Антихолинергиялық - Anticholinergic

Шатастыруға болмайды Холинэстеразаға қарсы.

Антихолинергиктер (антихолинергиялық агент) - әрекетін блоктайтын заттар тобы нейротрансмиттер деп аталады ацетилхолин (ACh) сағ синапстар ішінде орталық және перифериялық жүйке жүйесі.[1][2]

Бұл агенттер парасимпатикалық жүйке жүйесі ACh-ді оның рецепторымен байланысын таңдап блоктау арқылы жүйке жасушалары. The жүйке талшықтары парасимпатикалық жүйенің еріксіз қозғалысына жауап береді тегіс бұлшықеттер қазіргі уақытта асқазан-ішек жолдары, зәр шығару жолдары, өкпе және дененің көптеген басқа бөліктері.[3]

Кең мағынада антихолинергиктер орталық және перифериялық жүйке жүйесіндегі және жүйке-бұлшықет түйісіндегі нақты мақсатына сәйкес екі санатқа бөлінеді:[3] антикаринді агенттер және антиникотиндік агенттер (ганглионды блокаторлар, жүйке-бұлшықет блокаторлары ).[4]

«Антихолинергиялық» термині, әдетте, ACh байланысын бәсекелі түрде тежейтін антимускариндерге қатысты қолданылады. мускариндік ацетилхолинді рецепторлар; мұндай агенттер байланыстыруды антагонизацияламайды никотиндік ацетилхолинді рецепторлар кезінде жүйке-бұлшықет қосылысы дегенмен, бұл термин кейде оны жасайтын агенттерге қатысты қолданылады.[3][5]

Медициналық қолдану

Антихолинергиялық препараттар әртүрлі жағдайларды емдеу үшін қолданылады:

Антихолинергикада әдетте бар антисиалагог әсерлері (сілекей түзілуінің төмендеуі), және көпшілігі хирургиялық процедураларда тиімді болатын седацияның белгілі бір деңгейін тудырады.[8][9]

ХХ ғасырдың басына дейін антихолинергиялық препараттар психикалық бұзылыстарды емдеу үшін кеңінен қолданылды.[10]

Физиологиялық әсерлер

Клиникалық тұрғыдан ең маңызды ерекшелігі - бұл делирий, әсіресе егде жастағы адамдарда, оларға ең көп әсер етуі мүмкін токсидром.[3]

Жанама әсерлері

Ұзақ мерзімді пайдалану когнитивтік және физикалық құлдырау қаупін арттыруы мүмкін.[14][15] Олардың жалпы өлім қаупіне әсер етуі белгісіз.[14] Алайда ересек адамдарда олар өлім қаупін арттыратын көрінеді.[16]

Антихолинергиканың мүмкін әсеріне мыналар жатады:

Ықтимал әсерлері орталық жүйке жүйесі байланысты болатындарға ұқсайды делирий және мыналарды қамтуы мүмкін:

  • Шатасу
  • Дезориентация
  • Толқу
  • Эйфория немесе дисфория
  • Тыныс алу депрессиясы
  • Есте сақтау проблемалары[18]
  • Шоғырландыра алмау
  • Кезбе ойлар; қолдай алмау ой пойызы
  • Ықтимал емес сөйлеу
  • Тітіркену
  • Психикалық абыржу (ми тұманы)
  • Ұйқылы миоклоникалық жұлқу
  • Күтпеген дыбыстарға ерекше сезімталдық
  • Логикалық емес ойлау
  • Фотофобия
  • Көрудің бұзылуы
    • Жарықтың мезгіл-мезгіл жыпылықтауы
    • Көру өрісінің мерзімді өзгерістері
    • Көрнекі қар[дәйексөз қажет ]
    • Шектелген немесе «туннельді көру»
  • Көру, есту немесе басқа сенсорлық галлюцинация
    • Беттері мен шеттерін шайқау немесе тербеу
    • Текстураланған беттер
    • «Би» жолдары; «өрмекшілер», жәндіктер; тұрақтыларды құрайды
    • Шындықтан айырмашылығы жоқ өмірлік нысандар
    • Елес темекі шегу
    • Адамдардың елестетілген болуы
  • Сирек: ұстамалар, кома және өлім
  • Ортостатикалық гипотензия (кенеттен тұрған кезде систолалық қан қысымының қатты төмендеуі) және егде жастағы тұрғындардың құлап кету қаупі айтарлықтай жоғарылаған.[19]

