Окфентанил - Ocfentanil - Wikipedia

Окфентанил
Ocfentanil.svg
Клиникалық мәліметтер
Басқа атауларОкфентанил, A-3217
ATC коды
  • жоқ
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC22H27FN2O2
Молярлық масса370.468 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

Окфентанил (ҚОНАҚ ҮЙ; деп те аталады A-3217) күшті синтетикалық болып табылады опиоидты құрылымдық жағынан байланысты фентанил[1] 90-шы жылдардың басында фентанилмен салыстырғанда жүрек-қантамыр әсерлері және тыныс алу депрессиясы тұрғысынан терапевтік көрсеткіштері жақсы опиоид алуға тырысатын налоксонға қайтымды опиоидтар қатарының бірі ретінде жасалған.[2] Окфентанил адамның клиникалық сынақтарындағы ақылға қонымды нәтижелерге қарамастан медициналық мақсатта ешқашан дамымаған, бірақ кейіннен сатыла бастайды дизайнерлік препарат 2013 жылдан бастап басталады.[3]

Тінтуірдің көмегімен окфентанилдің анальгетикалық белсенділігін зерттеу ыстық плитаны сынау (55 ° C) ED берді50 фентанил үшін 0,018 мг / кг-мен салыстырғанда 0,007 мг / кг; окфентанил бұл сынақта фентанилден шамамен 2,5 есе күшті.[4]

Еріктілерде окфентанил тиімді әсер етеді анальгезия 1 мкг / кг-да, ал 3 мкг / кг-ға дейінгі дозаларда анальгезия және тыныс алу депрессиясы дозаға тәуелді түрде пайда болды. Одан әрі жүргізілген зерттеу операциядан кейінгі рельефте окфентанилдің морфин сияқты тиімді болуы мүмкін екенін болжай отырып,[5] Окфентанил жалпы анестезияға қосымша ретінде де зерттелді, онда зерттеушілер оның әрекеті жағынан фентанилге ұқсас, 3 мкг / кг окфентанил шамамен 5 мкг / кг фентанилге эквивалентті көрінеді деген қорытындыға келді.[6][7]

Жанама әсерлері фентанил аналогтары құрамына кіретін фентанилдің өзіне ұқсас қышу, жүрек айну және ықтимал елеулі тыныс алу депрессиясы, бұл өмірге қауіп төндіруі мүмкін. Фентанил аналогтары Еуропада және бұрынғы кеңестік республикаларда жүздеген адамдарды өлтірді, өйткені 2000-шы жылдардың басында Эстонияда қолданыстағы ең соңғы қайта жандану басталды, және жаңа туындылар пайда бола береді.[8][9]

Құқықтық мәртебе

2015 жылғы қазан айындағы жағдай бойынша Ocfentanil - бұл Қытайдағы бақыланатын зат.[10]

Ocfentanil - АҚШ-тағы дәрі-дәрмектің бақылауы кестесі.[11]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Filer CN, Nugent RP, Huang BS (қараша 1995). «Фторофенил- синтезі3H (N)] окфентанил және [фторофенил-3H (N)] brifentanil ». Белгіленген қосылыстар мен радиофармпрепараттар журналы. 36 (11): 1019–1027. дои:10.1002 / jlcr.2580361102. ISSN  1099-1344.
  2. ^ АҚШ 2002176888, «Ауызша дәрілік формалар» 
  3. ^ Мисилаиди Н, Папутис I, Николау П, Дона А, Спилиопулу С, Афанаселис С (қаңтар 2018). «Фентанилдер есірткі аренасында героинді алмастыруды жалғастыруда: окфентанил мен карфентанил жағдайлары». Сот токсикологиясы. 36 (1): 12–32. дои:10.1007 / s11419-017-0379-4. PMC  5754389. PMID  29367860.
  4. ^ Бэгли Дж.Р., Кудзма Л.В., Лалинде Н.Л., Колапрет Дж.А., Хуанг Б.С., Лин Б.С. және т.б. (Шілде 1991). «Опиоидты анальгетиктердің 4-анилидопиперидин класының эволюциясы». Медициналық зерттеулерге шолу. 11 (4): 403–36. дои:10.1002 / мед.2610110404. PMID  1875771. S2CID  33000913.
  5. ^ Glass P, Camporesi E, Martel D, Afifi M (1989). «А3217-нің анальгетикалық тиімділігі». Анестезиология. 71 (Қосымша): A321. дои:10.1097/00000542-198909001-00321.
  6. ^ Fletcher JE, Sebel PS, Murphy MR, Mick SA, Fein S (қараша 1991). «Окфентанил мен фентанилді қосымша анестезияға қосымша ретінде салыстыру». Анестезия және анальгезия. 73 (5): 622–6. дои:10.1213/00000539-199111000-00019. PMID  1952145. S2CID  40909537.
  7. ^ Эбрахим З (1991). «Оцфентанил гидрохлоридінің (А3217) тиімділігін операциядан кейінгі анальгетиканы алу үшін бірнеше дозаны бағалау». Анестезия және анальгезия. 72: S63. дои:10.1213/00000539-199102001-00001.
  8. ^ Mounteney J, Giraudon I, Denissov G, Griffiths P (шілде 2015). «Фентанилдер: бізге белгілер жетіспеді ме? Өте күшті және Еуропада өсуде». Есірткі саясаты туралы халықаралық журнал. 26 (7): 626–31. дои:10.1016 / j.drugpo.2015.04.003. PMID  25976511.
  9. ^ Dussy FE, Hangartner S, Hamberg C, Berchtold C, Scherer U, Schlotterbeck G және т.б. (Қараша 2016). «Өткір окфентанилдің жедел өлімі: өлімнен кейінгі концентрациясы бар жағдай туралы есеп». Аналитикалық токсикология журналы. 40 (9): 761–766. дои:10.1093 / jat / bkw096. PMID  27650310.
  10. ^ «关于 印发 《非 药用 类 药品 和 精神 药品 列 管 办法》 的 通知» (қытай тілінде). Қытай азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы. 27 қыркүйек 2015. мұрағатталған түпнұсқа 2015 жылғы 1 қазанда. Алынған 1 қазан 2015.
  11. ^ «Бақыланатын заттардың күнтізбелік жоспары: Фентанилмен байланысты жеті затты I кестеге уақытша орналастыру». Федералдық тіркелім. 1 ақпан 2018.