AM-2233 - AM-2233

AM-2233
AM-2233 structure.png
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.233.382 Мұны Wikidata-да өзгертіңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC22H23МенN2O
Молярлық масса458.343 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

AM-2233 бұл өте күшті әсер ететін дәрілік зат толық агонист үшін каннабиноидты рецепторлар, а Қмен 1,8 нМ / сағ CB1 және 2,2 нМ at CB2 белсенді ретінде (R) энантиомер.[1] Ол селективті түрде дамыды радиолиганд каннабиноидты рецепторларға арналған және ол ретінде қолданылған 131Мен КБ таралуын картаға түсіруге арналған туынды1 мидағы рецептор.[2][3][4][5][6][7] AM-2233 толықтай алмастыратыны анықталды THC егеуқұйрықтарда, потенциалы қарағанда төмен JWH-018 бірақ жоғары ЖЕҢІС 55,212-2.[8]

Бұл индукциямен ерекшеленеді құлақтың шуылы,[9] дегенмен, оның себептері түсініксіз және құлақтың шуылын зерттеу туралы құнды түсінік бере алады.

Құқықтық мәртебе

2015 жылдың қазан айындағы жағдай бойынша AM-2233 Қытайдағы бақыланатын зат болып табылады.[10]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Хунфенг Денг (2000). Селективті каннабиноидты рецепторлық лигандтардың құрылымы және синтезі: Аминоалкилиндол және басқа гетероциклді аналогтар (PhD диссертация). Коннектикут университеті. ProQuest  304624325.
  2. ^ Дэн Х; т.б. (Қазан 2005). «CB1 каннабиноидты рецепторына арналған мидың бейнесін радиодинаттандыратын агент ретінде күшті каннабинергиялық индол аналогтары». Медициналық химия журналы. 48 (20): 6386–92. дои:10.1021 / jm050135l. PMID  16190764.
  3. ^ Хануш, Л.Р. О .; Mechoulam, R. (2005). «Каннабиноидтық химия: шолу». Каннабиноидтер терапевт ретінде. MDT дәрі-дәрмек терапиясындағы маңызды кезеңдер. б. 23. дои:10.1007 / 3-7643-7358-X_2. ISBN  978-3-7643-7055-8.
  4. ^ Shen CP; т.б. (Ақпан 2006). «Адамның каннабиноидтық CB1 рецепторының үшінші трансмембраналық спираліндегі F200A алмастыруы AM2233 рецепторлық агонистен кері агонистке айналдырады». Еуропалық фармакология журналы. 531 (1–3): 41–6. дои:10.1016 / j.ejphar.2005.12.026. PMID  16438957.
  5. ^ Дхаван Дж .; Денг Х .; Гэтли, С. Дж .; Макрияннис, А.; Акинфели, Т .; Бруней, М .; Димайо, А.А .; Гиффорд, А.Н. (2006). «Радиобелгіленген каннабиноидты рецепторлық агонист, R- [125 / 131I] AM2233 қолдану арқылы каннабиноидтардың мінез-құлық әсеріне in vivo рецепторлардың қоныстануын бағалау». Синапс. 60 (2): 93–101. дои:10.1002 / syn.20277. PMID  16715483.
  6. ^ Leung K (12 желтоқсан, 2006). «R-2- [131I] Иодофенил- (1- (1-метилпиперидин-2-ылметил) -1Н-индол-3-ыл) метанон». Молекулярлық бейнелеу және контраст агенттерінің дерекқоры (MICAD) [Интернет]. PMID  20641836.
  7. ^ Пей, Ю .; т.б. (2008). «Адамның CB2 каннабиноидты рецепторының лигандпен байланыстыратын архитектурасы: рецепторлардың типіне байланысты байланыстырушы мотивтің дәлелдемесі және GPCR активациясын модельдеу». Химия және биология. 15 (11): 1207–19. дои:10.1016 / j.chembiol.2008.10.011. PMC  3700404. PMID  19022181.
  8. ^ Järbe TU, Deng H, Vadivel SK, Makriyannis A (қыркүйек 2011). «Каннабинергиялық аминоалкилиндолдар, оның ішінде» Спайс «құрамында табылған AM678 = JWH018, егеуқұйрықтар үшін есірткіні (Δ9-тетрагидроканнабинол) дискриминациялау әдісімен зерттелген». Мінез-құлық фармакологиясы. 22 (5–6): 498–507. дои:10.1097 / FBP.0b013e328349fbd5. PMC  3212432. PMID  21836461.
  9. ^ «AM-2233 БІЛІМДІ ТИННИТУ: ЖИНАЛҒАН ЕСЕПТЕР». 30 қыркүйек 2014 ж. Алынған 5 сәуір 2019.
  10. ^ «关于 印发 《非 药用 类 药品 和 精神 药品 列 管 办法》 的 通知» (қытай тілінде). Қытай азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы. 27 қыркүйек 2015. мұрағатталған түпнұсқа 2015 жылғы 1 қазанда. Алынған 1 қазан 2015.