Егде жастағы науқастарда ОЖЖ жанама әсерлерін сезіну қаупі жоғары.

Уыттылық

Жедел антихолинергиялық синдром қайтымды және барлық қоздырғыштар шығарылғаннан кейін басылады. Қайтымды ацетилхолинэстераза ингибиторы сияқты агенттер физостигмин өмірге қауіп төндіретін жағдайларда антидот ретінде қолданыла алады. Ұстамалар, бұлшықет әлсіздігі, брадикардия, бронхтың тарылуы, лакримация, сілекей бөлінуі, бронхорея, құсу және диарея сияқты холинергиялық артықшылыққа байланысты елеулі жанама әсерлерге байланысты кеңірек қолдану тоқтатылады. Тіпті антихолинергиялық уыттылық жағдайында, физостигминді жылдам енгізгеннен кейін ұстамалар туралы хабарланған. Трициклді антидепрессанттың артық дозалануы үшін асистол физостигминді қабылдағаннан кейін пайда болды, сондықтан өткізгіштіктің кешігуі (QRS> 0,10 секунд) немесе трициклді антидепрессантты қабылдау ұсынысы, әдетте, физиостигминді қабылдауға қарсы көрсеткіш болып саналады.[20]

Фармакология

Антихолинергиктер әсер ететін рецепторларға байланысты жіктеледі:

Мысалдар

Жалпы антихолинергиканың мысалдары:

Отбасы өсімдіктері Solanaceae құрамында әртүрлі антихолинергиялық заттар бар тропан алкалоидтары, сияқты скополамин, атропин, және гиосциамин.

Физостигмин антихолинергиялық улануға қарсы дәрі ретінде қолдануға болатын бірнеше дәрі-дәрмектің бірі. Никотин сонымен қатар антихолинергияға қарсы активация жасайды никотиндік ацетилхолинді рецепторлар. Кофеин (дегенмен аденозин рецепторлардың антагонисті ) антихолинергиялық белгілерге седацияны азайту және ацетилхолин белсенділігін арттыру арқылы қарсы тұра алады, осылайша сергектік пен қозуды тудырады.

Рекреациялық пайдалану

Денеге антихолинергиялық заттың едәуір мөлшері түскенде, а уытты реакция жедел антихолинергиялық синдром ретінде белгілі болуы мүмкін. Бұл кездейсоқ немесе әдейі салдарынан болуы мүмкін рекреациялық есірткіні қолдану. Антихолинергиялық препараттар, әдетте, көптеген рекреациялық есірткілерді қолданушыларға ең аз жағымды болып саналады. Рекреациялық пайдалану жағдайында антихолинергиктер жиі аталады делирианттар.[22]

Өсімдік көздері

Құрамында антихолинергиялық өсімдіктер алкалоидтар (оның ішінде атропин, скополамин, және гиосциамин басқалары) мыналар:

