Формеболон - Formebolone - Wikipedia

Формеболон
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атаулары	Esiclene, Hubernol, Metanor
Басқа атаулар	Формилдиенолон; 2-Формил-11α-гидрокси-17α-метил-δ1-тестостерон
Маршруттары; әкімшілік	Ауызша
Идентификаторлар
	IUPAC атауы 8S, 9S, 10R, 11R, 13S, 14S, 17S) -11,17-дигидрокси-10,13,17-триметил-3-оксо-7,8,9,11,12,14,15,16-октагидро -6H-циклопента [a] фенантрен-2-карбалдегид;
CAS нөмірі	2454-11-7 ;
PubChem CID	17150;
ChemSpider	16234 ;
UNII	Z2MMV08KUQ;
ЧЕМБЛ	ChEMBL2107419 ;
CompTox бақылау тақтасы (EPA)	DTXSID60179286 ;
ECHA ақпарат картасы	100.017.749
Химиялық және физикалық мәліметтер
Формула	C21H28O4
Молярлық масса	344.451 г · моль−1
3D моделі (JSmol )	Интерактивті сурет;
	КҮЛМІЗ C [C @@] 1 (CC [C @@ H] 2 [C @@] 1 (C [C @ H] ([C @ H] 3 [C @ H] 2CCC4 = CC (= O) C) = C [C @] 34C) C = O) O) C) O;
	InChI InChI = 1S / C21H28O4 / c1-19-9-12 (11-22) 16 (23) 8-13 (19) 4-5-14-15-6-7-21 (3,25) 20 (15, 2) 10-17 (24) 18 (14) 19 / h8-9,11,14-15,17-18,24-25H, 4-7,10H2,1-3H3 / t14-, 15-, 17 + , 18 +, 19-, 20-, 21- / m0 / s1 ; Кілт: AMVODTGMYSRMNP-GNIMZFFESA-N ;
	(Бұл не?) (тексеру)

Формеболон (ҚОНАҚ ҮЙ, БАН ) (фирмалық атаулар) Эсицилен, Губернол, Metanor), сондай-ақ (түсініксіз) ретінде белгілі формильдиенолон, Сонымен қатар 2-формил-11α-гидрокси-17α-метил-δ¹-тестостерон, болып табылады ауызша белсенді анаболикалық-андрогендік стероид (AAS) ретінде сипатталған антикатаболикалық және анаболикалық есірткі сатылған немесе сатылған Испания және Италия.^[1]^[2]^[3] AAS ретінде ол анаболикалық белсенділікті көрсетеді, бірақ ол төмен тестостерон жөнінде күш, бірақ іс жүзінде жоқ деп айтылады андрогендік белсенділік.^[4] Формеболон катаболикалық әсерлер (бақылау азот балансы ) күшті глюкокортикоидтар сияқты дексаметазонфосфат.^[4]^[5] Жақында аналогтық, роксиболон (және оның ұзақ мерзімділігі) күрделі эфир нұсқа децилроксиболон ), формеболонға ұқсас антиглюкокортикоидты белсенділікті көрсетеді, бірақ керісінше, AAS ретінде белсенді болмайды.^[6]

Роксиболонмен байланыспайтындығы анықталды глюкокортикоидты рецептор және оның орнына роксиболон мен формеболонның антиглюкокортикоидтық белсенділігі делдал болуы мүмкін деген болжам жасалды. модуляция туралы ферментативті процестер.^[7] Әрине, 11α- және 11β-гидроксипрогестерон (формаболон мен роксиболон 11α- және 11β-гидроксилденген (сәйкесінше)) күшті екендігі белгілі ингибиторлар туралы 11β-гидроксистероид дегидрогеназа Үшін жауап беретін (11β-HSD) биосинтез күшті эндогендік глюкокортикоидтар кортизол және кортикостерон (бастап прекурсорлар дезоксикортизол және дезоксикортикостерон сәйкесінше).^[8]^[9] Алайда формеболон өте әлсіз ингибиторы болып табылды 11β-HSD типі 2 (МЕН ТҮСІНЕМІН₅₀ > 10 мкм), дегенмен бұл ерекше изофермент 11β-HSD глюкокортикоидтардың өндірілуіне емес, инактивациясына жауап береді.^[10]

