Прогестерон карбоксиметилоксим - Progesterone carboxymethyloxime

Прогестерон карбоксиметилоксим
Прогестерон карбоксиметилоксим.svg
Клиникалық мәліметтер
Басқа атауларP4-3-CMO; Прогестерон 3-карбоксиметилоксим; Прогестерон 3- (O-карбоксиметил) оксим; 3- (O-Карбоксиметил-оксимино) прогестерон; [[(20-Oxopregn-4-en-3-ilidene) амин] окси] сірке қышқылы
Маршруттары
әкімшілік		Ауыз арқылы[1]
Есірткі сыныбыПрогестоген; Нейростероид
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
Чеби
ECHA ақпарат картасы100.164.875 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC23H33NO4
Молярлық масса387.520 г · моль−1
3D моделі (JSmol )

Прогестерон карбоксиметилоксим, немесе прогестерон 3- (O-карбоксиметил) оксим (P4-3-CMO), Бұл прогестин ол ешқашан сатылмады.[1][2][3] Бұл ауызша есірткі туралы прогестерон жақсартылған фармакокинетикалық қасиеттері.[1] Қосылыс прогестеронның нашар фармакокинетикасын, соның ішінде оның өте төмен мөлшерін шешуге тырысу арқылы жасалған биожетімділігі және қысқа биологиялық жартылай шығарылу кезеңі.[1][2] Прогестеронның бұл қасиеттері оның төмендігімен байланысты деп есептеледі суда ерігіштік және жоғары метаболикалық тазарту жылдамдығы жылдам болғандықтан деградация ішінде ішектер және бауыр.[1][2] Суда ерігіштігі төмен дәрілер ондай емес сіңірілген ішекте жақсы, өйткені олар еру суда шектеулі.[4]

P4-3-CMO (ретінде калий тұз ) суда еритіндігін көрсетті, ол прогестеронға қарағанда төрт реттен артық жоғарылаған (ерігіштік = 9,44 моль / л және сәйкесінше 0,0006 моль / л).[2] Сонымен қатар, ол көрсетті in vitro жартылай шығарылу кезеңі егеуқұйрық бауырында микросомалар бұл прогестеронмен салыстырғанда 363 есе көп болды (жартылай шығарылу кезеңі = 795,5 минут және 2,2 минут).[1] Осылайша, P4-3-CMO сіңіруді жақсарта алады және жоғарылатады метаболикалық тұрақтылық прогестеронға қатысты.[1][2] Алайда, қосылыс адамдарда одан әрі бағаланбаған және зерттелмеген.[1][2]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б c г. e f ж сағ Басу, Кришнакали; Митра, Ашим К. (1990). «3-гидразонды модификацияның прогестеронның метаболизмі мен ақуыздармен байланысуына әсері». Халықаралық фармацевтика журналы. 65 (1–2): 109–114. дои:10.1016 / 0378-5173 (90) 90015-V. ISSN  0378-5173.
  2. ^ а б c г. e f Басу, Кришнакали; Кильдсиг, Дейн О .; Митра, Ашим К. (1988). «Прогестерон туындыларын синтездеу және кинетикалық тұрақтылықты зерттеу». Халықаралық фармацевтика журналы. 47 (1–3): 195–203. дои:10.1016/0378-5173(88)90231-1. ISSN  0378-5173.
  3. ^ Сингх Х, Джиндал ДП, Ядав М.Р., Кумар М (1991). «Гетеростероидтар және препараттарды зерттеу». Prog Med Chem. Медициналық химиядағы прогресс. 28: 233–300. дои:10.1016 / S0079-6468 (08) 70366-7. ISBN  9780444812759. PMID  1843548.
  4. ^ Рон Лю (18 қаңтар 2008). Суда ерімейтін дәрілік препарат, екінші басылым. CRC Press. 105–13 бет. ISBN  978-1-4200-0955-2.