Азтреонам - Aztreonam

Азтреонам
Aztreonam structure.svg
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атауларыАзактам, Кэйстон және басқалар
AHFS /Drugs.comМонография
Лицензия туралы мәліметтер
Жүктілік
санат
  • AU: B1
  • АҚШ: B (Адамнан тыс зерттеулерде қауіп жоқ)
Маршруттары
әкімшілік		Тамырішілік, бұлшықет ішіне, ингаляция
ATC коды
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • Ұлыбритания: POM (Тек рецепт бойынша)
  • АҚШ: ℞-тек
Фармакокинетикалық деректер
Биожетімділігі100% (IM ) 0,1% (егеуқұйрықтарда ауызбен) Белгісіз (адамдарда ауызша)
Ақуыздармен байланысуы56%
МетаболизмБауыр (кіші%)
Жою Жартылай ыдырау мерзімі1,7 сағат
ШығаруБүйрек
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
Чеби
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.071.652 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC13H17N5O8S2
Молярлық масса435.43 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
Еру нүктесі227 ° C (441 ° F) (дек.)
  (тексеру)

Азтреонам, сауда маркасымен сатылады Азактам басқаларымен бірге антибиотик негізінен туындаған инфекцияларды емдеу үшін қолданылады грамтеріс бактериялар сияқты Pseudomonas aeruginosa.[1][2] Бұл қамтуы мүмкін сүйек инфекциясы, эндометрит, іштің ішіндегі инфекциялар, пневмония, зәр шығару жолдарының инфекциясы, және сепсис.[1] Оны береді тамырға инъекция немесе бұлшықет немесе тұман сияқты тыныс алды.[1]

Инъекция кезінде пайда болатын жанама әсерлерге инъекция орнындағы ауырсыну, құсу және бөртпе жатады.[1] Ингаляция кезінде жалпы жанама әсерлері бар ысқыру, жөтел және құсу.[1] Жанама әсерлерге мыналар жатады Clostridium difficile инфекция және аллергиялық реакциялар оның ішінде анафилаксия.[1] Басқаға аллергиясы барлар β-лактам азтреонамға аллергия деңгейі төмен.[1] Ішінде қолданыңыз жүктілік қауіпсіз болып көрінеді.[1] Бұл монобактам дәрі-дәрмектер отбасы.[1] Азтреонам әдетте пайда болады бактериялық өлім олардың қабілетін блоктау арқылы жасуша қабырғасы.[1]

Aztreonam 1986 жылы АҚШ-та медициналық қолдануға мақұлданған.[1] Ол жойылды Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының маңызды дәрі-дәрмектер тізімі 2019 жылы.[3][4] Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы азтреонамды адам медицинасы үшін өте маңызды деп жіктейді.[5] Ол қол жетімді жалпы дәрілік заттар.[1] Бұл бактериядан шыққан химиялық заттың шығарылған нұсқасы Chromobacterium vioaceum.[6]

Медициналық қолдану

Азтреонамның шашыранды формалары асқынған инфекцияларды емдеу үшін қолданылады муковисцидоз және Еуропада және АҚШ-та осындай пайдалануға рұқсат етілген; олар сонымен қатар CF емес бронхоэктаз, желдеткішпен байланысты пневмония, өкпенің созылмалы обструктивті ауруы, микобактерия ауруы және өкпе трансплантациясын алған адамдардың инфекциясын емдеу үшін таңбадан тыс қолданылады.[7]

Азтреонамның сезімталға қарсы белсенділігі жоғары Грамоң бактериялар, оның ішінде Pseudomonas aeruginosa. Ол кейбіреулеріне төзімді бета-лактамазалар, бірақ белсенді емес кеңейтілген спектрлі бета-лактамазалар.

Грам позитивті бактерияларға немесе анаэробтарға қарсы белсенділігі жоқ. Бұл бактериялардың кең спектріне қарсы тиімді екендігі белгілі Цитробактер, Энтеробактерия, E. coli, Гемофил, Клебсиелла, Протеус, және Серратия түрлері.[8] Төменде медициналық маңызы бар бірнеше микроорганизмдерге арналған MIC сезімталдық деректері келтірілген.

