Ломустин - Lomustine
 | |
 | |
| Клиникалық мәліметтер | |
|---|---|
| Сауда-саттық атаулары | Глеостин |
| Басқа атаулар | 1- (2-хлороэтил) -3-циклогексил-1-нитрозоурея |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682207 |
| Жүктілік санат |
|
| Маршруттары әкімшілік | Ауызша (капсулалар ) |
| ATC коды | |
| Құқықтық мәртебе | |
| Құқықтық мәртебе | |
| Фармакокинетикалық деректер | |
| Биожетімділігі | ~100% |
| Ақуыздармен байланысуы | 50% |
| Метаболизм | Бауыр |
| Метаболиттер | Моноксидоксилирленген метаболиттер, транс-4-гидрокси-CCNU, cis-4-гидрокси-CCNU[1] |
| Жою Жартылай ыдырау мерзімі | 16-48 сағат (метаболиттер) |
| Идентификаторлар | |
| |
| CAS нөмірі | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Чеби | |
| ЧЕМБЛ | |
| CompTox бақылау тақтасы (EPA) | |
| ECHA ақпарат картасы | 100.032.585  |
| Химиялық және физикалық мәліметтер | |
| Формула | C9H16ClN3O2 |
| Молярлық масса | 233.70 г · моль−1 |
| 3D моделі (JSmol ) | |
| Еру нүктесі | 90 ° C (194 ° F) |
| |
| |
  (Бұл не?) (тексеру) | |
Ломустин (ҚОНАҚ ҮЙ ); ретінде қысқартылған CCNU; түпнұсқа фирмалық атауы CeeNU, қазір ретінде сатылады Глеостин) болып табылады алкилдеу нитрозоуревина қосылысы жылы қолданылған химиотерапия. Бұл тығыз байланысты семустин және сол сияқты бір отбасында стрептозотоцин. Бұл липидте жақсы еритін препарат,[2] осылайша ол кесіп өтеді қан-ми тосқауылы. Бұл қасиет оны емдеуге өте ыңғайлы етеді ми ісіктері, ол емдеу үшін де қолданылғанымен, оның негізгі қолданылуы болып табылады Ходжкин лимфомасы екінші жолдың нұсқасы ретінде.[3] Ломустинді ұзақ уақытқа дейін жоққа шығарады ақ қан жасушалары олардың ең төменгі санына жету).
Айырмашылығы жоқ кармустин, ломустин ішке енгізіледі. Бұл монофункционалды алкилдеуші агент, екеуін де алкилдейді ДНҚ және РНҚ, ДНҚ-ны өзара байланыстыру қабілетіне ие.[4] Басқа нитрозоуриялар сияқты, ол аминқышқылдарының ақуыздардағы карбамойлянуы арқылы бірнеше негізгі ферментативті процестерді тежеуі мүмкін.[5] Ломустин жасушалық цикл спецификалық емес.
Ол сондай-ақ ветеринариялық практикада ем ретінде қолданылған діңгек жасушаларының ісіктері иттерде.[6]
Бағалардың өсуі
АҚШ-та ломустинге патенттің қолданылу мерзімі аяқталды, бірақ оны тек бір ғана компания жасайды. 2013 жылы Bristol-Myers Squibb Co. компаниясы өзінің CeeNU маркалы ломустин маркасын NextSource Biotechnology арқылы Gleostine ретінде сататын International Chemical Investors S.E.-дің еншілес кәсіпорны - CordenPharma-ға сатты. 2013 жылы BMS капсуладан 50 доллар алды. 2018 жылы NextSource 768 долларлық капсула алды. Кейбір дәрігерлер бағаның өсуі оны қол жетімсіз етеді десе, бір дәрігер оны «бағаны көтеру» деп атады.[7][8][9]
Әдебиеттер тізімі
- ^ Lee FY, Workman P, Roberts JT, Bleehen NM (1985). «Ауыз қуысының CCNU (ломустин) клиникалық фармакокинетикасы». Қатерлі ісік химиотерапиясы және фармакология. 14 (2): 125–31. дои:10.1007 / bf00434350. PMID 3971475.
- ^ «BC Cancer Agency Cancer Drug Man. Lomustine (CCNU; CeeNU)» (PDF). Алынған 15 шілде 2016.
- ^ «Өнім туралы ақпарат CeeNU® (ломустин)» (PDF). TGA электрондық бизнес қызметтері. Bristol-Myers Squibb Australia Pty Ltd. 30 қыркүйек 2015 ж. Алынған 23 сәуір 2018.
- ^ Pizzo PA, Poplack DG, редакциялары. (2006). Педиатриялық онкологияның принциптері мен практикасы (5-ші басылым). Филадельфия: Липпинкотт Уильямс және Уилкинс. б. 300. ISBN 9780781754927.
- ^ «Глеостин (ломустин) капсулалары, ауызша қолдануға арналған. Толық нұсқаулық» (PDF). NextSource Biotechnology, LLC. Алынған 15 шілде 2016.
- ^ Weiss DJ, Wardrop KJ, Weiss D (2010). Шальмның ветеринарлық гематологиясы (6 басылым). Джон Вили және ұлдары, біріктіру d. б.487. ISBN 978-0-8138-0896-3.
- ^ Қатерлі ісікке қарсы дәрі-дәрмектің бағасы 1400% көтеріліп, ешқандай қиындық тудырмайды, Питер Лофтус, The Wall Street Journal, 26.12.2017 [ТЕГІН]
- ^ «NextSource биотехнологиясы қатерлі ісікке қарсы химиялық терапия агенті - глеостин (ломустин) сауда маркасын қолдану үшін FDA мақұлдауына ие болды». www.prnewswire.com. NextSource биотехнологиясы. Алынған 15 шілде 2016.
- ^ «Глеостин (ломустин) капсулалары - денсаулық сақтауды қамтамасыз етушілер». NextSource биотехнологиясы. Алынған 15 шілде 2016.
Сыртқы сілтемелер
- CeeNu (ломустин) капсулалары жарияланған парақ FDA
- Ломустин АҚШ ұлттық медицина кітапханасында Медициналық тақырып айдарлары (MeSH)
- Аурулар туралы мәліметтер базасы (DDB): 29525