Прамипексол - Pramipexole - Wikipedia

Прамипексол
Pramipexole.svg
Pramipexole ball-and-stick model.png
Клиникалық мәліметтер
Айтылым/ˌбрæмɪˈбɛксoʊл/
Сауда-саттық атауларыMirapex, Mirapexin, Sifrol және басқалары
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa697029
Лицензия туралы мәліметтер
Жүктілік
санат
  • AU: B3[1]
  • АҚШ: N (жіктелмеген)[1]
Маршруттары
әкімшілік		Ауыз арқылы
ATC коды
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
Фармакокинетикалық деректер
Биожетімділігі>90%
Ақуыздармен байланысуы15%
Жою Жартылай ыдырау мерзімі8-12 сағат
ШығаруЗәр (90%), Нәжіс (2%)
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
Чеби
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.124.761 Мұны Wikidata-да өзгертіңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC10H17N3S
Молярлық масса211.33 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
  (тексеру)

Прамипексол, сауда маркасымен сатылады Mirapex басқалары арасында емдеу үшін қолданылатын дәрі-дәрмектер болып табылады Паркинсон ауруы (PD) және мазасыз аяқтар синдромы (RLS).[6] Паркинсон ауруында оны жалғыз немесе бірге қолдануға болады леводопа.[6] Ол алынды ауызбен.[6] Прамипексол - бұл а дофаминдік агонист емесэрголин сынып.[6]

Pramipexole 1997 жылы АҚШ-та медициналық қолдануға рұқсат етілген.[6] Ішінде қолданыңыз жүктілік және емізу қауіпсіздігі түсініксіз.[1] Ол қол жетімді жалпы дәрілік заттар.[7] 2017 жылы бұл Америка Құрама Штаттарында ең көп тағайындалған 179-шы дәрі болды, үш миллионнан астам рецепті бар.[8][9]

Медициналық қолдану

Прамипексол емдеуде қолданылады Паркинсон ауруы (PD) және мазасыз аяқтар синдромы (RLS).[6] Ішінде қолданыңыз жүктілік және емізу қауіпсіздігі түсініксіз.[1]

Жанама әсерлері

Жалпы жанама әсерлері прамипексол құрамына мыналар кіруі мүмкін:[10][2][3]

Фармакология

Прамипексол а жартылай /толық агонист келесіде рецепторлар:[12][13]

Прамипексол сонымен бірге төмен / шамалы жақындыққа ие (500–10,000 нМ) 5-HT1А, 5-HT1В, 5-HT1D, және α2-адренергиялық рецепторлар.[12][14] Ол үшін шамалы жақындығы бар (> 10,000 нМ) Д.1, Д.5, 5-HT2, α1-адренергиялық, β-адренергиялық, H1, және mACh рецепторлары.[12][14] Барлық талданған сайттар адамның тіндерін қолдану арқылы жасалған.[12][13]

Прамипексолды клиникалық тұрғыдан қолданған кезде (төменде қараңыз), оның D3- рецепторлардың байланыстырушы профилі оны клиникаға дейінгі зерттеу үшін танымал құралға айналдырды. Мысалы, прамипексол қолданылды (D-мен бірге)2- және немесе D3- антагонистерге басымдық беру) Д.-ның рөлін ашу3 кеміргіштердің модельдеріндегі рецепторлардың қызметі және жүйке-психикалық бұзылуларға арналған тапсырмалар.[15] Драмин D-ге әсер етуден басқа, прамипексол пайда болады3 рецепторлар, сондай-ақ аз түсінікті болып қалатын механизм арқылы митохондриялық функцияға әсер етуі мүмкін. Прамипексолдың допаминергиялық емес допаминергиялық әсерін (мысалы, митохондриялық) бөлуге арналған фармакологиялық тәсіл R-стереоизомер прамипексолдың (допаминдік рецепторларға жақындығы әлдеқайда төмен S-исомер) әсерімен қатар тұрады S-исомер.[16]

