Фексинидазол - Fexinidazole - Wikipedia

Фексинидазол
Fexinidazole.svg
Клиникалық мәліметтер
Басқа атаулар
  • Фексинидазол Уинтроп
  • 239
ATC коды
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.207.619 Мұны Wikidata-да өңде
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC12H13N3O3S
Молярлық масса279.31 г · моль−1
3D моделі (JSmol )

Фексинидазол емдеу үшін қолданылатын дәрі Африка трипаносомиясы (ұйқы ауруы) себеп Трипаносома brucei gambiense.[1] Бұл бірінші және екінші сатыдағы ауруларға қарсы тиімді.[1] Кейбір дәлелдер оның қолданылуын растайды Шагас ауруы.[2] Ол ауыз арқылы қабылданады.[2]

Жалпы жанама әсерлерге жүрек айнуы, құсу, бас ауруы және ұйқының бұзылуы жатады.[3] Басқа жанама әсерлерді қамтуы мүмкін QT ұзаруы, психоз, және ақ қан жасушалары.[4] Кезінде қолдану белгісіз жүктілік немесе емізу қауіпсіз.[4] Фексинидазол құрамында паразитке қарсы және нитроимидазол дәрі-дәрмектер отбасы.[2] Паразиттердің ішіндегі олардың өлуіне әкелетін кейбір ферменттерді қосу арқылы жұмыс істейді деп саналады.[3]

Фексинидазол алғаш рет 1978 жылы сипатталған.[5] Бұл туралы оң пікір берілді Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі 2018 жылы.[3] Бұл Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының маңызды дәрі-дәрмектер тізімі, ең қауіпсіз және тиімді дәрі-дәрмектер денсаулық сақтау жүйесі.[6] Ұйқы ауруларын дамыту қаржыландырылды Елемейтін ауруларға арналған дәрі-дәрмектер ынтымақтастықта Санофи.[7]

Медициналық қолдану

Ұйқы ауруы

Африкада жүргізілген сынақ фексинидазолдың ұйқы ауруын емдеуде 91% тиімді екенін анықтады.[3][8] Тиімділігі төмен болғанымен nifurtimox бірге эфлорнитин ауыр ауру кезінде фексинидазолдың ауыз арқылы қабылдауға болатын пайдасы бар.[3]

Фексинидазол - отыз жылда дамыған асқынған ұйқы ауруын емдеуге арналған алғашқы дәрі-дәрмекке үміткер.[9]

Басқа

Оның белсенділігі бар Трипаносома крузи, Тритрихомонас ұрығы, Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica,[10] және Трипаносома бруцей.[11] Бұл үшін пайдалы деп табылған жоқ висцеральды лейшманиоз.[2]

Қимыл механизмі

In vivo биологиялық маңызы бар белсенді метаболиттер сульфоксид және сульфон болып табылады.[12][13]

Тарих

Фексинидазолды неміс фармацевтикалық компаниясы тапқан Hoechst AG, бірақ оның фармацевтика ретінде дамуы 1980 жылдары тоқтатылды.[14]