Әдебиеттер тізімі

^ Номинум 2000 индексі: Халықаралық дәрі-дәрмек каталогы. Тейлор және Фрэнсис. 2000 ж. Қаңтар. 471– бб. ISBN 978-3-88763-075-1.
^ Дж.Элкс (14 қараша 2014). Дәрілік заттардың сөздігі: Химиялық мәліметтер: Химиялық мәліметтер, құрылымдар және библиографиялар. Спрингер. 577– бет. ISBN 978-1-4757-2085-3.
^ И.К. Мортон; Джудит М. Холл (31 қазан 1999). Фармакологиялық агенттердің қысқаша сөздігі: қасиеттері мен синонимдері. Springer Science & Business Media. 125–13 бет. ISBN 978-0-7514-0499-9.
^ ^а ^б Gelli D, Vignati E (1976). «Адамдарда формеболонмен метаболикалық зерттеулер (2-формил-17 (альфа) -метил-андроста-1,4-диен-11 (альфа), 17 (бета) -диол-3-он)». J. Int. Мед. Res. 4 (2): 96–105. дои:10.1177/030006057600400203. PMID 799985. S2CID 86157607.
^ Cerutti S, Forlani A, Galimberti E (1976). «Дексаметазонмен өңделген кастрацияланған егеуқұйрықтағы формеболонның антикатаболикалық әрекеті». Arzneimittelforschung. 26 (9): 1673–7. PMID 1036699.
^ Фелипон Ф, Реснати Г, Сколастико С, Тронкони Г (1984). «2-карбокси-11 бета, 17 бета-дигидрокси-17-метил-1, 4-андростадиен-3-он және онымен байланысты қосылыстар синтезі». Стероидтер. 43 (3): 271–82. дои:10.1016 / 0039-128x (84) 90045-x. PMID 6523544. S2CID 54289377.
^ Дальберг Е, Сноховски М, Густафссон Дж. (1981). «Тышқан мен тышқанның қаңқа бұлшық еттерінің цитозолындағы андроген мен глюкокортикоидты рецепторлардың реттелуі». Эндокринология. 108 (4): 1431–40. дои:10.1210 / эндо-108-4-1431. PMID 6970661.
^ Souness GW, Latif SA, Laurenzo JL, Morris DJ (1995). «11 альфа- және 11 бета-гидроксипрогестерон, 11 бета-гидроксистероид дегидрогеназаның ингибиторлары (изоформалар 1 және 2), ADX егеуқұйрығындағы кортикостеронға белгіленген минералокортикоидты белсенділік береді». Эндокринология. 136 (4): 1809–12. дои:10.1210 / endo.136.4.7895695. PMID 7895695.
^ Souness GW, Моррис DJ (1996). «11 альфа- және 11 бета-гидроксипрогестерон, 11 бета-гидроксистероид дегидрогеназаның ингибиторлары, егеуқұйрықтарда гипертенсиногендік белсенділікке ие». Гипертония. 27 (3 Pt 1): 421-5. дои:10.1161 / 01.гип.27.3.421. PMID 8698448.
^ Fürstenberger C, Vuorinen A, Da Cunha T, Kratchmar DV, Saugy M, Schuster D, Odermatt A (2012). «Анаболикалық андрогендік стероидты флуоксиместерон 11β-гидроксистероиддегидрогеназа 2-ге тәуелді глюкокортикоидты инактивацияны тежейді». Токсикол. Ғылыми. 126 (2): 353–61. дои:10.1093 / toxsci / kfs022. PMID 22273746.

[IndexNominum2000-1] Номинум 2000 индексі: Халықаралық дәрі-дәрмек каталогы. Тейлор және Фрэнсис. 2000 ж. Қаңтар. 471– бб. ISBN 978-3-88763-075-1.

[Elks2014-2] Дж.Элкс (14 қараша 2014). Дәрілік заттардың сөздігі: Химиялық мәліметтер: Химиялық мәліметтер, құрылымдар және библиографиялар. Спрингер. 577– бет. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[MortonHall1999-3] И.К. Мортон; Джудит М. Холл (31 қазан 1999). Фармакологиялық агенттердің қысқаша сөздігі: қасиеттері мен синонимдері. Springer Science & Business Media. 125–13 бет. ISBN 978-0-7514-0499-9.

[pmid799985-4] а ^б Gelli D, Vignati E (1976). «Адамдарда формеболонмен метаболикалық зерттеулер (2-формил-17 (альфа) -метил-андроста-1,4-диен-11 (альфа), 17 (бета) -диол-3-он)». J. Int. Мед. Res. 4 (2): 96–105. дои:10.1177/030006057600400203. PMID 799985. S2CID 86157607.

[pmid1036699-5] Cerutti S, Forlani A, Galimberti E (1976). «Дексаметазонмен өңделген кастрацияланған егеуқұйрықтағы формеболонның антикатаболикалық әрекеті». Arzneimittelforschung. 26 (9): 1673–7. PMID 1036699.

[pmid6523544-6] Фелипон Ф, Реснати Г, Сколастико С, Тронкони Г (1984). «2-карбокси-11 бета, 17 бета-дигидрокси-17-метил-1, 4-андростадиен-3-он және онымен байланысты қосылыстар синтезі». Стероидтер. 43 (3): 271–82. дои:10.1016 / 0039-128x (84) 90045-x. PMID 6523544. S2CID 54289377.

[pmid6970661-7] Дальберг Е, Сноховски М, Густафссон Дж. (1981). «Тышқан мен тышқанның қаңқа бұлшық еттерінің цитозолындағы андроген мен глюкокортикоидты рецепторлардың реттелуі». Эндокринология. 108 (4): 1431–40. дои:10.1210 / эндо-108-4-1431. PMID 6970661.

[pmid7895695-8] Souness GW, Latif SA, Laurenzo JL, Morris DJ (1995). «11 альфа- және 11 бета-гидроксипрогестерон, 11 бета-гидроксистероид дегидрогеназаның ингибиторлары (изоформалар 1 және 2), ADX егеуқұйрығындағы кортикостеронға белгіленген минералокортикоидты белсенділік береді». Эндокринология. 136 (4): 1809–12. дои:10.1210 / endo.136.4.7895695. PMID 7895695.

[pmid8698448-9] Souness GW, Моррис DJ (1996). «11 альфа- және 11 бета-гидроксипрогестерон, 11 бета-гидроксистероид дегидрогеназаның ингибиторлары, егеуқұйрықтарда гипертенсиногендік белсенділікке ие». Гипертония. 27 (3 Pt 1): 421-5. дои:10.1161 / 01.гип.27.3.421. PMID 8698448.

[pmid22273746-10] Fürstenberger C, Vuorinen A, Da Cunha T, Kratchmar DV, Saugy M, Schuster D, Odermatt A (2012). «Анаболикалық андрогендік стероидты флуоксиместерон 11β-гидроксистероиддегидрогеназа 2-ге тәуелді глюкокортикоидты инактивацияны тежейді». Токсикол. Ғылыми. 126 (2): 353–61. дои:10.1093 / toxsci / kfs022. PMID 22273746.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]