Люмицитабин - Lumicitabine

Люмицитабин
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атаулары	Люмицитабин
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе	АҚШ: Жаңа есірткі ;
Идентификаторлар
	IUPAC атауы [(2R, 3R, 4R, 5R) -5- (4-амин-2-оксопиримидин-1-ыл) -2- (хлорометил) -4-фтор-3- (2-метилпропанойлокси) оксолан-2-ыл] метил 2-метилпропанат;
CAS нөмірі	1445385-02-3;
PubChem CID	89658382;
ChemSpider	58171803;
UNII	BNW5PQ52G1;
ECHA ақпарат картасы	100.245.433
Химиялық және физикалық мәліметтер
Формула	C18H25ClFN3O6
Молярлық масса	433,9 г · моль−1
3D моделі (JSmol )	Интерактивті сурет;
	КҮЛІМДЕР CC (C) C (= O) OC [C @@] 1 ([C @ H] ([C @ H] ([C @@ H] (O1) N2C = CC (= NC2 = O) N) F) ) OC (= O) C (C) C) CCl;
	InChI InChI = 1S / C18H25ClFN3O6 / c1-9 (2) 15 (24) 27-8-18 (7-19) 13 (28-16 (25) 10 (3) 4) 12 (20) 14 (29-18)) 23-6-5-11 (21) 22-17 (23) 26 / h5-6,9-10,12-14H, 7-8H2,1-4H3, (H2,21,22,26) / t12- , 13 +, 14-, 18- / m1 / s1; Кілт: MJVKYGMNSQJLIN-KYZVSKTDSA-N;

Люмицитабин (ALS-8176) болып табылады вирусқа қарсы препарат емдеу ретінде дамыған респираторлық синцитиалды вирус (RSV) және адамның метапневмовирусы (hMPV). Бұл рөл атқарады РНҚ-полимераза ингибитор.^[1] Бұл ерте уақытта уәде берді клиникалық зерттеулер,^[2]^[3] IIb кезеңіндегі сынақтардың нашар нәтижелері оны РСВ емдеу үшін дамудан тоқтатуға әкелді.^[4] Зерттеулер оның басқа РНҚ вирустары тудыратын ауруларды емдеу үшін пайдалы болуы мүмкін екендігін анықтауды жалғастыруда және оның белсенділігі анықталды Нипах вирусы.^[5]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

^ Ванг Г, Девал Дж, Хонг Дж, Дяткина Н, Прхавк М, Тейлор Дж, Фунг А, Джин З, Стивенс С.К., Серебряня В, Лю Дж, Чжан Q, Там Y, Чанда С.М., Смит Д.Б., Symons JA, Блатт Л.М. , Beigelman L (ақпан 2015). «4'-хлорометил-2'-дезокси-3 ', 5'-ди-О-изобутирил-2'-флуороцитидиннің ашылуы (ALS-8176), адамның тыныс алу синцитиалын емдеуге арналған бірінші класс РСВ полимераз ингибиторы вирустық инфекция». Медициналық химия журналы. 58 (4): 1862–78. дои:10.1021 / jm5017279. PMID 25667954.
^ Brendish NJ, Clark TW (желтоқсан 2017). «Тұмауға қарсы ауыр респираторлық вирус инфекциясын вирусқа қарсы емдеу». Жұқпалы аурулар кезіндегі қазіргі пікір. 30 (6): 573–578. дои:10.1097 / QCO.0000000000000410. PMID 29095723. S2CID 2662061.
^ Пател К, Киркпатрик К.М., Нифорт К.А., Чанда С, Чжан Q, Макклюр М, Фрай Дж, Симонс Дж., Блатт Л.М., Бэйгелман Л, Девинценцо Дж.П., Хантженс Д.Р., Смит ПФ (ақпан 2019). «Респираторлық синцитиалды вирус-А динамикасы және люмицитабин, нуклеозидті вирустық репликация ингибиторы, эксперименттік жолмен жұқтырылған адамдарға». Антимикробтық химиотерапия журналы. 74 (2): 442–452. дои:10.1093 / jac / dky415. PMID 30376079.
^ Тейлор П (18 қазан 2018). «Джонсон мен Джонсон Алиоспен сатып алынған RSV есірткісіне 630 миллион доллар соққы алды». fiercebiotech.com.
^ Lo MK, Amblard F, Flint M, Chatterjee P, Kasthuri M, Li C, Russell O, Verma K, Bassit L, Schinazi RF, Nichol ST, Spiropoulou CF (қаңтар 2020). «Нипах вирусына қарсы β-D-4'-хлорометил-2'-дезокси-2'-фтороцитидиннің in vitro белсенділігі». Вирусқа қарсы зерттеулер. 175: 104712. дои:10.1016 / j.antiviral.2020.104712. PMC 7054849. PMID 31935422.

Бұл инфекцияға қарсы есірткі мақала бұта. Сіз Уикипедияға көмектесе аласыз оны кеңейту.

[pmid25667954-1] Ванг Г, Девал Дж, Хонг Дж, Дяткина Н, Прхавк М, Тейлор Дж, Фунг А, Джин З, Стивенс С.К., Серебряня В, Лю Дж, Чжан Q, Там Y, Чанда С.М., Смит Д.Б., Symons JA, Блатт Л.М. , Beigelman L (ақпан 2015). «4'-хлорометил-2'-дезокси-3 ', 5'-ди-О-изобутирил-2'-флуороцитидиннің ашылуы (ALS-8176), адамның тыныс алу синцитиалын емдеуге арналған бірінші класс РСВ полимераз ингибиторы вирустық инфекция». Медициналық химия журналы. 58 (4): 1862–78. дои:10.1021 / jm5017279. PMID 25667954.

[pmid29095723-2] Brendish NJ, Clark TW (желтоқсан 2017). «Тұмауға қарсы ауыр респираторлық вирус инфекциясын вирусқа қарсы емдеу». Жұқпалы аурулар кезіндегі қазіргі пікір. 30 (6): 573–578. дои:10.1097 / QCO.0000000000000410. PMID 29095723. S2CID 2662061.

[pmid30376079-3] Пател К, Киркпатрик К.М., Нифорт К.А., Чанда С, Чжан Q, Макклюр М, Фрай Дж, Симонс Дж., Блатт Л.М., Бэйгелман Л, Девинценцо Дж.П., Хантженс Д.Р., Смит ПФ (ақпан 2019). «Респираторлық синцитиалды вирус-А динамикасы және люмицитабин, нуклеозидті вирустық репликация ингибиторы, эксперименттік жолмен жұқтырылған адамдарға». Антимикробтық химиотерапия журналы. 74 (2): 442–452. дои:10.1093 / jac / dky415. PMID 30376079.

[4] Тейлор П (18 қазан 2018). «Джонсон мен Джонсон Алиоспен сатып алынған RSV есірткісіне 630 миллион доллар соққы алды». fiercebiotech.com.

[pmid31935422-5] Lo MK, Amblard F, Flint M, Chatterjee P, Kasthuri M, Li C, Russell O, Verma K, Bassit L, Schinazi RF, Nichol ST, Spiropoulou CF (қаңтар 2020). «Нипах вирусына қарсы β-D-4'-хлорометил-2'-дезокси-2'-фтороцитидиннің in vitro белсенділігі». Вирусқа қарсы зерттеулер. 175: 104712. дои:10.1016 / j.antiviral.2020.104712. PMC 7054849. PMID 31935422.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]