БМС-955176 - BMS-955176 - Wikipedia

БМС-955176
BMS-955176.svg
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • Тергеу
Идентификаторлар
CAS нөмірі
ChemSpider
UNII
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC42H62N2O4S
Молярлық масса691.03 г · моль−1
3D моделі (JSmol )

БМС-955176 - эксперименталды екінші буын АҚТҚ жетілу ингибиторы астында даму арқылы Бристоль-Майерс Скибб АИТВ-инфекциясын емдеуде қолдану үшін. Вирустың жетілуіне тосқауыл қою арқылы ол CD4 + T иесінің жасушаларында вирустың көбеюіне жол бермейді.[1] Сияқты бірінші буынның жетілу ингибиторлары bevirimat ішіндегі кейбір табиғи өзгерістерге (полиморфизмдерге) қатысты тиімсіз болды Гаг протеазы полипротеин; Тығыздықты жақсы көтеру үшін BMS-955176 таңдалды полиморфизмдер.[2][3]

Зерттеулер

А нәтижелері 2а фазасы BMS-955176 сынағы 2015 жылы хабарланды Ретровирустар және оппортунистік инфекциялар туралы конференция (CROI).[4] Тергеушілер препарат ВИЧ-ке, оның ішінде гаг-полиморфизмі бар штамдарға қарсы жақсы төзімді және тиімді деген қорытындыға келді.[4][5] Қазіргі уақытта 2b кезеңін зерттеу 2016 жылдың басында жалғасуда.[6][7] BMS-955176 әзірлемесі тоқтатылған сияқты.[8]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ «BMS жетілу ингибиторы ерте сынақ кезінде АИТВ-ға қарсы күшті». 25 ақпан 2015. мұрағатталған түпнұсқа 23 шілде 2015 ж. Алынған 22 шілде 2015.
  2. ^ «CROI2015: ВИЧ-тің пісіп-жетілуінің жаңа ингибиторы BMS-955176 бұрынғы бейвираматқа қарағанда анағұрлым күшті болып көрінеді - Project Inform».
  3. ^ Ванг Д, Лу В, Ли Ф (қараша 2015). «ВИЧ-1 жетілуіне фармакологиялық араласу». Acta Pharmaceuticalica Sinica. B. 5 (6): 493–9. дои:10.1016 / j.apsb.2015.05.004. PMC  4675807. PMID  26713265.
  4. ^ а б «Вирусқа қарсы әрекет / ВИЧ-1 жетілуінің екінші буынының қауіпсіздігі | CROI конференциясы». www.croiconference.org. Алынған 2016-01-01.
  5. ^ «BMS-955176 АҚТҚ-ның жетілу ингибиторы ерте зерттеуде перспективалы болып көрінеді». www.aidsmap.com. Алынған 2016-01-01.
  6. ^ «ВИЧ-1 инфекциясын жұқтырған ересек емделушілерді емдеу үшін BMS-955176 дозаларын анықтау бойынша зерттеу - толық мәтінді қарау - ClinicalTrials.gov». kliniktrials.gov. Алынған 2016-01-01.
  7. ^ Клиникалық зерттеу нөмірі NCT02386098 «ВИЧ-1 жұқтырған емдеу тәжірибесі бар ересектерді емдеу үшін BMS-955176 стратегиясын растайтын зерттеу» үшін ClinicalTrials.gov
  8. ^ «GSK жетілу ингибиторы BMS-955176 дамуын тоқтатады».