Эстрадиол 3-сахаринилметил эфирі - Estradiol 3-saccharinylmethyl ether

Эстрадиол 3-сахаринилметил эфирі
Сахаринилметилестрадиол.svg
Клиникалық мәліметтер
Басқа атауларE2SME; 3-O- (сахаринилметил) -17β-эстрадиол; 3-O- (сахаринилметил) эстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол
Маршруттары
әкімшілік
Ауыз арқылы[1]
Есірткі сыныбыЭстроген
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC26H29NO5S
Молярлық масса467.58 г · моль−1
3D моделі (JSmol )

Эстрадиол 3-сахаринилметил эфирі (E2SME) деп те аталады 3-O- (сахаринилметил) -17β-эстрадиол, Бұл синтетикалық эстроген және эстроген эфирі - нақты, C3 сахаринилметил эфир туралы эстрадиол - бұл 1990 жылдардың ортасында сипатталған және ешқашан нарыққа шығарылмаған.[2][1][3][4] Бұл есірткі туралы эстрадиол және ішінара қорғалған көрінеді метаболизм ішінде бауыр және ішектер ішу арқылы қабылдағанда, эстрадиолмен салыстырғанда ауыз қуысының едәуір жақсарғанын көрсетеді.[1][3][4]

E2SME ретінде 9 есе анықталды күшті эстрадиол ретінде ауызша егеуқұйрықтардағы маршрут.[1][4] Сол сияқты, оның биожетімділігі (16%) егеуқұйрықтардағы ауызша жол арқылы эстрадиолға қарағанда 5 есе көп, ал жартылай шығарылу кезеңі босатылған эстрадиол әдеттегі эстрадиолға қарағанда 5-7 есе көп болды.[1][3][4] Керісінше, E2SME және эстрадиол берілген кезде ішілік егеуқұйрықтарда олардың арасында потенциал бойынша айырмашылық болған жоқ.[1] In vitro Зерттеулер E2SME емес екенін анықтады гидролизденген эстрадиолға дейін ферментативті сияқты биологиялық ортада химиялық жолмен гидролизденеді плазма концентрациясына тәуелді ақуыз.[1]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б c г. e f ж Пател Дж, Катович М.Ж., Слоан К.Б., Карри Ш., Пранкерд Р.Ж. (ақпан 1995). «Фенолды препараттың пероральді потенциалын жоғарылатуға арналған препараттың тәсілі. 2-бөлім. 17 бета-эстрадиолдың ішке енгізілген О- (имидометил) туындысының фармакодинамикасы және алдын-ала биожетімділігі». J Pharm Sci. 84 (2): 174–8. дои:10.1002 / jps.2600840210. PMID  7738796.
  2. ^ Patel JU, Prankerd RJ, Sloan KB (қазан 1994). «Фенолды препараттың пероральді потенциалын арттыруға арналған препараттың әдісі. 1. 17 бета-эстрадиолдың O- (имидометил) туындысының синтезі, сипаттамасы және тұрақтылығы». J Pharm Sci. 83 (10): 1477–81. дои:10.1002 / jps.2600831022. PMID  7884673.
  3. ^ а б c Майкл Оттель; Эккехард Шиллингер (6 желтоқсан 2012). Эстрогендер және антиэстрогендер II: Эстрогендер мен антиэстрогендердің фармакологиясы және клиникалық қолданылуы. Springer Science & Business Media. 263–2 бет. ISBN  978-3-642-60107-1.
  4. ^ а б c г. Аунгст, Брюс Дж .; Матц, Николь (2007). «Пресистемалық метаболизмді төмендетуге арналған препараттар». Препарат. Биотехнология: фармацевтикалық аспектілер. V. 339–355 бб. дои:10.1007/978-0-387-49785-3_8. ISBN  978-0-387-49782-2.