2 607 778
Хлоропирамин синтезі 3: ГБ 651596 

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б c «Ауызша қолдануға арналған хлорпираминді таблеткалар. Ақпаратты тағайындау». Дәрілік заттардың мемлекеттік тізілімі (орыс тілінде). Ozon OOO. Алынған 5 қаңтар 2016.
  2. ^ Vaughan JR, Андерсон GW (наурыз 1949). «Антигистаминдік агенттер; галогенденген N, N-диметил-N-бензил-N- (2-пиридил) -этилендиаминдер». Органикалық химия журналы. 14 (2): 228–34. дои:10.1021 / jo01154a006. PMID  18117722.
  3. ^ АҚШ 2569314 берген, Kenneth HL, «N, n-dimethyl-n '- (4-halobenzyl) -n' - (2-pyridyl) этилендиаминдер және сол препаратты дайындау», 1951 жылы шығарылған, американдық цианамидке тағайындалған 
  4. ^ АҚШ 2607778 нөмірін берді, Cates EM, Phillips RF, «n, n-диметилн '- (р-хлорбензил) -н' - (2-пиридил) -этилендиаминді дайындау процесі», 1952 жылы шығарылған, Merck & Co. 
  5. ^ CH 264754 берілген, «Verfahren zur Herstellung eines Äthylendiaminderivates.», 1950 жылы шығарылған, Дж. Р. Джейги А.Г. 
  6. ^ CH 266234 берген, «Verfahren zur Herstellung eines Äthylendiaminderivates.», 1950 жылы шығарылған, Дж. Р. Джейги А.Г. 
  7. ^ CH 266235 берген, «Verfahren zur Herstellung eines Äthylendiaminderivates.», 1950 жылы шығарылған, Дж. Р. Джейги А.Г. 
  8. ^ ГБ 651596 берілген, «N- (2-пиридил) -н- (р-хлор-бензил) -н: н-диметил-этилендиамин өндірісі», 1951 ж. Шығарылған, Дж. Р. Джейги А.Г.