Апиксабан - Apixaban

Апиксабан
Apixaban.svg
Apixaban ball-and-stick model.png
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атауларыEliquis, басқалары
Басқа атауларBMS-562247-01
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa613032
Лицензия туралы мәліметтер
Жүктілік
санат
  • AU: C[1]
  • АҚШ: N (жіктелмеген)[1]
Маршруттары
әкімшілік
Ауыз арқылы
ATC коды
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • Ұлыбритания: POM (Тек рецепт бойынша)
  • АҚШ: ℞-тек
  • ЕО: Тек Rx
  • Жалпы: ℞ (тек рецепт бойынша)
Фармакокинетикалық деректер
Биожетімділігі~50%
Ақуыздармен байланысуы~87%
МетаболизмCYP3A4, CYP3A5, CYP1A2 және басқалар
Жою Жартылай ыдырау мерзімі9-14 сағ
ШығаруӨт (75%), бүйрек (25%)
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.167.332 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC25H25N5O4
Молярлық масса459.506 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
  (тексеру)

Апиксабан, сауда маркасымен сатылады Eliquis басқаларымен бірге антикоагулянт емдеу және алдын алу үшін қолданылатын дәрі қан ұюы және алдын-алу үшін инсульт венвальды емес адамдарда жүрекше фибрилляциясы.[2][3][4] Атап айтқанда, бұл келесі тромбтардың алдын алу үшін қолданылады жамбас немесе тізе ауыстыру және алдыңғы тромбтардың тарихы барларда.[2][4] Ол балама ретінде қолданылады варфарин және қан анализі арқылы бақылауды қажет етпейді.[2] Ол алынды ауызбен.[2]

Жалпы жанама әсерлерге жатады қан кету және жүрек айну.[2][3] Басқа жанама әсерлерді қамтуы мүмкін омыртқаның айналасында қан кету және аллергиялық реакциялар.[2] Кезінде пайдалану ұсынылмайды жүктілік немесе емізу.[3][1] Жеңіл қолданған кезде қолдану салыстырмалы түрде қауіпсіз болып көрінеді бүйрек проблемалары.[3] Варфаринмен салыстырғанда ол аз басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесу.[5] Бұл тікелей фактор Xa ингибиторы.[2]

Apixaban Еуропалық Одақта медициналық қолдануға 2011 жылдың мамырында, ал АҚШ-та 2012 жылдың желтоқсанында мақұлданған.[6][7][2] 2017 жылы бұл АҚШ-тағы сегіз миллионнан астам рецепті бар 93-ші дәрі-дәрмек болды.[8][9] 2019 жылдың желтоқсанында АҚШ-та жалпы нұсқалары мақұлданды.[4]

Медициналық қолдану

Апиксабан келесі үшін көрсетілген:[10]

ЕО-да апиксабан жамбас немесе тізе алмастыру бойынша хирургиялық операциядан өткен ересектердегі веноздық тромбоэмболиялық оқиғалардың (VTE) алдын-алу үшін, клапансыз жүрекше фибрилляциясы (NVAF) бар ересектерде инсульт пен жүйелік эмболияның алдын алу үшін тағайындалады. ересектердегі терең тамыр тромбозын (ДВТ) және өкпе эмболиясын (ПЭ) емдеу үшін және ересектерде қайталанатын ДВТ мен РЕ алдын алу үшін қауіпті факторлар.[6]

Жүрекшелер фибрилляциясы

Apixaban ұсынылады Ұлттық денсаулық сақтау және клиникалық шеберлік институты инсульттің және жүйелік эмболияның алдын алу үшін клапансыз жүрекше фибрилляциясы бар адамдар және ең болмағанда келесі қауіп факторларының бірі: инсульт немесе өтпелі ишемиялық шабуыл, 75 жастан асқан, қант диабеті немесе симптоматикалық жүрек жетімсіздігі.[11]

