Мипроксифен - Miproxifene

Мипроксифен
Miproxifene.svg
Клиникалық мәліметтер
Басқа атауларDP-TAT-59
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЕМБЛ
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC29H35NO2
Молярлық масса429.604 г · моль−1
3D моделі (JSmol )

Мипроксифен (ҚОНАҚ ҮЙ ) (бұрынғы даму кодының атауы) DP-TAT-59) Бұл стероидты емес селективті эстрогенді рецепторлы модулятор (SERM) трифенилэтилен ешқашан нарыққа шығарылмаған топ.[1][2] Бұл туынды туралы афимоксифен (4-гидрокситамоксифен), онда қосымша 4-изопропил тобы β-фенил сақинасы.[3] Есірткіге қарағанда 3-6 есе күшті екені анықталды тамоксифен ингибирлеуде сүт безі қатерлі ісігі жасушалардың өсуі жылы in vitro модельдер.[1][4][5] Мипроксифен - бұл белсенді метаболит туралы мипроксифенфосфат (TAT-59), а фосфат күрделі эфир және есірткі оны жақсарту үшін жасалған мипроксифен суда ерігіштігі.[1][2][6][7] Мипроксифен фосфаты сүт безі қатерлі ісігін емдеу үшін әзірленіп жатқан болатын III кезең клиникалық зерттеулер бұл көрсеткіш үшін, бірақ даму тоқтатылды.[1]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б c г. «Мипроксифен». AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG.
  2. ^ а б Stella V, Borchardt R, Hageman M, Oliyai R, Maag H, Tilley J (12 наурыз 2007). Препараттар: қиындықтар мен сыйақылар. Springer Science & Business Media. 168–169 бет. ISBN  978-0-387-49782-2.
  3. ^ Oettel M, Schillinger E (6 желтоқсан 2012). Эстрогендер мен антиэстрогендер I: физиологиясы және эстрогендер мен антиэстрогендердің әсер ету механизмдері. Springer Science & Business Media. 58-60 бет. ISBN  978-3-642-58616-3.
  4. ^ Kelloff GJ, Hawk ET, Sigman CC (17 тамыз 2008). Қатерлі ісік ауруларының алдын-алу: 2-том: Қатерлі ісік ауруларының алдын-алу стратегиясы. Спрингер. 251– бет. ISBN  978-1-59259-768-0.
  5. ^ Ottow E, Weinmann H (8 қыркүйек 2008). Ядролық рецепторлар есірткінің мақсаты. Джон Вили және ұлдары. 90– бет. ISBN  978-3-527-62330-3.
  6. ^ Stromgaard K, Krogsgaard-Larsen P, Madsen U (19 тамыз 2016). Дәрі-дәрмектерді жобалау және табу оқулығы, Бесінші басылым. CRC Press. 162–2 бет. ISBN  978-1-4987-0279-9.
  7. ^ Янг ХК, Ие ВК, Маккарти Дж. (22 қараша 2013). Ферменттік технологиялар: терапевтік агент ашудағы плурипотентті ойыншылар. Вили. 166–18 бет. ISBN  978-1-118-73989-1.