Эртуглифлозин - Ertugliflozin

Эртуглифлозин
Ertugliflozin.svg
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атауларыСтеглатро
Басқа атауларPF-04971729, эртуглифлозин л-пироглутамин қышқылы
AHFS /Drugs.comМонография
Жүктілік
санат
  • AU: Д.
  • АҚШ: N (жіктелмеген)
Маршруттары
әкімшілік		Ауыз арқылы
ATC коды
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
Фармакокинетикалық деректер
Биожетімділігі~100%
Ақуыздармен байланысуы93.6%
МетаболизмUGT1A9, UGT2B7
МетаболиттерГлюкуронидтер
Жою Жартылай ыдырау мерзімі~ 17 сағат
Шығару41% нәжіс, 50% зәр
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.237.989 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC22H25ClO7
Молярлық масса436.89 г · моль−1
3D моделі (JSmol )

Эртуглифлозин (Сауда атауы Стеглатро) емдеуге арналған препарат болып табылады 2 типті қант диабеті. Америка Құрама Штаттарында оны Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару монотерапия ретінде және дозаның тіркелген тіркесімі ретінде қолдануға арналған ситаглиптин немесе бірге метформин.[3] Еуропада монотерапия немесе аралас терапия ретінде пайдалануға 2018 жылдың наурызында мақұлданды.[4] 2020 жылдың қыркүйегінде, Жаңа Англия медицинасы журналы эртуглифлозиннің мәні жағынан кем емес екенін көрсетті плацебо.[5]

Көбінесе жанама әсерлер - бұл қынаптың саңырауқұлақ инфекциясы және әйелдердің ұрпақты болу жүйесінің басқа инфекциялары.[2]

Эртуглифлозин - бұл а натрий / глюкозаның котранспортері 2 (SGLT2) ингибитор[1][2] және есірткілер класына жатады глифлозиндер.[медициналық дәйексөз қажет ]

Үйлесімі метформин сеглуромет түрінде сатылады және онымен үйлеседі ситаглиптин Steglujan ретінде сатылады.[6][7][8][9]

Қарсы көрсеткіштер

АҚШ-тың мақұлдауымен эртуглифлозин ауыр түрдегі науқастарға қарсы бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек ауруларының соңғы сатысы, және диализ.[1] Еуропалық Одақ мақұлдауында препаратқа жоғары сезімталдықтан басқа ешқандай қарсы көрсетілімдер жоқ, бұл барлық дәрілерді мақұлдау үшін стандартты болып табылады.[4]

Жағымсыз әсерлер

Ертуглифлозинге қарағанда айтарлықтай жиі кездесетін зерттеулердегі жағымсыз әсерлер плацебо енгізілген микоз ерлер мен әйелдердің жыныс мүшелерінің, қынаптың қышуы, зәр шығарудың жоғарылауы, шөлдеу, гипогликемия (қандағы қанттың төмендеуі) және жоғары дозалау схемасы бойынша салмақ жоғалту. Глифлозиндердің сирек кездесетін, бірақ өмірге қауіпті жанама әсері болып табылады кетоацидоз; бұл үш науқаста (0,1%) ертуглифлозин зерттеулерінде болған.[1]

Хирургиялық араласудан кейін кетоацидоздың даму қаупін азайту үшін (денеде кетон деп аталатын қан қышқылдарының көп мөлшерін шығаратын ауыр жағдай), FDA SGLT2 ингибиторы диабетіндегі дәрі-дәрмектерді тағайындау туралы ақпаратқа жоспарланған операциядан бұрын оларды уақытша тоқтату үшін кеңес берді . Эртуглифлозинді жоспарланған операциядан кем дегенде төрт күн бұрын тоқтату керек.[10]

Кетоацидоздың белгілеріне жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, шаршағыштық және тыныс алудың бұзылуы жатады.[10]

Дозаланғанда

Екі аптаның ішінде алты есеге дейін клиникалық дозалар немесе 20 еселенген бір реттік дозалар пациенттерде токсикалық әсерлері жоқ төзімді.[4]