  • Алтын стафилококк 8 -> 128 мкг / мл
  • Staphylococcus epidermidis 8 - 32 мкг / мл
  • Streptococcus pyogenes 8 - ≥128 мкг / мл

[9]

Азтреонам мен арасындағы синергизм арбекацин немесе тобрамицин қарсы P. aeruginosa ұсынылды.[10]

Белсенділік спектрі

Acinetobacter anitratus, Ішек таяқшасы, Pseudomonas aeruginosa, және Proteus mirabilis әдетте азтреонамға сезімтал, ал кейбіреулері стафилококктар, Алтын стафилококк, Staphylococcus haemolyticus және Ксантомоназ мальтофилиясы оған төзімді. Сонымен қатар, Aeromonas hydrophila, Citrobacter diversus, Enterobacter агломерандары, Гемофил спп. және Streptococcus pyogenes әртүрлі дәрежеде азтреонамға төзімділік дамыды.[11]

Азтреонам көбінесе пенициллинге аллергиясы бар немесе аминогликозидтерге төзе алмайтын адамдарда қолданылады.[медициналық дәйексөз қажет ]

Әкімшілік

Азтреонам ішке қабылдағанда нашар сіңеді, сондықтан оны ан ретінде енгізу керек ішілік немесе бұлшықет ішіне инъекция (Azactam сауда атауы), немесе деммен жұту (сауда-саттық атауы Cayston) ультрадыбыстық небулайзерді қолданады. Америка Құрама Штаттарында Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA) 2010 жылдың 22 ақпанында ингаляциялық форманы басу үшін мақұлдады P. aeruginosa бар науқастардағы инфекциялар муковисцидоз.[12] Ол 2009 жылдың қыркүйегінде Канадада және Еуропалық Одақта әкімшілік үшін шартты мақұлдау алды,[12] және Австралияда толық мақұлданды.[13]

Жанама әсерлері

Хабарланған жанама әсерлерге инъекция алаңындағы реакциялар, бөртпе және сирек токсикалық эпидермиялық некролиз. Асқазан-ішек жолдарының жанама әсерлеріне әдетте жатады диарея және жүрек айну және құсу. Мұнда есірткі болуы мүмкін эозинофилия. Пайдаланылмаған бета-лактам сақинасы болғандықтан азтреонам және басқа көптеген заттардың арасындағы айқасу реактивтілігі біршама төмен бета-лактам антибиотиктер, және азтреонамды пенициллиндерге және жоғары сезімталдыққа (аллергияға) байланысты көптеген науқастарға енгізу қауіпсіз болуы мүмкін цефалоспориндер.[14] Басқа бета-лактамды антибиотиктерге қарағанда азтреонам және басқа бета-лактамды антибиотиктер арасында айқаспалы сезімталдық қаупі әлдеқайда төмен. Алайда, егер адамға арнайы аллергия болса, айқаспалы сезімталдық мүмкіндігі жоғары цефтазидим, цефалоспорин. Азтреонам цефтазидиммен өзара айқасу сезімталдығын ұқсас бүйір тізбектің арқасында көрсетеді.[15]

