Элакестрант - Elacestrant

Элакестрант
Elacestrant.svg
Клиникалық мәліметтер
Басқа атауларRAD-1901, ER-306323
Маршруттары
әкімшілік
Ауызша
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC30H38N2O2
Молярлық масса458.646 г · моль−1
3D моделі (JSmol )

Элакестрант (ҚОНАҚ ҮЙ ) (дамытушы код атаулары RAD-1901, ER-306323) Бұл стероидты емес біріктірілген селективті эстрогенді рецепторлы модулятор (SERM) және эстрогенді рецепторлардың селективті деградаторы (SERD) («SERM / SERD гибридті (SSH)» ретінде сипатталған) арқылы анықталған Эйсай және әзірленуде Денсаулық радиусы және Такеда емдеу үшін эстроген рецепторы (ER) - позитивті жетілдірілген сүт безі қатерлі ісігі.[1] Elacestrant дозаға тәуелді, тіндік-селективті эстрогенді және антиэстрогенді екі фазалы әлсіз белсенділік ішінара агонист төмен дозалардағы ЖЖ белсенділігі және антагонист жоғары дозалардағы белсенділік.[2] Бұл агонистік белсенділікті көрсетеді сүйек және антагонистік белсенділік кеуде және жатыр тіндер.[3] SERD фульвестрантынан айырмашылығы, эласестрант оңай жолды кесіп өте алады ми-қан кедергісі ішіне орталық жүйке жүйесі, ол сүт безі қатерлі ісігіне бағытталуы мүмкін метастаздар ішінде ми,[2][3] және болып табылады ауызша биожетімді және талап етпейді бұлшықет ішіне енгізу.[2][3]

Клиникалық даму

2019 жылдың желтоқсан айынан бастап, бұл сүт безі қатерлі ісігінің III сатысында.[1] Алайда, 2019 жылдың желтоқсанында Radius Health компаниясы онкологиялық активтерден (соның ішінде элакестранттан) бас тарту жоспарын жариялады. [4]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б Клиникалық зерттеу нөмірі NCT03778931 «ER + / HER2- кеңейтілген сүт безі қатерлі ісігімен ауыратын науқастарды емдеудің стандартты емделуіне қарсы элакестранттың 3-ші кезеңінің сынағы» үшін ClinicalTrials.gov
  2. ^ а б в Wardell SE, Nelson ER, Chao CA, Alley HM, McDonnell DP (қазан 2015). «RAD1901, селективті эстрогенді рецепторлы деградатордың фармакологиялық қызметін бағалау». Эндокриндік қатерлі ісік. 22 (5): 713–24. дои:10.1530 / ERC-15-0287. PMC  4545300. PMID  26162914.
  3. ^ а б в Гарнер Ф, Шомали М, Пакин Д, Литтл CR, Хэттерсли G (қазан 2015). «RAD1901: жаңа, ауызша биологиялық қол жетімді, селективті эстрогенді рецепторлы деградатор, сүт безі ісігі ксенографт модельдерінде ісікке қарсы белсенділікті көрсетеді». Қатерлі ісікке қарсы препараттар. 26 (9): 948–56. дои:10.1097 / CAD.0000000000000271. PMC  4560273. PMID  26164151.
  4. ^ «Radius Health 2019 жылдың үшінші тоқсанының қорытындылары мен корпоративті жаңартулар туралы хабарлайды». Radius Health, Inc. Алынған 2020-01-03.

Сыртқы сілтемелер