Дипропаноилморфин - Dipropanoylmorphine

Дипропаноилморфин
Dipropanoylmorphine.svg
Клиникалық мәліметтер
Басқа атауларДипропанойлморфин, дипропионилморфин
ATC коды
  • жоқ
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.031.073 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC23H27NO5
Молярлық масса397.471 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
  (тексеру)

Дипропаноилморфин (Дипропионилморфин АҚШ ағылшын тілінде) - бұл апиын туынды, 3,6-дипропанойл күрделі эфир туралы морфин. Ол 1972 жылы әзірленді анальгетиктер.[1] Ол кейбір елдерде ауыр жағдайды жеңілдету үшін сирек қолданылады ауырсыну мысалы, терминалдан туындаған қатерлі ісік, балама ретінде диаморфин (героин) және морфин. Препарат алғаш рет шамамен 1875 жылы Ұлыбританияда көптеген басқа морфин эфирлерімен бірге синтезделді, олардың барлығы сол кезде сатылымға шығарылды, олардың кейбіреулері кейінірек дамыды. героин (1898), ацетилпропионилморфин (1923), дибензоилморфин (1900 және / немесе 1924) және т.б. Бұл препараттың атауы 3,6-дипропаноилморфин ретінде берілген, ал оның 6-моно-ацетилденген гомологы - 3,6-диформилморфин және 6-формилморфин сияқты героин тәрізді ұзақ әсер ететін препарат.[1]

Дипропаноилморфин сирек қолданылғанымен, оның қауіпсіздігі мен тәуелділігі аз балама болып саналады морфин. Дипропаноилморфинді морфинмен салыстырған зерттеулер мен клиникалық зерттеулер жанама әсерлердің жиілігі морфинмен жиі кездесетінін көрсететін нәтижелер берді. Тыныс алу депрессиясы, эйфория, шамадан тыс ұйықтау және ұйқышылдық (опиоидты рекреациялық қолданушылар «бас изеу» деп атайды), іш қату, миоз (оқушыларды дәл анықтау), жүрек айну, брадикардия, мінез-құлқының бұзылуы және морфинге қатты физикалық және психологиялық тәуелділік морфинді дипропаноилморфинге қарсы қолданған кезде мүмкін.

Дипропанойилморфин диаморфин мен морфинге қарағанда сәл баяу, бірақ ұзаққа созылады және оның липофилділігі жоғары болғандықтан салмағы бойынша сәл күштірек болады.[2] Жанама әсерлері, әдетте, морфинге / героинге ұқсас және басқаларына тән опиоид үшін салыстырмалы түрде жеңіл опиоидтар. Дипропаноилморфинмен байланысты ең көп таралған жанама әсерлері қышу, жүрек айну және тыныс алу депрессиясы.

Дипропанойилморфинді морфинмен реакцияға түсіру арқылы дайындайды пропионды ангидрид, героиннің морфинмен әрекеттесуі арқылы қалай өндірілетініне ұқсас сірке ангидриді.

Әзірге сірке ангидриді - морфиннен героинді заңсыз нарыққа шығаруда қолдану мүмкіндігіне байланысты бүкіл әлем бойынша шектеулі химиялық зат, оны химия өнеркәсібі есірткі жасау үшін көп мөлшерде қолданады. аспирин. Пропано ангидриді, бірақ әлдеқайда аз қолданылады. Ол бірқатар фармацевтикалық препараттарды өндіруде қолданылғанымен, олардың ешқайсысы шамамен көп мөлшерде өндірілмейді және пропано ангидриді бір грамнан үлкен мөлшерде сатылатындығы туралы көптеген елдерде хабарлау керек, себебі оны жасау кезінде қолдану мүмкін фентанил синтетикалық опиаттар типі.

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б Мамыр EL, Джейкобсон А.Е. (ақпан 1977). «6-ацетил-және 3,6-диацетилморфин гомологтарының химиясы және фармакологиясы». Фармацевтикалық ғылымдар журналы. 66 (2): 285–6. дои:10.1002 / jps.2600660242. PMID  402470.
  2. ^ Оуэн Дж.А., Накацу К (сәуір 1984). «Морфин диестрлері. II. Қанның метаболизмі және егеуқұйрықтағы анальгетикалық белсенділік». Канадалық физиология және фармакология журналы. 62 (4): 452–6. дои:10.1139 / ж84-072. PMID  6733592.