Метилергометрин - Methylergometrine

Метилергометрин
Methylergometrin.svg
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атауларыМетергин
Басқа атауларМетилергобазин
Метилергобревин
Метиллергоновин
AHFS /Drugs.comХалықаралық есірткі атаулары
MedlinePlusa601077
Жүктілік
санат
  • Қарсы
Маршруттары
әкімшілік
Ауызша
ATC коды
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • Жалпы: ℞ (тек рецепт бойынша)
Фармакокинетикалық деректер
МетаболизмБауыр
Жою Жартылай ыдырау мерзімі30–120 мин
ШығаруНегізінен өт
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.003.661 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC20H25N3O2
Молярлық масса339.439 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
Еру нүктесі172 ° C (342 ° F)
Суда ерігіштікерімейтін мг / мл (20 ° C)
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

Метилергометрин (деп те аталады метиллергоновин, метилергобазин, және г.-лизергиялық қышқыл 1-бутаноламид) Бұл синтетикалық аналогтық туралы эргометрин, а психоделикалық алкалоид табылды құрт, және көптеген түрлері таңертеңгілік даңқ. Бұл мүше эрголин отбасы және химиялық жағынан ұқсас LSD, ergine, эргометрин, және лизергиялық қышқыл. Оның арқасында окситоцитті қасиеттері, ол медициналық мақсатта қолданылады акушерлік. Сәйкес Джонатан Отт, метилергоновин бар LSD - 2 миллиграмнан жоғары іс-әрекеттер сияқты[дәйексөз қажет ], өзінің агонистік әрекетіне байланысты 5HT -mGlu2 рецептор протомерлер. Клиникалық тиімділігі галлюциногендік шектен он есе төмен, 200 мкг шамасында болады.

Метергергометрин малеаты сауда атауымен сатылады Метергин.

Қолданады

Акушерлік қолдану

Метилергометрин - тегіс бұлшықет тарылтқыш, ол көбіне әсер етеді жатыр. Бұл көбінесе босану мен өздігінен немесе элективті аборттан кейінгі көп қан кетудің алдын алу немесе бақылау үшін, сондай-ақ жүкті түсік түсіргеннен кейін (ұрықтың барлық бөлігі немесе оның бөлігі жатырда қалатын түсік) және жүктіліктің сақталған өнімдерін шығаруға көмектесу үшін қолданылады. босанғаннан кейін плацента жеткізуге көмектесу. Ол таблетка немесе инъекция түрінде қол жетімді (IM немесе IV ) немесе сұйық күйінде ауызша қабылдауға болады.[1][2][3]

Мигрень

Метилергометрин кейде алдын алу үшін де қолданылады[4] және жедел емдеу[5] мигрень. Бұл белсенді метаболит метисергид.

Қарсы көрсеткіштер

Метилергометрин науқастарға қарсы гипертония және преэклампсия.[1] Бұл сондай-ақ қарсы АҚТҚ оң пациенттерді қабылдау протеаза ингибиторлары, делавирдин және эфавиренз (бұл 5HT-да агонист болып табылады-mGlu2 рецепторларының протомері және метилергометринді терапия кезінде пациенттің галлюцинацияға ұшырау мүмкіндігін арттырады).[6]

Жанама әсерлері

Жағымсыз әсерлерге мыналар жатады:[1]

  • Холинергиялық жүрек айну, құсу және диарея сияқты әсерлер
  • Бас айналу
  • Өкпе гипертензиясы[дәйексөз қажет ]
  • Коронарлық артерия тамырларының тарылуы
  • Ауыр жүйелік гипертензия (әсіресе науқастарда преэклампсия )
  • Конвульсиялар

Шамадан тыс дозаларда метилергометрин құрысуға әкелуі мүмкін, тыныс алу депрессиясы және кома.[1]

Өзара әрекеттесу

Метилергометрин бауыр ферменттерін тежейтін дәрілермен өзара әрекеттесуі мүмкін CYP3A4, сияқты саңырауқұлақтар азол, макролидті антибиотиктер және көптеген АҚТҚ-ға қарсы препараттар. Сонымен қатар, қан тамырларының тарылуын күшейтуі мүмкін симпатомиметикалық есірткі және басқа да алколоидтар.[1]

Қимыл механизмі

Метергергометрин - ішінара агонист / антагонист серотонергиялық, допаминергиялық және альфа-адренергиялық рецепторлар. Оның осы рецепторлардағы байланысуы мен активтенуінің құрылымы тегіс жатыр бұлшықетінің жоғары немесе толық жиырылуына әкеледі. 5-HT серотонинді рецепторлар,[7] басқа қан тамырлары алколоидтармен салыстырғанда қан тамырларына аз дәрежеде әсер етеді.[1]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б c г. e f Jasek W, ed. (2007). Австрия-Кодекс (неміс тілінде) (62-ші басылым). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. 5193–5 бб. ISBN  978-3-85200-181-4.
  2. ^ Mutschler E, Schäfer-Korting M (2001). Arzneimittelwirkungen (неміс тілінде) (8-ші басылым). Штутгарт: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. б. 447. ISBN  3-8047-1763-2.
  3. ^ «Метергин». Arzneimittel-Kompendium der Schweiz туралы ақпарат (неміс тілінде).
  4. ^ Koehler PJ, Tfelt-Hansen PC (қараша 2008). «Мигрендегі метизергидтің тарихы». Цефалалгия. 28 (11): 1126–35. дои:10.1111 / j.1468-2982.2008.01648.x. PMID  18644039.
  5. ^ Niño-Maldonado AI, Caballero-García G, Mercado-Bochero W, Rico-Villademoros F, Calandre EP (қараша 2009). «Төтенше жағдайлар бөліміне баратын мигренді әйел науқастардағы вена ішілік метилергоновиннің төзімділігі: ашық үлгідегі пилоттық зерттеу». Бас және бет медицинасы. 5 (21): 21. дои:10.1186 / 1746-160X-5-21. PMC  2780385. PMID  19895705.
  6. ^ «Кәсіпқойларға арналған метилергоновин малеат монографиясы - Drugs.com». есірткі.com. Мұрағатталды түпнұсқасынан 2016-09-20.
  7. ^ Pertz H, Eich E (1999). «Эргот алкалоидтары және олардың туындылары серотонинергиялық, допаминергиялық және адренергиялық рецепторларға арналған лигандалар ретінде». Křen V, Cvak L (редакциялары). Эргот: клавицепс тұқымдасы. CRC Press. 411-440 бб. ISBN  978-905702375-0.