Апиксабан және басқа антикоагулянттар (дабигатран, edoxaban және ривароксабан ) жүрекшелер фибрилляциясы бар адамдарда геморрагиялық емес инсульттің алдын алуда варфаринмен бірдей тиімді болып көрінеді және интракраниальды қан кету қаупімен байланысты.[12][13]

Апиксабан бүйрек функциясы күрт төмендеген және гемодиализде жүрген адамдарға қолданылуы мүмкін, ал бұл топтарда зерттелмеген.[2] Апиксабанның толық дозасын (5 мг [ұсыныс]) қолдануға болады, егер келесі сипаттамалардың кем дегенде екеуіне сәйкес келмесе: пациенттің жасы 80 жастан асқан, дене салмағы 60 кг немесе одан аз, ал сарысулық креатинин 1,5 мг / дл немесе одан жоғары болса , бұл жағдайда дозаны 2,5 мг-ға дейін төмендету көрсетілген.[14]

Жанама әсерлері

Қан кету

Апиксабан ауыр және өлімге әкелуі мүмкін қан кету қаупін арттыруы мүмкін. Әсер ететін басқа дәрілік заттармен бір уақытта қолдану қан ұюы бұл тәуекелді одан әрі арттыра алады. Бұған басқа антикоагулянттар, гепарин, аспирин, тромбоциттерге қарсы дәрі-дәрмектер, серотонинді қалпына келтірудің селективті тежегіштері, серотонинді норадреналиннің кері сіңіру ингибиторлары, және стероидты емес қабынуға қарсы препараттар (NSAID).[10][15][16][17]

Андексанет альфа Бұл Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA) мақұлдады антидот бақыланбайтын және өмірге қауіпті қан кету оқиғалары бар адамдардағы апиксабан үшін.[18][19]

Жұлынның пункциясы

Жұлынның наркозынан немесе пункциядан кейін тромбозға қарсы агенттермен емделетін адамдарда даму қаупі жоғары. гематома, бұл ұзақ мерзімді немесе тұрақты паралич тудыруы мүмкін. Мұның қаупі эпидуралды немесе интратекалды қолдану арқылы жоғарылауы мүмкін катетер хирургиялық операциядан кейін немесе әсер ететін дәрілік заттарды бір мезгілде қолданудан гемостаз.[10]

Қимыл механизмі

Апиксабан - жоғары селективті, ауызша биожетімді және қайтымды, бос және ұйыған қанмен тікелей ингибиторы. Xa факторы. Ха факторы протромбиннің тромбинге айналуын катализдейді, бұл коагуляция каскадындағы соңғы фермент фибрин тромб қалыптастыру.[20] Apixaban тікелей әсер етпейді тромбоциттер агрегациясы, бірақ Xa факторын тежеу ​​арқылы ол тромбинмен туындаған тромб түзілуін жанама түрде төмендетеді.[10]

Тарих

Apixaban Еуропалық Одақта медициналық қолдануға 2011 жылдың мамырында мақұлданған.[6]

