AM-6545 - AM-6545 - Wikipedia
 | |
| Идентификаторлар | |
|---|---|
| |
| CAS нөмірі | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| CompTox бақылау тақтасы (EPA) | |
| ECHA ақпарат картасы | 100.216.518  |
| Химиялық және физикалық мәліметтер | |
| Формула | C26H23Cl2N5O3S |
| Молярлық масса | 556.46 г · моль−1 |
| 3D моделі (JSmol ) | |
| |
| |
  (Бұл не?) | |
AM-6545 бұл перифериялық селективті рөл атқаратын препарат үнсіз антагонист үшін CB1 рецептор, және емдеу үшін әзірленген семіздік. Басқа каннабиноидты антагонисттер сияқты римонабант осы қосымшаға сатылды, бірақ кейіннен орталықтандырылған жанама әсерлерге байланысты сатылымнан алынды депрессия және жүрек айну. Себебі AM-6545 жолдан өтпейді қан-ми тосқауылы ол кез-келген дәрежеде жанама әсерлерді тудырмайды, бірақ жануарларды зерттеуде тәбетті және тамақ тұтынуды тиімді түрде төмендететіні дәлелденген.[1][2][3][4]
Сондай-ақ қараңыз
- CB-13 - перифериялық селективті каннабиноид агонисті
- O-2050 - орталықтан белсенді КБ1 үнсіз антагонист
- Метилналтрексон - перифериялық таңдамалы опиоидты рецептор антагонист
- TM-38837 - басқа перифериялық селективті каннабиноидты антагонист
Әдебиеттер тізімі
- ^ Там Дж, Вемури В.К., Лю Дж, Батакай С, Мухопадхей Б, Годлевски Г, Осей-Хиаман Д, Охнума С, Амбудкар С.В., Пикель Дж, Макрияннис А, Кунос Г (тамыз 2010). «Перифериялық CB1 каннабиноидты рецепторлардың блокадасы семіздіктің тышқан модельдеріндегі кардиометаболикалық қауіпті жақсартады». Клиникалық тергеу журналы. 120 (8): 2953–66. дои:10.1172 / JCI42551. PMC 2912197. PMID 20664173.
- ^ Randall PA, Vemuri VK, Segovia KN, Torres EF, Hosmer S, Nunes EJ, Santerre JL, Макрияннис А, Salamone JD (қараша 2010). «Роман каннабиноидты CB1 антагонисті AM6545 тамақ қабылдауды және тамақ күшейтетін мінез-құлықты басады». Фармакология Биохимия және өзін-өзі ұстау. 97 (1): 179–84. дои:10.1016 / j.pbb.2010.07.021. PMC 3522179. PMID 20713079.
- ^ Cluny NL, Vemuri VK, Chambers AP, Limebeer CL, Bedard H, Wood JT, Lutz B, Zimmer A, Parker LA, Makriyannis A, Sharkey KA (қазан 2010). «Роман перифериялық шектелген каннабиноидты рецепторлардың антагонисті, AM6545, тамақ қабылдауды және дене салмағын төмендетеді, бірақ кеміргіштерде ауруды тудырмайды». Британдық фармакология журналы. 161 (3): 629–42. дои:10.1111 / j.1476-5381.2010.00908.x. PMC 2990160. PMID 20880401.
- ^ Järbe TU, LeMay BJ, Vemuri VK, Vadivel SK, Zvonok A, Makriyannis A (тамыз 2011). «Каннабиноидтардың егеуқұйрықтардағы каннабиноидтық CB1 рецепторлары антагонистік римонабанты дискриминациялық ынталандыру әсерінің орталық медиациясы және дифференциалды блокадасы». Психофармакология. 216 (3): 355–65. дои:10.1007 / s00213-011-2226-3. PMC 3727221. PMID 21369753.