Мазапертина - Mazapertine

Мазапертина
Mazapertine.svg
Атаулар
IUPAC атауы
Пиперидин-1-ыл [3 - ({4- [2- (пропан-2-илокси) фенил] пиперазин-1-ыл} метил) фенил] метанон
Басқа атаулар
RWJ-37796
Идентификаторлар
3D моделі (JSmol )
ЧЕМБЛ
ChemSpider
UNII
Қасиеттері
C26H35N3O2
Молярлық масса421.585 г · моль−1
Өзгеше белгіленбеген жағдайларды қоспағанда, олар үшін материалдар үшін деректер келтірілген стандартты күй (25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Infobox сілтемелері

Мазапертина (RWJ-37796) болып табылады антипсихотикалық әзірлеген агент Джонсон және Джонсон бірақ ешқашан сатылмайды. Ол өзінің фармакологиялық әсерін аффинді арқылы көрсетеді дофамин D2, серотонин 5-HT1А, және α1-адренергиялық рецепторлар.[1]

Мазапертин қауіпсіз және ішке қабылдағанда жақсы төзімді.[2]

Аналогтар мазазертиннің конформациялық шектеу дайындалып, олар үшін үлкен жақындыққа ие болды 5-HT1А рецептор.[3]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Рейц, А.Б .; Бакстер, Е. В .; Кодд, Э. Е .; Дэвис, К.Б .; Джордан, Д .; Мэрянофф, Б. Е .; Мэрянофф, С .; McDonnell, M. E .; Пауэлл, Т .; Ренци, Дж .; Шотт, М. Скотт, М.К .; Шанк, Р.П .; Vaught, J. L. (1998). «Допамин D2, серотонин 5-HT1A және адренергиялық α1 рецепторларға аффинділігімен ішілетін белсенді бензамидті антипсихотикалық агенттер». Медициналық химия журналы. 41 (12): 1997–2009. дои:10.1021 / jm970164z. PMID  9622541.
  2. ^ Клейнблоесем, C. Х .; Жакет-Мюллер, Ф. О .; Аль-Хамдан, Ю .; Балдауф, С .; Джисклон, Л .; Веснес, К .; Кертин, К.Р .; Джон Стуббс, Р .; Уокер, С.А .; Brunner-Ferber, F. O. (1996). «Жаңа антипсихотикалық мазапертиннің дозасы сау ер адамдарда жүрек-қан тамырлары мен когнитивті әсерге төзімділікті тудырады *». Клиникалық фармакология және терапевтика. 59 (6): 675–685. дои:10.1016 / S0009-9236 (96) 90008-9. PMID  8681493. S2CID  45947831.
  3. ^ Бакстер, Эллен В .; Рейц, Аллен Б. (1997). «Мазапертиннің айналмалы конденгерлері: 5-HT1A рецепторына жоғары аффинді лигандалар». Биоорганикалық және дәрілік химия хаттары. 7 (7): 763. дои:10.1016 / S0960-894X (97) 00074-7.