Памаквин - Pamaquine

Памаквин
Pamaquine.svg
Клиникалық мәліметтер
ATC коды
  • жоқ
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЕМБЛ
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC19H29N3O
Молярлық масса315.461 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

Памаквин болып табылады 8-аминохинолин бұрын емдеуге арналған препарат безгек. Бұл тығыз байланысты примакин.

Синонимдер

  • Плазмочин
  • Плазмокин[1][2]
  • Плазмаквин

Қолданады

Памаквин қайталанатын безгектің гипнозоитіне қарсы тиімді (P. vivax және P. ovale ); және примакиннен айырмашылығы, ол адамның барлық төрт безгегінің эритроциттік сатысына қарсы өте тиімді. Памакиннің себептері ретіндегі шағын клиникалық зерттеуі профилактикалық көңілсіз болды[3] (ал примакин - бұл өте тиімді себептік профилактика).

Памаквин қарағанда уытты және тиімділігі төмен примакин; сондықтан памакинді үнемі қолданбайды, ал екеуінен тек қазіргі уақытта примаквинді ұсынады Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы.[4]

Жағымсыз әсерлер

Примаквин сияқты, памакин де себеп болады гемолитикалық анемия бар науқастарда G6PD жетіспеушілігі. Памакинді тағайындағанға дейін пациенттер әрдайым G6PD жетіспеушілігін тексеріп отыруы керек.

Тарих

Памаквин табылған синтетикалық безгекке қарсы екінші препарат болды (кейін) көк метилен ). Оны 1924 жылы Шулеман, Шенхоэфер және Винглер синтездеді. 1926 жылы Рель памакиннің құстардағы безгек ауруын емдеуде тиімді екенін көрсетіп, оны адамдарға қолдана бастады.[5] Оның дамуы тарихқа қызығушылық тудырады фармакотерапия өйткені бұл қолдану әлеуетін растаудағы алғашқы жеңістердің бірі болды органикалық химия дейін синтез презентация кезінде инфекциялармен күресетін химиялық заттар жағымсыз әсер жеткілікті кішкентай профильдер пайдадан гөрі зияндылықтан гөрі көбірек болады, азға жоқтың заманауи баламасына қатысты тиімді көптеген әлсірейтін ауруларды емдеу. Басқаша айтқанда, бұл үлкен әлеуетке деген үмітті дәлелдеді микробқа қарсы химиотерапия көрсетілген Пол Эрлих және басқалары көп зерттеулермен айналысуға тұрарлық болды[2]:88–91- және бұл сияқты ерте жеңістер арфенамин оқшауланғаннан гөрі көп болды флюктер. Бұл органикалық химияның ең ірі экономикалық қосымшаларына тоқыма бояғыштары, жарылғыш заттар, оқ-дәрі және химиялық қарулар енген, бірақ фармацевтикаға енбеген уақыт кезеңі болды. Жүйелі, қайталанатын эксперименттердің нәтижесінде безгекке қарсы дәріні синтездегені, ол 30 есе тиімді болды хинин[2]:91 пайдалану үшін қауіпсіз болған кезде (дәуірдің бұлыңғыр баламаларына қатысты) заманауи фармацевтикалық зерттеу зертханаларының тұжырымдамасын қолдады, өйткені ол алдағы онжылдықтарда дамиды.

Памакиннің үлкен сынағы Корольдік армия медициналық корпусы және ағылшындар Үнді медициналық қызметі 1929 жылы алғаш рет вивакс безгегінің қайталануын болдырмауға болатындығын көрсетті.[1] Бұған дейін вивакс безгегімен ауыратын науқастар рецидивтерден зардап шегетіні түсінікті болған, бірақ рецидивтің пайда болуына жол бермейтін ем болған жоқ.

Ғылым дамыған сайын емдеудің пайда мен зиянның салыстырмалы салмағы ондаған жылдар бойына өзгеріп отырады. Памакин пайда болғаннан кейін он жылдан кейін, хлорохин келді, содан кейін шамамен он жыл өткен соң, примакин келді. Памаквин анағұрлым улы және тиімділігі төмен примакин; сондықтан памакинді үнемі қолданбайды, ал екеуінен тек қазіргі уақытта примаквинді ұсынады Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы.[4]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б Манифольд Дж (1931). «Қатерсіз терцианальды безгекті емдеу кезінде плазмокин мен хининді сынақтан өткізу туралы есеп». Корольдік армияның медициналық корпусының журналы. LVI (5): 321–338, 410–423.
  2. ^ а б c Райан Ф (1993). Ұмытылған індет: туберкулезге қарсы күресте жеңіске жетті және жеңілді. Бостон: кішкентай, қоңыр. ISBN  978-0316763806.
  3. ^ Sweeney AW, Blackburn CR, Rieckmann KH (тамыз 2004). «Қысқаша есеп: 8-аминохинолинді памакиннің белсенділігі, плазмодий вивакстің (Жаңа Гвинея штамдары) спорозоит тудыратын инфекцияларына қарсы белсенділігі». Американдық тропикалық медицина және гигиена журналы. 71 (2): 187–9. дои:10.4269 / ajtmh.2004.71.2.0700187. PMID  15306708.
  4. ^ а б Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы (2015). Безгекті емдеу бойынша нұсқаулық (3-ші басылым). Женева, Швейцария: ДДСҰ. ISBN  9789241549127. Алынған 2018-08-31.
  5. ^ Роль W (1926). «Die Wirkung of Plasmochins of auf die Vogelmalaria». Arch Schiffs-Tropenhyg. 30 (Қосымша 3): 311-318. Бибкод:1926NW ..... 14.1156R. дои:10.1007 / BF01451737. S2CID  2535139.