Паркинсон ауруы - а нейродегенеративті ауру әсер етеді substantia nigra, компоненті базальды ганглия. Ниграның құрамында үлкен мөлшер бар допаминергиялық нейрондар, олар жүйке жасушалар бұл босату The нейротрансмиттер ретінде белгілі дофамин. Допамин шығарылған кезде ол белсенділенуі мүмкін допаминді рецепторлар ішінде стриатум, бұл базальды ганглияның тағы бір компоненті. Паркинсон ауруы кезінде ниграның нейрондары нашарлаған кезде стриатум допаминдік сигналдарды дұрыс қабылдамайды. Нәтижесінде, базальды ганглия дене қозғалысын тиімді реттей алмайды және қозғалтқыш функциясы нашарлайды. А-ның агонисті ретінде әрекет ете отырып2, Д.3және Д.4 допамин рецепторлары, прамипексол тікелей жұмыс істемейтін допамин рецепторларын ынталандыруы мүмкін стриатум, осылайша базальды ганглияның дұрыс жұмыс істеуі үшін қажетті допаминдік сигналдарды қалпына келтіру.

Қоғам және мәдениет

Бренд атаулары

Бренд атауларына Mirapex, Mirapex ER, Mirapexin, Sifrol, Glepark және Oprymea жатады.[дәйексөз қажет ]

Зерттеу

Прамипексол емі үшін бағаланды жыныстық дисфункция кейбір қолданушылар бастан кешірді серотонинді қалпына келтірудің селективті тежегіші (SSRI) антидепрессанттар.[17] Прамипексол плацебо бақыланатын пилоттық зерттеулерге әсерін көрсетті тұжырымдаманың дәлелі оқу биполярлық бұзылыс.[18][19][20] Сондай-ақ оны емдеу үшін тергеп жатыр клиникалық депрессия және фибромиалгия.[21][22][23]

