Эстрадиол монопропионат - Estradiol monopropionate

Эстрадиол монопропионат
Estradiol monopropionate.svg
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атауларыАкрофоллин, Акрофоллин, Фолхормон
Басқа атауларБӨ; Эстрадиол монопропионаты; Эстрадиол пропанаты; Эстрадиол 17β-пропионат; Эстрадиол 17β-пропаноат; Эстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол 17β-пропионат
Маршруттары
әкімшілік
Бұлшықет ішіне инъекция
Есірткі сыныбыЭстроген; Эстроген эфирі
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC21H28O3
Молярлық масса328.452 г · моль−1
3D моделі (JSmol )

Эстрадиол пропионат (EP) деп те аталады эстрадиол монопропионат немесе эстрадиол 17β-пропионат және фирмалық атаумен сатылады Акрофоллин, Акрофоллин, және Фольхормон, болып табылады эстроген дәрі-дәрмек және эстроген эфирі ол енді сатылмайды.[1][2] Бұл C17β пропионат күрделі эфир туралы эстрадиол.[1][2] БӨ ан мұнай ерітіндісі және басқарылды бұлшықет ішіне енгізу.[3][4][5][6] Дәрі-дәрмектер алғаш рет 1938 немесе 1939 жылдары сатылды.[7][8]

Эстроген рецепторларындағы эстроген эфирлері мен эфирлерінің аффиниттері мен эстрогендік потенциалы
ЭстрогенБасқа атауларРБА (%)аРЕП (%)б
ERERαERβ
ЭстрадиолE2100100100
Эстрадиол 3-сульфатыE2S; E2-3S?0.020.04
Эстрадиол 3-глюкуронидE2-3G?0.020.09
Эстрадиол 17β-глюкуронидE2-17G?0.0020.0002
Эстрадиол бензоатыEB; Эстрадиол 3-бензоат101.10.52
Эстрадиол 17β-ацетатE2-17A31–4524?
Эстрадиол диацетатыЭДА; Эстрадиол 3,17β-диацетат?0.79?
Эстрадиол пропионатБӨ; Эстрадиол 17β-пропионат19–262.6?
Эстрадиол валератыEV; Эстрадиол 17β-валерат2–110.04–21?
Эстрадиол кипионатEC; Эстрадиол 17β-кипионат?c4.0?
Эстрадиол пальмитатыЭстрадиол 17β-пальмитат0??
Эстрадиол стеаратыЭстрадиол 17β-стеараты0??
ЭстронE1; 17-кетоэстрадиол115.3–3814
Эстрон сульфатыE1S; Эстрон 3-сульфаты20.0040.002
Эстрон глюкуронидE1G; Эстрон 3-глюкуронид?<0.0010.0006
ЭтинилэстрадиолEE; 17α-этинилэстрадиол10017–150129
МестранолEE 3-метил эфирі11.3–8.20.16
ХинестролEE 3-циклопентил эфирі?0.37?
Сілтемелер: а = Салыстырмалы байланыстырушы аффиниттер (RBA) арқылы анықталды in vitro орын ауыстыру белгіленген эстрадиол бастап эстроген рецепторлары (ER) әдетте кеміргіш жатыр цитозол. Эстроген эфирлері әр түрлі гидролизденген осы жүйелердегі эстрогендерге (қысқа эфир тізбегінің ұзындығы -> гидролиздің үлкен жылдамдығы) және эфирлердің ER RBA гидролизіне жол берілмеген кезде қатты төмендейді. б = Салыстырмалы эстрогендік потенциалдар (РЕП) бастап есептелген жартылай максималды тиімді концентрациялар (EC50арқылы анықталған in vitro ‐ ‐ галактозидаза (β-gal) және жасыл флуоресцентті ақуыз (GFP) өндіріс талдаулар жылы ашытқы адамды білдіретін ERα және адам ERβ. Екеуі де сүтқоректілер жасушалар және ашытқының эстроген эфирлерін гидролиздеуге қабілеті бар. c = Аффиниттері эстрадиол кипионат өйткені ЕР-ге ұқсас эстрадиол валераты және эстрадиол бензоаты (сурет ). Дереккөздер: Үлгі парағын қараңыз.