Қимыл механизмі

Азтреонам әрекеті жағынан ұқсас пенициллин. Ол блоктау арқылы бактериялардың жасуша қабырғасының синтезін тежейді пептидогликан өзара байланыстыру. Ол үшін өте жоғары жақындығы бар пенициллинмен байланысатын ақуыз -3 пенициллинді байланыстыратын ақуызға-1а жұмсақ жақындығы. Азтреонам пенициллинмен байланысатын ақуыздарды байланыстырады Грам позитивті және анаэробты бактериялар өте нашар және оларға қарсы тиімсіз.[14] Азтреонам бактерицидті, бірақ кейбіреулеріне қарағанда аз цефалоспориндер.[медициналық дәйексөз қажет ]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б в г. e f ж сағ мен j к л «Aztreonam». Американдық денсаулық сақтау жүйесі фармацевтер қоғамы. Алынған 8 желтоқсан 2017.
  2. ^ Британдық ұлттық формуляр: BNF 69 (69 ред.) Британдық медициналық қауымдастық. 2015. б. 381. ISBN  9780857111562.
  3. ^ Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы (2019). Қысқаша мазмұны: 2019 жылға қажетті дәрі-дәрмектерді таңдау және қолдану: ДДҰ 22-ші Эксперттік Комитетінің маңызды дәрі-дәрмектерді таңдау және пайдалану туралы есебі. Женева: Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы. hdl:10665/325773. ДДСҰ / MVP / EMP / IAU / 2019.05. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  4. ^ Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы (2019). Маңызды дәрі-дәрмектерді таңдау және қолдану: ДДҰ-ның маңызды дәрі-дәрмектерді таңдау және қолдану жөніндегі сараптамалық комитетінің есебі, 2019 ж. (ДДҰ-ның маңызды дәрі-дәрмектердің 21-ші модельдік тізімі және 7-ші балаларға арналған дәрілік заттардың модельдік тізімі). Женева: Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы. hdl:10665/330668. ISBN  9789241210300. ISSN  0512-3054. ДДҰ-ның техникалық есептер сериясы; 1021.
  5. ^ Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы (2019). Адам медицинасы үшін өте маңызды микробтарға қарсы препараттар (6-шы редакция). Женева: Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы. hdl:10665/312266. ISBN  9789241515528.
  6. ^ Yaffe SJ, Aranda БК (2010). Неонатальды және педиатриялық фармакология: практикадағы терапевтік принциптер. Липпинкотт Уильямс және Уилкинс. б. 438. ISBN  9780781795388.
  7. ^ Quon BS, Goss CH, Ramsey BW (наурыз 2014). «Төменгі тыныс жолдарының инфекцияларына арналған ингаляциялық антибиотиктер». Американдық кеуде қоғамының жылнамалары. 11 (3): 425–34. дои:10.1513 / annalsats.201311-395fr. PMC  4028738. PMID  24673698.
  8. ^ Mosby's Drug Consult 2006 (16-шы басылым). Mosby, Inc 2006.
  9. ^ «Aztreonam сезімталдығы және ингибирленген концентрацияның минималды деректері (MIC)» (PDF). toku-e.com. 3 ақпан 2020.
  10. ^ Кобаяши Y, Учида Х, Каваками Y (желтоқсан 1992). «Азтреонаммен және арбекацинмен немесе тобрамицинмен қаннан оқшауланған Pseudomonas aeruginosa синергиясы». Антимикробтық химиотерапия журналы. 30 (6): 871–2. дои:10.1093 / jac / 30.6.871. PMID  1289363.
  11. ^ «Бактерияларға сезімталдық пен төзімділіктің азтреонам спектрі» (PDF). Алынған 15 мамыр 2012.
  12. ^ а б Ларкин С (22 ақпан 2010). «Гилеадтың өкпеге арналған ингаляциялық антибиотиктері жеңіске жетті». BusinessWeek. Архивтелген түпнұсқа 2010 жылғы 2 наурызда. Алынған 5 наурыз 2010.
  13. ^ «FDA Гилеадтың муковиссистикалық Cayston препаратын мақұлдады». BusinessWeek. 23 ақпан 2010. Алынған 5 наурыз 2010.
  14. ^ а б AHFS есірткі туралы ақпарат 2006 ж (2006 ж.). Американдық денсаулық сақтау жүйесі фармацевтер қоғамы. 2006 ж.
  15. ^ Terico, AT; Галлахер, JC (желтоқсан 2014). «Бета-лактамның жоғары сезімталдығы және айқас реактивтілігі». Фармация практикасы журналы. 27 (6): 530–44. дои:10.1177/0897190014546109. PMID  25124380. S2CID  19275020.

Сыртқы сілтемелер

  • «Aztreonam». Есірткі туралы ақпарат порталы. АҚШ ұлттық медицина кітапханасы.