Ескертулер

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б в г. «Прамипексолды жүктілік және емшек сүтімен емдеу туралы ескертулер». Drugs.com. Алынған 3 наурыз 2019.
  2. ^ а б «Мирапекс-прамипексол дигидрохлорид таблеткасы». DailyMed. 1 наурыз 2020. Алынған 17 қазан 2020.
  3. ^ а б «Mirapex ER- прамипексол дигидрохлорид таблеткасы, ұзартылған шығарылым». DailyMed. 5 ақпан 2020. Алынған 17 қазан 2020.
  4. ^ «Sifrol EPAR». Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі. Алынған 17 қазан 2020.
  5. ^ «Mirapexin EPAR». Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі. Алынған 17 қазан 2020.
  6. ^ а б в г. e f «Кәсіби мамандарға арналған прамипексол дигидрохлорид монографиясы». Drugs.com. Американдық денсаулық сақтау жүйесі фармацевтер қоғамы. Алынған 22 наурыз 2019.
  7. ^ Британдық ұлттық формуляр: BNF 76 (76 басылым). Фармацевтикалық баспа. 2018. 417–418 бб. ISBN  9780857113382.
  8. ^ «2020 жылдың үздік 300-і». ClinCalc. Алынған 11 сәуір 2020.
  9. ^ «Прамипексол дигидрохлорид - есірткіні қолдану статистикасы». ClinCalc. Алынған 11 сәуір 2020.
  10. ^ «MedlinePlus есірткі туралы ақпарат: Pramipexole (жүйелік)». Америка Құрама Штаттарының Ұлттық медицина кітапханасы. Архивтелген түпнұсқа 2006-09-26. Алынған 2006-09-27.
  11. ^ Tan EK, Ondo W (2000). «Прамипексолмен туындаған перифериялық ісінудің клиникалық сипаттамасы». Arch Neurol. 57 (5): 729–732. дои:10.1001 / archneur.57.5.729. PMID  10815140.
  12. ^ а б в г. Kvernmo T, Härtter S, Burger E (тамыз 2006). «Допамин агонистерінің рецепторлармен байланысуы және фармакокинетикалық қасиеттерін шолу». Клиникалық терапевтика. 28 (8): 1065–78. дои:10.1016 / j.clinthera.2006.08.004. PMID  16982285.
  13. ^ а б Ньюман-Танкреди А, Куссак Д, Аудинот V және т.б. (Қараша 2002). «Моноаминергиялық рецептордың бірнеше кластарындағы антипаркинсондық агенттердің дифференциалды әрекеттері. II. Допамин D (2) тәрізді рецепторлар мен альфа (1) / альфа (2) -адренорецепторлар сияқты кіші типтердегі агонистік және антагонисттік қасиеттер». Фармакология және эксперименттік терапия журналы. 303 (2): 805–14. дои:10.1124 / jpet.102.039875. PMID  12388667. S2CID  35238120.
  14. ^ а б Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A (қараша 2002). «Моноаминергиялық рецепторлардың бірнеше кластарындағы антипаркинсондық агенттердің дифференциалды әрекеттері. I. 21 жергілікті және клондалған адамның рецепторлы ішкі типтеріндегі 14 препараттың байланыстырушы профильдерін мультиварлы талдау». Фармакология және эксперименттік терапия журналы. 303 (2): 791–804. дои:10.1124 / jpet.102.039867. PMID  12388666. S2CID  6200455.
  15. ^ Вебер, М; Чанг В; Breier M; Ко D; Свердлов NR (желтоқсан 2008). «D3 рецепторларын стимуляциялауға емес, D2-дің таңқаларлық-бұзушы әсеріне сезімталдықтың тұқым қуалайтын штамдары». Behav фармаколы. 19 (8): 786–795. дои:10.1097 / FBP.0b013e32831c3b2b. PMC  3255557. PMID  19020413.
  16. ^ Чанг, В; Вебер М; Breier MR; Saint Marie RL; Hines SR; Свердлов NR (ақпан 2012). «Прамипексолдың егеуқұйрықтардағы сенсомоторлы қақпаға әсерінің стереохимиялық және нейроанатомиялық селективтілігі». Brain Res. 1437: 69–76. дои:10.1016 / j.brainres.2011.12.007. PMC  3268831. PMID  22227455.
  17. ^ DeBattista C, Solvason HB, Breen JA, Schatzberg AF (2000). «Депрессияны емдеуде серотонинді кері сіңіру ингибиторының прамипексолды күшейтуі». J Clin Psychopharmacol. 20 (2): 274–275. дои:10.1097/00004714-200004000-00029. PMID  10770475.
  18. ^ Зарате Калифорния, Пейн Дж.Л., Сингх Дж және т.б. (Шілде 2004). «Биполярлық II депрессияға арналған прамипексол: тұжырымдаманы зерттеудің плацебо-бақыланатын дәлелі». Биол. Психиатрия. 56 (1): 54–60. дои:10.1016 / j.biopsych.2004.03.013. PMID  15219473. S2CID  19613411.
  19. ^ Голдберг Дж.Ф., Бердик К.Е., Эндик К.Ж. (наурыз 2004). «Емдеуге төзімді биполярлық депрессия үшін көңіл-күй тұрақтандырғыштарына қосылатын прамипексолдың алдын-ала, рандомизацияланған, екі соқыр, плацебо-бақыланатын сынағы». Американдық психиатрия журналы. 161 (3): 161:564–566. дои:10.1176 / appi.ajp.161.3.564. PMID  14992985.
  20. ^ Гай М.Гудвина; A. Мартинес-Аранб; Дэвид С. Эдуард Вита б (қараша 2008). «Биполярлық бұзылыстың когнитивті бұзылуы: Нейро даму немесе нейродегенерация? ECNP сарапшыларының кездесуі». Еуропалық нейропсихофармакология. 18 (11): 787–793. дои:10.1016 / j.euroneuro.2008.07.005. PMID  18725178. S2CID  18520604.
  21. ^ Lattanzi L, Dell'Osso L, Cassano P, Pini S, Rucci P, Houck PR, Gemignani A, Battistini G, Bassi A, Abelli M, Cassano GB (2002). «Емдеуге төзімді депрессиядағы прамипексол: 16 апталық натуралистік зерттеу». Биполярлық бұзылыс. 4 (5): 307–314. дои:10.1034 / j.1399-5618.2002.01171.x. PMID  12479663.
  22. ^ Cassano P, Lattanzi L, Soldani F, Navari S, Bististini G, Gemignani A, Cassano GB (2004). «Емдеуге төзімді депрессия кезіндегі прамипексол: кеңейтілген бақылау». Депрессия және мазасыздық. 20 (3): 131–138. дои:10.1002 / да.20038. PMID  15549689. S2CID  23007562.
  23. ^ Холман АЖ, Майерс Р.Р. (2005). «Фрамомиалгиямен қатарлас дәрілерді қабылдайтын пациенттерде допамин агонисті - прамипексолдың кездейсоқ, екі соқыр, плацебо бақыланатын сынағы». Артритті ревм. 52 (8): 2495–2505. дои:10.1002 / 2111-бап. PMID  16052595.

Сыртқы сілтемелер