Суманирол - Sumanirole
 | |
| Клиникалық мәліметтер | |
|---|---|
| ATC коды |
|
| Идентификаторлар | |
| |
| CAS нөмірі |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЕМБЛ | |
| Химиялық және физикалық мәліметтер | |
| Формула | C11H13N3O |
| Молярлық масса | 203.245 г · моль−1 |
| 3D моделі (JSmol ) | |
| |
Суманирол (PNU-95,666) өте жоғары таңдамалы Д.2 рецептор толық агонист, оның бірінші ашылуы.[1][2][3] Ол емдеу үшін әзірленген Паркинсон ауруы және тыныш аяқ синдромы. Медициналық қолдануға ешқашан рұқсат етілмеген [4][5] бұл D2 допаминімен байланысты (D1, D3, D4 және D5-байланысқан) әсер ету механизміне негізделген нейробиологиялық механизмдерді анықтау үшін негізгі зерттеулерге арналған өте құнды құрал.[3]
2004 жылы, Pfizer суманиролдың клиникалық даму бағдарламасының аяқталғанын хабарлады, «соңғы зерттеулер суманиролды қазіргі кездегі терапиядан жеткілікті түрде ажырата алмады».[6]
Сондай-ақ қараңыз
Әдебиеттер тізімі
- ^ Romero AG және басқалар. D2 фенилаланиннен селективті D2 рецепторлы агонисті PNU-95666E тотығу циклизациясының синтезін синтездеу. Органикалық химия журналы. 1997; 62(19):6582.
- ^ МакКолл РБ, Уикингланд К.Дж., Бедард П.Ж., Хафф РМ (қыркүйек 2005). «Суманирол, жоғары допаминді D2-рецепторлы агонист: in vitro және in vivo фармакологиялық сипаттамасы және Паркинсон ауруы жануарларының модельдеріндегі тиімділігі». Фармакология және эксперименттік терапия журналы. 314 (3): 1248–56. дои:10.1124 / jpet.105.084202. PMID 15980060.
- ^ а б Weber M, Chang WL, Breier MR, Yang A, Millan MJ, Свердлов NR (наурыз 2010). «Дофамин D2 агонисті суманиролдың егеуқұйрықтардағы импульстің тежелуіне әсері». Еуропалық нейропсихофармакология. 20 (6): 421–425. дои:10.1016 / j.euroneuro.2010.02.011. PMC 2864324. PMID 20346635.
- ^ Barone P, Lamb J, Ellis A, Clarke Z (наурыз 2007). «Суманиролға қарсы плацебо немесе ропинирол қарсы Паркинсон ауруы асқынған науқастарды қосымша емдеуде». Қозғалыстың бұзылуы. 22 (4): 483–9. дои:10.1002 / mds.21191. PMID 17115380.
- ^ Garcia-Borreguero D, Winkelman J, Adams A, Ellis A, Morris M, Lamb J, Layton G, Versavel M (наурыз 2007). «Мазасыз аяқтар синдромындағы суманиролдың тиімділігі мен төзімділігі: II фаза, рандомизацияланған, екі соқыр, плацебо-бақыланатын, дозаларға жауап». Ұйқыға қарсы дәрі. 8 (2): 119–27. дои:10.1016 / j.sleep.2006.05.018. PMID 17239657.
- ^ Pfizer, Inc. «Pfizer Суманиролды дамыту бағдарламасын тоқтатады». Паркинсон аурулары қоры.