Қоғам және мәдениет

Фексинидазол Уинтроп, а Санофи -Мен бірге жасалған Aventis өнімі Елемейтін ауруларға арналған дәрі-дәрмектер туралы бастама (DNDi), -дан оң мақұлдау алды Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі 2018 жылы, еуропалық емес нарықтарда пайдалану үшін.[15][16] Бұл емдеу үшін мақұлданды Трипаносома brucei gambiense Конго Демократиялық Республикасындағы (DRC) адамның африкалық трипаносомиясы (HAT) 2018 жылғы желтоқсанда.[17]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б ДИМИТРОВА, Елена Костадинова (22 қаңтар 2019). «Fexinidazole Winthrop H-W-2320». Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі. Алынған 12 қараша 2019.
  2. ^ а б в г. Deeks, ED (ақпан 2019). «Фексинидазол: Бірінші жаһандық мақұлдау». Есірткілер. 79 (2): 215–220. дои:10.1007 / s40265-019-1051-6. PMID  30635838. S2CID  57772417.
  3. ^ а б в г. e «Фексинидазол Винтроп (фексинидазол)» (PDF). EMA. Алынған 12 қараша 2019.
  4. ^ а б «Фексинидазол Уинтроп» (PDF). EMA. Алынған 12 қараша 2019.
  5. ^ Гил, Кармен; Rivas, Luis (2017). Лейшманиозға арналған есірткіні табу. Корольдік химия қоғамы. б. 30. ISBN  9781788012584.
  6. ^ «Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы маңызды дәрілік заттардың тізбесі: 21-ші тізім 2019». 2019 ж. hdl:10665/325771. Журналға сілтеме жасау қажет | журнал = (Көмектесіңдер)
  7. ^ «Фексинидазол - DNDi». www.dndi.org. Алынған 12 қараша 2019.
  8. ^ Mesu VK, Kalonji WM, Bardonneau C және т.б. (4 қараша 2017). «Африка трипаносомасының бруцей гамбиенсе трипаносомозының соңғы сатысында ішетін фексинидазол: маңызды орталықтандырылған, рандомизацияланған, кемшіліксіз сынақ». Лансет. 391 (10116): 144–154. дои:10.1016 / s0140-6736 (17) 32758-7. ISSN  0140-6736. PMID  29113731. S2CID  46781585.
  9. ^ Torreele, E; Бурдин Трунц, Б; Терлеу, D; Кайзер, М; Брун, Р; Мазуэ, Дж; Брей, MA; Pécoul, B (2010). Боелаерт, Марлин (ред.) «Фексинидазол - ұйқы ауруын емдеу үшін клиникалық дамуға енетін жаңа пероральді нитроимидазолға кандидат». PLOS елемейтін тропикалық аурулар. 4 (12): e923. дои:10.1371 / journal.pntd.0000923. PMC  3006138. PMID  21200426.
  10. ^ Raether, W; Seidenath, H (1983). «Фексинидазолдың (HOE 239) трипаносома крузи, трихомонадтар және Entamoeba histolytica тәжірибелік инфекцияларға қарсы белсенділігі». Тропикалық медицина мен паразитология жылнамалары. 77 (1): 13–26. дои:10.1080/00034983.1983.11811668. PMID  6411009.
  11. ^ Дженнингс, ФВ; Urquhart, GM (1983). «Тышқандардағы созылмалы T. brucei инфекциясын емдеуде 2 алмастырылған 5-нитроимидазол, Фексинидазолды (Hoe 239) қолдану». Zeitschrift für Parasitenkunde. 69 (5): 577–581. дои:10.1007 / bf00926669. PMID  6636983. S2CID  24432113.
  12. ^ Уилли С, Паттерсон С, Стояновский Л және т.б. (2012). «Трипаносомаға қарсы фексинидазол препаратының висцеральды лейшманиозды емдеу мүмкіндігі бар». Трансляциялық медицина. 4 (119): 119re1. дои:10.1126 / scitranslmed.3003326. PMC  3457684. PMID  22301556.
  13. ^ Соколова А.Я., Уилли С, Паттерсон С және т.б. (2010). «Нитро дәрілерге айқаспалы төзімділік және адамның африкалық трипаносомозын емдеу салдары». Микробқа қарсы агенттер және химиотерапия. 54 (7): 2893–900. дои:10.1128 / AAC.00332-10. PMC  2897277. PMID  20439607.
  14. ^ Макнейл, кіші, Дональд (8 қаңтар 2008). «Ауруды емдеу үшін баяу жүруден бастаңыз». The New York Times.
  15. ^ «Пікірлердің CHMP қысқаша мазмұны - Фексинидазол Уинтроп» (PDF). Алынған 19 қараша 2018.
  16. ^ Макнейл, кіші, Дональд (16 қараша 2018). «Ұйқының ауруы, қорқынышты ауру үшін жылдам емдеу». The New York Times. Алынған 20 қараша 2018.
  17. ^ «Фексинидазол, Конго Демократиялық Республикасында мақұлданған, ұйқы ауруын емдеуге арналған алғашқы ауызша ем». Елемейтін ауруларға арналған дәрі-дәрмектер (DNDi). Алынған 4 маусым 2019.

Сыртқы сілтемелер