Глюкагон тәрізді пептид-1 рецепторларының агонисті - Glucagon-like peptide-1 receptor agonist

Глюкагон тәрізді пептид-1 рецепторларының агонистері, сондай-ақ GLP-1 рецепторларының агонистері немесе инкретин миметика, болып табылады агонистер туралы GLP-1 рецепторы. Бұл сынып дәрі-дәрмектер емдеу үшін қолданылады 2 типті қант диабеті.[1][2] Олардың бір жасқа қарағанда артықшылығы инсулинді шығаратын педагогтар, сияқты сульфонилмочевиналар немесе меглитинидтер, олардың туындау қаупі аз екендігі гипогликемия.[3] GLP-1 қысқа әсер ету мерзіміне ие, сондықтан бұл шектеуден шығу үшін препаратта немесе құрамда бірнеше модификация жасалуда. [4]

Ұйқы безінде пролиферативті әсер етуіне байланысты аталған дәрі-дәрмектердің қауіпсіздігі туралы бірнеше даулар бар.[дәйексөз қажет ] Қант диабеті екеуімен де байланысты жедел панкреатит және ұйқы безінің қатерлі ісігі. Кейбір соңғы зерттеулер бұл дәрі-дәрмектердің панкреатит немесе қатерлі ісік ауруын тудыруы мүмкін екенін анықтамаса да,[5] 2017 жылғы зерттеу инкретиндердің жақында тағайындалуы инсулиндік емес диабетке қарсы препараттарға (ҰИА) қарағанда ұйқы безі қатерлі ісігінің жоғарылауымен байланысты екенін анықтады.[6]

Денсаулыққа әсері

2017 жылдан бастап олардың адамның өлім қаупіне әсер етуі белгісіз болды.[7] A Джама мақала мета-талдау 2018 жылы (GLP-1 агонистеріне, DPP-4 ингибиторларына және. қатысты зерттеулерді қамтиды) SGLT2 ингибиторлары ) көрсеткендей, GLP-1 агонистері төменгі деңгеймен байланысты инсульт бақылауға қарағанда тәуекел.[8]

Бекітілген

Тергеу амалдары жүргізілуде

Механизм

Бұл агенттер GLP-1 бұзылуын тежемей, GLP-1R активтендіреді DPP-4 ингибиторлары, және әдетте күшті деп саналады.[14]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б Baggio LL (2008). «Экзенатидтен глюкагон тәрізді пептид-1 аналогтары». Medscape диабеті және эндокринология.
  2. ^ Али Э.С., Хуа Дж, Уилсон Ч., Таллис Г.А., Чжоу Ф.Х., Рычков Г.Я., Баррит Г.Дж. (2016). «Глюкагон тәрізді пептид-1 аналогтық экзендин-4 стеатозды гепатоциттердегі бұзылған жасушаішілік Са2 + сигналын қалпына келтіреді». Biochimica et Biofhysica Acta (BBA) - молекулалық жасушаларды зерттеу. 1863 (9): 2135–46. дои:10.1016 / j.bbamcr.2016.05.006. PMID  27178543.
  3. ^ Американдық диабет қауымдастығы (2012). «Қант диабетіндегі медициналық көмек стандарттары - 2012». Қант диабетіне күтім. 35 Қосымша 1: S11-63. дои:10.2337 / dc12-s011. PMC  3632172. PMID  22187469.
  4. ^ Дас, Анжу; Джета, К.М .; Хазарика, Исвар (29 тамыз 2019). «Пептид-1 және оның 2 типті қант диабетін емдеудегі агонисті сияқты глюкагон физиологиясының қазіргі заманғы жаңартулары». Халықаралық пептидтік зерттеу және терапевтика журналы. дои:10.1007 / s10989-019-09927-ж.
  5. ^ Forsmark, CE (2016). «Инкретиндер, қант диабеті, панкреатит және ұйқы безі обыры: ГИ маманы нені білуі керек». Панкреатология. 16 (1): 10–3. дои:10.1016 / j.pan.2015.11.009. PMID  26795258.
  6. ^ Шредер, С. «Джанувия және Виктоза сияқты инкретинді медиктер тағы да ұйқы безінің қатерлі ісігіне байланысты». DrugNews. Алынған 24 ақпан 2018.
  7. ^ Лю, Дж; Ли, Л; Дэн, К; Xu, C; Busse, JW; Вандвик, ПО; Li, S; Гуят, Гх; Sun, X (8 маусым 2017). «Инкретинге негізделген емдеу және 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастардың өлімі: жүйелік шолу және мета-анализ». BMJ (клиникалық зерттеу ред.). 357: j2499. дои:10.1136 / bmj.j2499. PMC  5463186. PMID  28596247.
  8. ^ Чжен, Шон Л .; Роддик, Алистер Дж.; Агар-Джаффар, Рочан; Шун-Шин, Мэттью Дж.; Фрэнсис, Даррель; Оливер, Ник; Мееран, Карим (2018-04-17). «Натрий-глюкозалық котранспортер 2 ингибиторларын, глюкагон тәрізді пептид 1 агонистерді және дипептидил пептидазаның 4 ингибиторларын 2 типті қант диабеті бар науқастарда барлық себептерден болатын өліммен қолдану арасындағы байланыс». Джама. 319 (15): 1580–1591. дои:10.1001 / jama.2018.3024. hdl:10044/1/60316. ISSN  0098-7484. PMC  5933330. PMID  29677303.
  9. ^ «FDA 2 типті қант диабетін емдеудің жаңа әдісін қолдайды».
  10. ^ «FDA Adlyxin-ді 2 типті қант диабетін емдеуге қолдайды». 2019-09-10.
  11. ^ «FDA апта сайынғы инъекциялық диабетке қарсы препаратты қолдайды: Альбиглутид».
  12. ^ «FDA инъекциялық диабетке қарсы аптасына арналған дәрі-дәрмекті қолдайды: дулаглутид».
  13. ^ GLP-1 рецепторлық агонистері неғұрлым ұзақ әрекет етсе және жүрек-қан тамырлары жүйесінің жақсаруының әлеуеті. 2013 жыл
  14. ^ «GLP-1 рецепторлық агонистері және DPP-4 ингибиторларына қарсы 2 типті қант диабеті».