Өзара әрекеттесу

Ертуглифлозинді біріктіретін көптеген қант диабетіндегі сияқты инсулин немесе инсулин секретагогтары (мысалы сульфонилмочевиналар ) қандағы қанттың төмендеу қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Бірге диуретиктер жоғары тәуекелге әкелуі мүмкін дегидратация және төмен қан қысымы. Клиникалық тұрғыдан маңызды емес фармакокинетикалық зерттеулерде өзара байланыс анықталды.[4][1]

Фармакология

Қимыл механизмі

Қосымша ақпарат: Глифлозин § Әсер ету механизмі

Фармакокинетикасы

Ертуглифлозин ішке қабылдағаннан кейін ішектен іс жүзінде толық сіңеді және ешқандай маңызды болмайды бірінші өту әсері. Ең жоғары қан плазмасы концентрациясына бір сағаттан кейін жетеді. Айналыста болған кезде заттың 93,6% байланысады плазма ақуыздары. Эртуглифлоцин негізінен метаболизденеді глюкуронидтер ферменттер арқылы UGT1A9 және UGT2B7. Р450 цитохромы оның метаболизмінде ферменттер аз ғана рөл атқарады.[4][1]

The жартылай шығарылу кезеңі 17 сағат деп есептеледі. 40,9% жойылады нәжіс (Өзгермеген түрінде 33,8% және метаболиттер түрінде 7,1%) және зәр арқылы 50,2% (метаболиттер түрінде 1,5% және 48,7%). Нәжістегі өзгермеген заттың жоғары үлесі, мүмкін, байланысты гидролиз метаболиттердің бастапқы затқа қайта оралуы.[4][1]

Қоғам және мәдениет

Құқықтық мәртебе

Эртуглифлозин, ертуглифлозин / метформин және ертуглифлозин / ситаглиптин АҚШ-та медициналық пайдалануға 2019 жылдың желтоқсанында, ал Еуропалық Одақта 2018 жылдың наурызында мақұлданды.[1][6][8][2][7][9]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б в г. e f ж сағ «Стеглатро-эртуглифлозин таблеткасы, қабықшамен қапталған». DailyMed. 30 қаңтар 2020. Алынған 24 қыркүйек 2020.
  2. ^ а б в г. «Steglatro EPAR». Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі (EMA). Алынған 24 қыркүйек 2020.
  3. ^ «FDA 2 типті қант диабеті үшін SGLT2 ингибиторы Эртуглифлозинді қолдайды». MedScape.
  4. ^ а б в г. e f «Steglatro: EPAR - өнім туралы ақпарат» (PDF). Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі. 4 маусым 2018.
  5. ^ Cannon CP, Pratley R, Dagogo-Jack S, Mancuso J, Huyck S, Masiukievic U, Charbonnel B, Frederich R, Gallo S, Cosentino F, Shih WJ (23 қыркүйек 2020). «2 типті қант диабетіндегі Эртуглифлозинмен жүрек-қан тамырлары нәтижелері». Жаңа Англия Медицина журналы. дои:10.1056 / NEJMoa2004967. PMID  32966714.
  6. ^ а б «Сеглуромет-ертуглифлозин және метформин гидрохлориді таблеткасы, қабықшамен қапталған». DailyMed. 11 тамыз 2020. Алынған 24 қыркүйек 2020.
  7. ^ а б «Segluromet EPAR». Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі (EMA). Алынған 24 қыркүйек 2020.
  8. ^ а б «Стеглужан-ертуглифлозин және ситаглиптин таблеткасы, қабықшамен қапталған». DailyMed. 31 қаңтар 2020. Алынған 24 қыркүйек 2020.
  9. ^ а б «Steglujan EPAR». Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі (EMA). Алынған 24 қыркүйек 2020.
  10. ^ а б «FDA қант диабетіне қарсы SGLT2 ингибиторларының белгілерін ескерту үшін қайта қарайды». АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек әкімшілігі. 19 наурыз 2020. Алынған 6 маусым 2020. Бұл мақалада осы қайнар көздегі мәтін енгізілген қоғамдық домен.

Сыртқы сілтемелер

  • «Эртуглифлозин». Есірткі туралы ақпарат порталы. АҚШ ұлттық медицина кітапханасы.