Тежегіш ретінде қолданыңыз

Бірнеше есірткі және апиын құрамында дәрілік заттар бар, мысалы, құрамында гидрокодон және кодеин қасақана дұрыс пайдаланбау үшін антихолинергиялық агентпен біріктіріледі.[30] Мысалдарға мыналар жатады Гидромет /Хикодан (гидрокодон / гоматропин), Ломотил (дифеноксилат / атропин) және Tussionex (гидрокодон полистирекс / хлорфенирамин). Алайда, опиоидты / антигистаминдік қосылыстар клиникалық тұрғыдан ауырсынуды басқаруда және диссоциативті ұстап тұруда синергетикалық әсері үшін қолданылатыны атап өтілген. анестезия (седативті) сияқты препараттарда Мепрозин (меперидин /прометазин ) және Дикональды (дипипанон /циклизин ), олар күшті антихолинергиялық агенттер ретінде әрекет етеді.[31]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ «Антихолинергиктер», Антихолинергиялық агенттер, Бетезда (MD): Ұлттық диабет және ас қорыту және бүйрек аурулары институты, 2012, PMID  31643610, алынды 2020-03-23, Антихолинергиктердің антисекреторлық белсенділігі бар және мұрын мен бронхиалды секрецияны, сілекей бөлінуін, лакримацияны, тершеңдік пен асқазан қышқылының түзілуін төмендетеді, аллергиялық және қабыну ауруларында секрецияны азайту үшін қолдануға болады. Антихолинергиктер асқазан-ішек жолында, қуықта және өкпеде тегіс бұлшықетті босаңсытады және оларды спазм мен дисмотилияға байланысты асқазан-ішек, урологиялық немесе тыныс алу жағдайларында қолдануға болады.
  2. ^ Клиникалық фармакология [мәліметтер базасы онлайн]. Тампа, Флорида: Алтын Стандарт, Инк.; 2009. Антихолинергиялық белсенділігі бар препараттар. Prescriber's Letter 2011; 18 (12): 271233.
  3. ^ а б c г. e Мигиров, А; Датта, AR (2020), «мақала-17683», Физиология, антихолинергиялық реакция, Бұл кітап Creative Commons Attribution 4.0 Халықаралық Лицензиясының шарттары бойынша таратылады (http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/ ), кез-келген ортада немесе форматта пайдалануға, көшіруге, бейімдеуге, таратуға және көбейтуге рұқсат беретін, егер сіз түпнұсқа авторға (авторларға) және дереккөзге тиісті кредит берсеңіз, Creative Commons лицензиясына сілтеме беріледі және өзгертулер көрсетілген., Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID  31536197, алынды 2020-03-24
  4. ^ Sharee A. Уиггинс; Томас Гриблинг. «Зәрді ұстамау». Лэндон қартаю орталығы. Архивтелген түпнұсқа 2011-09-27. Алынған 2011-07-09. Журналға сілтеме жасау қажет | журнал = (Көмектесіңдер)
  5. ^ Авторлары: Марк Су, м.ғ.д., MPH. Мэттью Голдман, медицина ғылымдарының докторы; Бөлім редакторлары: Стивен Дж Труб, м.ғ.д. Мишель М Бернс, м.ғ.д., редактордың орынбасары: Джонатан Грейзел, м.ғ.д., FAAEM. «Антихолинергиялық улану». Бүгінгі күнге дейін. Алынған 2020-03-24.CS1 maint: авторлар параметрін қолданады (сілтеме)
  6. ^ «НЕРВ АГЕНТТЕРІ». fas.org. Алынған 2020-07-27.
