Дифенпипенол - Diphenpipenol

Дифенпипенол
Дифенпипенол құрылымы.png
Клиникалық мәліметтер
ATC коды
  • Жоқ
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
ЧЕМБЛ
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC25H28N2O2
Молярлық масса388.511 г · моль−1
3D моделі (JSmol )

Дифенпипенол болып табылады опиоидты анальгетиктер 1970 жылы ойлап тапқан есірткі Dainippon Pharmaceutical Co.[1] Бұл химиялық құрамы бойынша 1-алмастырылған-4- (1,2-дифенилетил)пиперазин сияқты қосылыстарға байланысты туынды МТ-45 және AD-1211, бірақ дифенпипенол - сериядағы ең белсенді қосылыс, неғұрлым белсенді болса (S) энантиомердің қуаты шамамен 105 есе көп морфин жануарларды зерттеуде.[2] Бұл оны ұқсас күшке айналдырады фентанил және оның аналогтары, демек, дифенпипенолдың өмірге қауіп төндіретін қаупі бар деп күтуге болады. тыныс алу депрессиясы, сондай-ақ басқа типтік опиоидты жанама әсерлер тыныштандыру, қышу, жүрек айну және құсу.

Дифенпипенол ғаламтор түрінде сатылымға ұсынылды дизайнерлік препарат дегенмен, болжамды дифенпипенолдың сынамасын талдағанда, оның орнына опиоидтық белсенділігі анағұрлым әлсіз құрылымдық изомер бар екендігі анықталды, ал шын мәнінде дифенпипенолдың сатылған-сатылмағандығы түсініксіз.[3]

Дифенпипенол түрінде сатылатын баламалы изомер

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ АҚШ 4080453, Нишимура Н, Уно Н, Нацука, Шимокава Н, Шимизу М, Накамура Н, «1-ауыстырылған-4- (1,2-дифенилэтил) пиперазин туындылары және құрамы сол.», 1978 жылы 21 наурызда шығарылып, Дайниппонға тағайындалды. Pharmaceutical Co. Ltd. 
  2. ^ Natsuka K, Nakamura H, Nishikawa Y, Negoro T, Uno H, Nishimura H (қазан 1987). «Наркотикалық агонист пен антагонистік белсенділігі бар 1-алмастырылған 4- (1,2-дифенилэтил) пиперазин туындыларының синтезі мен құрылымдық-белсенділік қатынастары». Медициналық химия журналы. 30 (10): 1779–87. дои:10.1021 / jm00393a017. PMID  3656354.
  3. ^ Cannaert A, Hulpia F, Risseuw M, Van Uytfanghe K, Deconinck E, Van Calenbergh S және т.б. (Маусым 2020). «Жаңа опиоидты NPS туралы есеп: МТ-45 туындысы дифенпипенолдың құрылымдық изомерінің химиялық және in vitro функционалды сипаттамасы». Аналитикалық токсикология журналы. дои:10.1093 / jat / bkaa066. PMID  32514558.