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б Elks J (14 қараша 2014). Дәрілік заттардың сөздігі: Химиялық мәліметтер: Химиялық мәліметтер, құрылымдар және библиографиялар. Спрингер. б. 898. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ а б Negwer M (1994). Органикалық-химиялық препараттар және олардың синонимдері: (халықаралық сауалнама). Akademie Verlag. б. 1967 ж. ISBN  978-3-05-500156-7. Estra-1,3,5 (10) -triene-3,17β-diol 17-propionate = 3,17β-Estradiol 17-monopropionate = (17β) -Estra-1,3,5 (10) -triene-3, 17-diol 17-propanoate (e) S Acrofollin, Akrofollin, Estradiol monopropionate, Follhormon «Saper», Ostradiolmonopropionat, Oestrolum propionicum U Estrogen
  3. ^ АҚШ. Қазынашылық департаменті (1942). Кедендік, ішкі кірістер және басқа заңдар бойынша қазынашылық шешімдер: оның ішінде Бас бағалаушылар алқасы мен Кедендік апелляциялық сот шешімдері. АҚШ үкіметінің баспа кеңсесі. б. 135. [...] T. D. 50714-C, импортталған эстрадиол-17-пропионат кристалдарын қолдана отырып, Specific Pharmaceuticals, Inc, New York, N. Y. өндірген эстрогенді гормонның бұлшықет ішіне акрофоллинді майлы ерітіндісін қамтитын, [...]
  4. ^ Csillag M, Vaczy L, Turr E (1951 қаңтар). «Эстрогенді заттарды парентеральды және жатырішілік енгізу арасындағы айқын айырмашылықтар». Гинеэкология. 131 (1): 9–18. дои:10.1159/000311707. PMID  14813560. Келесі екі топ үшін біз эстрадиол пропионатын (Акрофоллин) 3 X 5 мг дозада таңдадық. Әрбір жағдайда біз жатырішілік, респ. Аяқталғаннан кейінгі үшінші күні биопсиялық жолақты-абразивті жүргіздік. бұлшықет ішіне гормон енгізу.
  5. ^ Orosz M, Csapó I, Варга Б (тамыз 1983). «Жүктілік кезінде немесе жыныстық стероидты емдеу кезінде хомяк щеткасы артериолалардың простагландин Е2 мен норадреналинге реактивтілігінің өзгеруі». Простагландиндер. 26 (2): 165–73. дои:10.1016/0090-6980(83)90085-0. PMID  6580678. [...] олар әр екінші күні 0,2 мл күнбағыс майымен, 0,2 мг / лОО г эстрадиол пропионатымен емделді (Акрофоллин, Рихтер), [...]
  6. ^ Wachnik A, Biró G, Biró L, Korom M, Gergely A, Antal M (1993). «Жыныстық гормондардың мыс, мырышқа, темірдің тағамдық күйіне және егеуқұйрықтардағы бауыр липидтерінің асқын тотығуына әсері». Die Nahrung. 37 (1): 28–34. дои:10.1002 / тамақ.19930370106. PMID  8464456. эстрадиол пропионатының майлы ерітіндісімен тері астына енгізеді (Акрофоллин, Рихтер Гедеон)
  7. ^ Boletín oficial de la propiedad industrial. Carasa y Cía. 1938 ж. Fecha del Fecha de la solicitud de la marca: 13 сәуір, 1938. Пропедеда сертификаты: 23 қазан, 1939. Nombre y domicilio del concesionario: Chinoin Fábrica de Productos Farmacéuticos y Química S. A., Ujpest, Hungría. АКРОФОЛЛИН.
  8. ^ Дубраушки V, Әулие Марти (1941). «Die Wirkung natürlicher und künstlicher Brunststoffe im Tierversuch» [Табиғи және жасанды қосылыстардың жануарларға арналған тәжірибелердегі әсері]. Archiv für Gynäkologie. 171 (2): 242–253. дои:10.1007 / BF01714680. ISSN  0003-9128. S2CID  9251783.