NCS-382 - NCS-382

NCS-382
NCS-382.png
Атаулар
IUPAC атауы
(2E) - (5-гидрокси-5,7,8,9-тетрагидро-6Н-бензо [а] [7] аннулен-6-илиден этаной қышқылы
Идентификаторлар
3D моделі (JSmol )
ChemSpider
MeSHNCS-382
Қасиеттері
C13H14O3
Молярлық масса218.248
Өзгеше белгіленбеген жағдайларды қоспағанда, олар үшін материалдар үшін деректер келтірілген стандартты күй (25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N тексеру (бұл не тексеруY☒N ?)
Infobox сілтемелері

NCS-382 орташа таңдамалы болып табылады антагонист үшін GHB рецепторы.[1][2] Ол әсерін блоктайды GHB жануарларда да, антиденелер де бар.седативті және құрысуға қарсы әсерлер.[3][4][5] Бұл GHB емдеу әдісі ретінде ұсынылған дозаланғанда адамдарда, сондай-ақ генетикалық метаболизмнің бұзылуы сукиндік семиалдегиддегидрогеназа тапшылығы (SSADHD), бірақ ешқашан клиникалық қолдану үшін әзірленбеген.[6]

Пайдаланылған әдебиеттер

  1. ^ Castelli MP, Pibiri F, Carboni G, Piras AP (2004). «Гамма-гидроксибутир қышқылының (GHB) рецепторының болжамды антагонисті NCS-382 фармакологиясына шолу». ОЖЖ есірткіге шолулар. 10 (3): 243–260. дои:10.1111 / j.1527-3458.2004.tb00025.x. PMC  6741708. PMID  15492774.
  2. ^ Ticku MK, Mehta AK (қазан 2008). «ГГБ рецепторының сипаттамасы және фармакологиясы». Нью-Йорк Ғылым академиясының жылнамалары. 1139 (1): 374–385. Бибкод:2008NYASA1139..374T. дои:10.1196 / жылнамалар. 1432.048. PMID  18991884.
  3. ^ Maitre M, Hechler V, Vayer P, Gobaille S, Cash CD, Schmitt M, Bourguignon JJ (қараша 1990). «Арнайы гамма-гидроксибутират рецепторлы лиганд антагонистік және антиконвульсанттық қасиеттерге ие». Фармакология және эксперименттік терапевтика журналы. 255 (2): 657–63. PMID  2173754.
  4. ^ Schmidt C, Gobaille S, Hechler V, Schmitt M, Bourguignon JJ, Maitre M (қазан 1991). «Гамма-гидроксибутират рецепторларының антагонисті NCS-382 анти седативті және анти-каталитикалық қасиеттері». Еуропалық фармакология журналы. 203 (3): 393–7. дои:10.1016 / 0014-2999 (91) 90896-X. PMID  1773824.
  5. ^ Colombo G, Agabio R, Bourguignon J, Fadda F, Lobina C, Maitre M, Reali R, Schmitt M, Gessa GL (қыркүйек 1995). «Гамма-гидроксибутир қышқылының (GHB) дискриминациялық ынталандыру әсерін GHB рецепторлары антагонисті NCS-382 блоктауы». Физиология және мінез-құлық. 58 (3): 587–590. дои:10.1016 / 0031-9384 (95) 00086-X. PMID  8587968.
  6. ^ Gupta M, Greven R, Jansen EE, Jakobs C, Hogema BM, Froestl W, Snead OC, Bartels H, Grompe M, Gibson KM (шілде 2002). «Сукцинат семиалдегиддегидрогеназа (гамма-гидроксибутир қышқылы) жетіспейтін тышқандарға терапевтік араласу». Фармакология және эксперименттік терапевтика журналы. 302 (1): 180–187. дои:10.1124 / jpet.302.1.180. PMID  12065715.