  7. ^ Наир, В.Прия; Аңшы, Дженнифер М. (2004-10-01). «Антихолинестеразалар және антихолинергиялық препараттар». Анестезиядағы үздіксіз емдеу және ауырсыну. 4 (5): 164–168. дои:10.1093 / bjaceaccp / mkh045. ISSN  1743-1816.
  8. ^ 592 бет: Кахалан, Майкл Д .; Бараш, Пол Г .; Каллен, Брюс Ф.; Stoelting, Роберт К. (2009). Клиникалық анестезия. Хагерствон, медицина ғылымдарының докторы: Липпинкотт Уильямс және Уилкинс. ISBN  978-0-7817-8763-5.
  9. ^ Бараш, Пол Г. (2009). Клиникалық анестезия. ISBN  9780781787635. Мұрағатталды түпнұсқадан 2017 жылғы 20 ақпанда. Алынған 8 желтоқсан 2014.
  10. ^ Бэнген, Ханс: Geschichte der medikamentösen Therapie der Schizophrenie. Берлин 1992, ISBN  3-927408-82-4
  11. ^ «АТРОПИН - атропин сульфатының ерітіндісі / тамшылары». DailyMed. 2017-11-20. Алынған 2020-03-28.
  12. ^ «MYDRIACYL- тропикамид ерітіндісі / тамшылар». DailyMed. 2019-12-13. Алынған 2020-03-28.
  13. ^ «MYDRIACYL- тропикамид ерітіндісі / тамшылар». DailyMed. 2019-12-13. Алынған 2020-03-28.
  14. ^ а б Түлкі, C; Смит, Т; Maidment, I; Чан, WY; Буа, N; Myint, PK; Боустани, М; Квок, КС; Glover, M; Коопманс, мен; Кэмпбелл, N (қыркүйек 2014). «Антихолинергиялық қасиеттері бар дәрі-дәрмектердің когнитивті функцияға, делирийге, физикалық қызметке және өлім-жітімге әсері: жүйелі шолу». Жас және қартаю. 43 (5): 604–15. дои:10.1093 / қартаю / afu096. PMID  25038833.
  15. ^ Андре, Л; Галлини, А; Montastruc, F; Montastruc, JL; Пиау, А; Лапейре-Местре, М; Gardette, V (29 тамыз 2019). «Антихолинергиялық (атропиндік) әсер ету және 50 жастан асқан адамдар арасындағы бойлық зерттеулердегі когнитивті функция арасындағы байланыс: жүйелік шолу». Еуропалық клиникалық фармакология журналы. 75 (12): 1631–1644. дои:10.1007 / s00228-019-02744-8. PMID  31468067. S2CID  201675824.
  16. ^ Рукстон, К; Woodman, RJ; Mangoni, AA (2 наурыз 2015). «Антихолинергиялық әсерлері бар және ескі жастағы ересектердегі когнитивті бұзылулар, құлдырау және барлық себептерден болатын өлім: жүйелі шолу және мета-анализ». Британдық клиникалық фармакология журналы. 80 (2): 209–20. дои:10.1111 / bcp.12617. PMC  4541969. PMID  25735839.
  17. ^ Фальк, N; Коул, А; Мередит, TJ (15 наурыз 2018). «Деменцияға күдікті бағалау». Американдық отбасылық дәрігер. 97 (6): 398–405. PMID  29671539.
  18. ^ Талан, Джейми (шілде-тамыз 2008). «Жалпы дәрілер когнитивті проблемаларды тудыруы мүмкін». Неврология. 4 (4): 10–11. дои:10.1097 / 01.NNN.0000333835.93556.d1. Архивтелген түпнұсқа 2019-06-26. Алынған 26 маусым 2019.
  19. ^ «Lifeline Learning Center». Lifeline.theonlinelearningcenter.com. Архивтелген түпнұсқа 2012 жылғы 12 шілдеде. Алынған 8 желтоқсан 2014.
  20. ^ Розен, Питер, Джон А.Маркс, Роберт С.Хокбергер және Рон М.Уоллс. Розеннің шұғыл медицинасы: тұжырымдамалар және клиникалық практика. 8-ші басылым Филадельфия, Пенсильвания: Мосби Элсевье, 2014 ж.
  21. ^ а б c г. e «[113] Сіз антихолинергиялық (антимускаринді) дәрі-дәрмектеріңізді қаншалықты білесіз? | Терапевтикалық бастама». Терапевтік бастама. 10 қыркүйек 2018 жыл. Алынған 20 қыркүйек 2018.
