Хлоридті канал ашқыш - Chloride channel opener

The паразитке қарсы препарат ивермектин (мұнда корольдік көкпен көрсетілген) тек хлоридті канал түрін, глутамат-қақпалы хлоридті канал рецепторларымен байланыстыру арқылы жұмыс істейді. протостомалар. Ол рецепторды хлоридтің (Cl) шектеусіз өтуіне мүмкіндік беретін белсенді (ашық) конформацияда «құлыптайды».) иондар жасушаға түсіп, нәтижесінде паразитті өлтіреді.[1] (Жоғарғы көріністе ашық каналды көрсетеді, оның ортасында тесігі бар Cl тасымалданады; бүйірлік көрінісі препараттың байланысуын көрсетеді. Қайдан PDB: 3RHW​.)

A хлоридті канал ашқыш түрі болып табылады есірткі бұл жеңілдетеді ион арқылы беру хлорлы каналдар.

Мысалы 1,10-фенантролин, ол іске қосылады Цистикалық фиброздың трансмембраналық өткізгіштік реттегіші (CFTR) хлорлы каналдар.[2]

GABA-A рецепторлық агонистері (мысалы. лоразепам ) хлоридті канал ашқыштары ретінде қарастырылуы мүмкін

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Atif M, Estrada-Mondragon A, Нгуен Б, Линч JW, Keramidas A (қазан 2017). «Глутамат пен ивермектиннің паразиттік нематодтың H. contortus бірыңғай глутамат-хлорлы каналдарына әсері». PLoS Pathog. 13 (10): e1006663. дои:10.1371 / journal.ppat.1006663. PMC  5638611. PMID  28968469.
  2. ^ Душик М, МакВиниш Л, Катберт А.В. (қазан 2001). «Фенантролиндер - CFTR хлоридті канал ашқыштарының жаңа класы». Британдық фармакология журналы. 134 (4): 853–64. дои:10.1038 / sj.bjp.0704328. PMC  1573018. PMID  11606326.

Әрі қарай оқу