Дезоксигедунин - Deoxygedunin - Wikipedia

Дезоксигедунин
Deoxygedunin structure.svg
Клиникалық мәліметтер
Басқа атаулар14,15-дезоксигедунин
ATC коды
  • Жоқ
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC28H34O6
Молярлық масса466.574 г · моль−1
3D моделі (JSmol )

Дезоксигедунин, немесе 14,15-дезоксигедунин, Бұл табиғи түрде кездеседі тетранортритпенпеноид Үнді ағашынан оқшауланған (Azadirachta indica ),[1][2] бұрын қолданылған өсімдік Үндістан ежелгі заманнан бері әр түрлі ауруларға ем ретінде.[3] Дезоксигедуниннің күшті, селективті, шағын молекула агонист туралы TrkB, Басты рецептор туралы мидың нейротрофиялық факторы (BDNF).[1][2] Ол TrkB-ге тәуелді шығарады нейротрофиялық және нейропротекторлы тышқандардағы әсерлер және оқыту үдерістерін күшейтеді.[1][4] Сонымен қатар, дезоксигедунин тез TrkB тәуелділігін тудырады антидепрессант сияқты әсер жүзуге мәжбүрлеу сынағы, an жануарлар моделі туралы депрессия, ұқсас 7,8-дигидроксифлавон (7,8-DHF) және кетамин, атап айтқанда 7,8-DHF-тен жоғары потенциал.[1][2][5] Қосылысты 7,8-DHF және анықтаған топ тапты N-ацетилсеротонин TrkB агонистері ретінде.[1]

Бірге ішілік инъекция тышқандарға дезоксигедунин кесіп өтеді ми-қан кедергісі ішіне орталық жүйке жүйесі және әсер етудің ұзақ уақытқа ие, енгізілгеннен кейін 2 сағаттан кейін басталады және 4-8 сағат аралығында болады.[1] 7,8-DHF-ге қатысты дезоксигедуниннің байланысы әлсіз жақындық TrkB үшін (Kг. = 1,4 мкМ).[1][2] Алайда, ол 7,8-DHF-ге қарағанда күшті in vivo бірге ішілік инъекция бірнеше талдауларда.[1] Дезоксигедунин де табылды ауызша және жергілікті белсенді.[1][4] Өкінішке орай, қосылыс, 7,8-DHF-тен айырмашылығы, нашар суда ерігіштік,[1] және, демек, оның биожетімділігі, әсіресе ауызша, оңтайлы емес болуы мүмкін.[6] Дезоксигедунинді ашқан зерттеушілер дезоксигедуниннің биологиялық белсенділігін сақтайтын суда ерігіштігі бар аналогтарды табуға тырысып жатқандықтарын білдірді, бірақ 2016 жылдан бастап бұл күш туралы кейінгі есептер бастапқы қағаздан бастап болмаған сияқты (2010). жарияланған.[1] Олар сонымен бірге 7,8-DHF-де қарапайымырақ екенін мәлімдеді химиялық құрылым және бұл флавоноидтар жақсарған биологиялық әсерлер үшін модификациялау оңай болды гедуниндер.[1]

Сол сияқты гедунин, құрылымдық жағынан бір-бірімен тығыз байланысты қосылыс Azadirachta indica, дезоксигедуниннің қосымша активтенетіні анықталды HSF1 және индукциялау Hsp70, иеленгені байқалды нейропротекторлы моделіндегі эффекттер Хантингтон ауруы.[7]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б c г. e f ж сағ мен j к л Jang SW, Liu X, Chan CB, France SA, I Саид, Тан В, және басқалар. (Шілде 2010). «Деоксигедунин, тышқандардағы нейротрофиялық белсенділігі жоғары табиғи өнім». PLOS ONE. 5 (7): e11528. Бибкод:2010PLoSO ... 511528J. дои:10.1371 / journal.pone.0011528. PMC  2903477. PMID  20644624.
  2. ^ а б c г. Медициналық химия бойынша жылдық есептер. Elsevier Science. 24 қыркүйек 2014. 69-бет. ISBN  978-0-12-800372-5.
  3. ^ Вайбхав К, Шривастава П, Хан А, Джавед Н, Табассум Р, Ахмед М.Е. және т.б. (Тамыз 2013). «Azadirachta indica егеуқұйрықтардың фокальды церебральды ишемия-реперфузиялық моделіндегі мінез-құлықтың бұзылуын, қышқылдануын, гистологиялық өзгеруін және апоптозын азайтады». Неврологиялық ғылымдар. 34 (8): 1321–30. дои:10.1007 / s10072-012-1238-з. PMID  23187787.
  4. ^ а б Ағылшын тілі AW, Liu K, Nicolini JM, Mulligan AM, Ye K (қазан 2013). «Шағын молекулалы тркБ агонистері кесілген перифериялық нервтердегі аксонның қалпына келуіне ықпал етеді». Америка Құрама Штаттарының Ұлттық Ғылым Академиясының еңбектері. 110 (40): 16217–22. Бибкод:2013 PNAS..11016217E. дои:10.1073 / pnas.1303646110. PMC  3791704. PMID  24043773.
  5. ^ Zhang JC, Yao W, Dong C, Yang C, Ren Q, Ma M және т.б. (Желтоқсан 2015). «Депрессияның әлеуметтік жеңіліске ұшыраған стресс моделіндегі кетамин, 7,8-дигидроксифлавон және АНА-12 антидепрессант әсерлерін салыстыру». Психофармакология. 232 (23): 4325–35. дои:10.1007 / s00213-015-4062-3. PMID  26337614.
  6. ^ Какран М, Ли Л, Мюллер RH (шілде-тамыз 2012). «Нашар есірткі проблемасын жеңу» (PDF). Фармацевтикалық инженерия. Том. 32 жоқ. 4. Халықаралық фармацевтикалық инженерия қоғамы.
  7. ^ Gang D (3 желтоқсан 2013). Фитохимияның 50 жылдығы: 43-том. Springer Science & Business Media. 103–13 бет. ISBN  978-3-319-00581-2.