  22. ^ а б Берсани, Ф. С .; Коразца, О .; Симонато, П .; Милокоста, А .; Левари, Е .; Ловасте, Р .; Schifano, F. (2013). «Ессіздіктің тамшылары? Тропикамид коллирийін сауықтыру мақсатындағы дұрыс пайдаланбау; Ресей мен Италияның алдын-ала ескертуі». Жалпы ауруханалық психиатрия. 35 (5): 571–3. дои:10.1016 / j.genhosppsych.2013.04.013. PMID  23706777.
  23. ^ Carroll FI, Blough BE, Mascarella SW, Navarro HA, Lukas RJ, Damaj MI (2014). «Бупропион және бупропион аналогтары ОЖЖ бұзылуларын емдеу әдісі ретінде». Психостимуляторды асыра пайдалануды емдеудегі пайда болатын мақсаттар мен терапевтика. Adv. Фармакол. Фармакологияның жетістіктері. 69. 177–216 бб. дои:10.1016 / B978-0-12-420118-7.00005-6. ISBN  9780124201187. PMID  24484978.
  24. ^ Двоскин, Линда П. (29 қаңтар 2014). Психостимуляторды асыра пайдалануды емдеудегі пайда болатын мақсаттар мен терапевтика. Elsevier Science. 177–216 бб. ISBN  978-0-12-420177-4. Мұрағатталды түпнұсқадан 2017 жылғы 20 наурызда.
  25. ^ Тасман, Аллан; Кей, Джералд; Либерман, Джеффри А .; Біріншіден, Майкл Б .; Maj, Mario (11 қазан 2011). Психиатрия. Джон Вили және ұлдары. ISBN  978-1-119-96540-4. Мұрағатталды түпнұсқадан 2017 жылғы 20 наурызда.
  26. ^ Дамадж, М .; Тасқын, P; Хо, К.К .; Мамыр, Е.Л .; Martin, B. R. (2004). «Декстроморфан мен декстрорфанның никотин мен нейрондық никотинді рецепторларға әсері: In Vitro және in Vivo селективтілігі». Фармакология және эксперименттік терапевтика журналы. 312 (2): 780–5. дои:10.1124 / jpet.104.075093. PMID  15356218. S2CID  149958.
  27. ^ Ли, Джун-Хо; Шин, Юн-Джу; Чжон, Санг Мин; Ким, Джонг-Хун; Ли, Бёнг-Хван; Юн, Ин-Су; Ли, Джун-Хи; Чой, Сун-Хе; Ли, Санг-Мок; Ли, Фил Хо; Ким, Хён-Чун; Нах, Сеун-Ёол (2006). «Ксенопус ооциттерінде көрсетілген α3β4 никотиндік ацетилхолинді рецепторларға декстротораторлық морфинандардың әсері». Еуропалық фармакология журналы. 536 (1–2): 85–92. дои:10.1016 / j.ejphar.2006.02.034. PMID  16563374.
  28. ^ Эрнандес, С. С .; Бертолино, М; Сяо, Ү; Прингл, К.Е .; Карузо, Ф. С .; Келлар, Дж. (2000). «Декстрометорфан және оның метаболит декстрофан блогы α3β4 нейрондық никотиндік рецепторлар». Фармакология және эксперименттік терапия журналы. 293 (3): 962–7. PMID  10869398.
  29. ^ Шайтл, РД; Пенни, Е; Күміс, АА; Голдман, Дж; Санберг, PR (шілде 2002). «Мекамиламин (инверсин): жаңа зерттеу бағыттары бар ескі антигипертензия». Адам гипертониясы журналы. 16 (7): 453–7. дои:10.1038 / sj.jhh.1001416. PMID  12080428.
  30. ^ «NIH DailyMed - Гидромет сиропы». Dailymed.nlm.nih.gov. Мұрағатталды түпнұсқасынан 2011-05-23. Алынған 2008-08-17.
  31. ^ Закни, Джеймс П. (2003). «Гидрокодонды біріктірілген өнімнің (Hycodan) субъективті, психомоторлы және физиологиялық әсерін есірткіге тәуелді емес еріктілерге сипаттау». Психофармакология. 165 (2): 146–156. дои:10.1007 / s00213-002-1245-5. PMID  12404072. S2CID  7835794.