Thiambutenes - Thiambutenes
 | |
| Клиникалық мәліметтер | |
|---|---|
| ATC коды |
|
| Идентификаторлар | |
| |
| Химиялық және физикалық мәліметтер | |
| Формула | C12H13NS2 |
| Молярлық масса | 235,368 г · моль−1 |
| 3D моделі (JSmol ) | |
| Chirality | Рацемиялық қоспасы |
| Еру нүктесі | 174 - 175 ° C (345 - 347 ° F) |
| |
| (тексеру) | |
The Thiambutenes отбасы опиоидты анальгетиктер 1940 жылдардың соңында Британдық Берроуз-Велломның зерттеу зертханасында жасалған дәрі-дәрмектер.[1] Тиамбутеннің аналық қосылысы анальгетикалық әсер етпейді, бірақ осы топтың бірнеше қосылыстары шамамен бірдей күші бар анальгетиктер болып табылады. морфин.
Белгілі қосылыстарға жатады диметилтиамбутен, диетилтиамбутен, этилметилтиамбутен, пирролидинилттиамбутен және пиперидилтиамбутен. Олардың ішінде этилметилтиамбутен - ең күшті, морфиннің потенциалы 1,3 есе, пирролидинилтембутен - 0,7х ең аз, ал қалғандары морфинмен бірдей қуатта болады.[2][3] Диэттитамбутен ең көп қолданылды, негізінен ветеринария.
Осы қосылыстардың барлығы өндірілген антихолинергиялық және антигистамин диаллтиамбутен мен морфолинилтембутеннің әлсіз қосылыстарынан басқа жанама әсерлері. Олардың барлығында альфа-көміртегі хираль орталығы бар (онда R1 тобы тіркелген) және екеуі де бар стереоизомерлер, бірге декстро изомер барлық жағдайларда анағұрлым күшті, дегенмен екі изомер де белсенді.[4]
Осы қосылыстардың үшеуі БҰҰ конвенциясы бойынша заңсыз есірткілер тізіміне енгізілген, диэтилтиамбутен, диметилтиамбутен және этилметилтиамбутен, сондықтан бүкіл әлемде заңсыз, ал қалғандары тек АҚШ, Австралия және Жаңа Зеландия сияқты заңдарға баламалы елдерде заңсыз болады. дейін Федералдық аналогтық заң.
| Дәрі-дәрмектің атауы | R1 | R2 | R3 | Анальгетикалық күш (морфин = 1) |
|---|---|---|---|---|
| Этилметилттиамбутен | метил | этил | метил | 1.3 |
| Диметилтиамбутен | метил | метил | метил | 1.0 |
| Диэтилтиамбутен | метил | этил | этил | 1.0 |
| Пиперидилтиамбутен | метил | пиперидил | пиперидил | 1.0 |
| Пирролидинилттиамбутен | метил | пирролидинил | пирролидинил | 0.7 |
| Диалилтитамбутен | метил | аллил | аллил | 0.5 |
| Метилизопропилтиамбутен | метил | метил | изопропил | 0.5 |
| Морфолинилттиамбутен | метил | морфолинил | морфолинил | 0.5 |
| Метилпропилтиамбутен | метил | метил | пропил | 0.1 |
| сутегі | этил | этил | 0.2 | |
| сутегі | пирролидинил | пирролидинил | 0.1 | |
| сутегі | пиперидил | пиперидил | 0.1 | |
| фенил | метил | метил | 0.1 |
Пайдаланылған әдебиеттер
- ^ АҚШ 2561899 нөмірін берді, Дональд Уоллес Адамсон, «Dithienyl Allyl Amines», 1951 ж. 24 шілдеде шығарылған, Burroughs Wellcome Co
- ^ Adamson DW, Green AF (қаңтар 1950). «Анальгетиктердің жаңа сериясы». Табиғат. 165 (4186): 122. Бибкод:1950 ж.165..122А. дои:10.1038 / 165122a0. PMID 15409854. S2CID 4190157.
- ^ Adamson DW, Duffin WM, Green AF (қаңтар 1951). «Дитиенилбутиламиндер анальгетиктер ретінде». Табиғат. 167 (4239): 153–4. Бибкод:1951 ж.16..153А. дои:10.1038 / 167153b0. PMID 14806409. S2CID 4280042.
- ^ Жасыл AF (наурыз 1953). «3: 3-дитиенилалкениламиндердің анальгетикалық және басқа қасиеттері». Британдық фармакология және химиотерапия журналы. 8 (1): 2–9. дои:10.1111 / j.1476-5381.1953.tb00739.x. PMC 1509239. PMID 13066683.