A дәрі-дәрмектің жаңа қолданылуы (NDA) апиксабанды мақұлдау үшін АҚШ-қа ұсынылды. Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA) бойынша Бристоль-Майерс Скибб (BMS) және Pfizer 2011 жылы ARISTOTLE клиникалық зерттеуі аяқталғаннан кейін.[21][7] Apixaban 28 желтоқсан 2012 жылы жүрекшелер фибрилляциясы бар адамдарда инсульттің алдын-алуға арналған.[7][22] 2014 жылғы 13 наурызда алдын-алудың қосымша индикаторы мақұлданды терең тамыр тромбозы және өкпе эмболиясы жақында тізе немесе жамбас ауыстырылған адамдарда.[23][24] 2014 жылдың 21 тамызында FDA апиксабанмен қайталанатын терең тамыр тромбозын және өкпе эмболиясын емдеудің қосымша индикаторы үшін мақұлдады.[23][25] Даму барысында препарат BMS-562247-01 ретінде белгілі болды.[26] 2019 жылдың соңына қарай BMS өнімін сату олардың тоқсандық кірісінің отыз пайызын құрады.[27] 2019 жылдың желтоқсанында АҚШ FDA бірлесіп шығарған жалпы нұсқасын мақұлдады Мылан және Микро зертханалар.[27]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б c «Апиксабан (Eliquis) жүктілік кезінде қолдану». Drugs.com. 21 маусым 2019. Алынған 13 тамыз 2020.
  2. ^ а б c г. e f ж сағ мен «Мамандарға арналған Apixaban монографиясы». Drugs.com. Американдық денсаулық сақтау жүйесі фармацевтер қоғамы. Алынған 27 наурыз 2019.
  3. ^ а б c г. Британдық ұлттық формуляр: BNF 76 (76 басылым). Фармацевтикалық баспа. 2018. 124–125 бб. ISBN  9780857113382.
  4. ^ а б c «FDA Eliquis-тің алғашқы генериктерін мақұлдады». АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA). 23 желтоқсан 2019. Мұрағатталды түпнұсқадан 2019 жылғы 23 желтоқсанда. Алынған 23 желтоқсан 2019. Бұл мақалада осы дереккөздегі мәтін енгізілген қоғамдық домен.
  5. ^ Кисер, Кэтрин (2017). Ауызша антикоагуляциялық терапия: жағдайлар және клиникалық корреляция. Спрингер. б. 11. ISBN  9783319546438.
  6. ^ а б c «Eliquis EPAR». Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі. Алынған 22 сәуір 2020. Мәтін © Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі болып табылатын осы дереккөзден көшірілді. Көшіру көзі танылған жағдайда рұқсат етіледі.
  7. ^ а б c «Есірткіні мақұлдау пакеті: Eliquis (apixaban) NDA # 202155». АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA). 13 ақпан 2013. Алынған 23 желтоқсан 2019.
  8. ^ «2020 жылдың үздік 300-і». ClinCalc. Алынған 11 сәуір 2020.
  9. ^ «Apixaban - есірткіні қолдану статистикасы». ClinCalc. Алынған 11 сәуір 2020.
  10. ^ а б c г. «Eliquis - апиксабан таблеткасы, қабықпен қапталған Eliquis 30 күндік стартер пакеті - апиксабан жиынтығы». DailyMed. 26 қараша 2019. Алынған 22 сәуір 2020.
  11. ^ «Апиксабан инсульттің және жүйке эмболиясының алдын-алуға арналған, валивулярлы емес жүрекше фибрилляциясы бар адамдарда» (PDF). Ұлттық денсаулық сақтау және денсаулық сақтау институты. 2013 жылғы қаңтар. Алынған 26 ақпан 2016.
  12. ^ Гомес-Оутс, А; Терлейра-Фернандес, АИ; Калво-Рохас, Дж; Суарез-Хеа, МЛ; Варгас-Кастрилон, Е (2013). «Дабигатран, Ривароксабан немесе Апиксабан, Варфаринге қарсы, вальфулярлық емес жүрекшелік фибрилляциясы бар науқастарда: жүйелік шолу және кіші топтардың мета-анализі». Тромбоз. 2013: 640723. дои:10.1155/2013/640723. PMC  3885278. PMID  24455237.
  13. ^ Лоуенстерн, Анжела; Аль-Хатиб, Сана М .; Шаран, Лорен; Чатерджи, Ране; Аллен ЛаПуанте, Нэнси М .; Шах, Бимал; Борре, Этан Д .; Раиц, Жизель; Гуд, Адам; Япа, Рошини; Дэвис, Дж. Келли (4 желтоқсан 2018). «Жүрекшелер фибрилляциясы бар пациенттердегі тромбоэмболиялық құбылыстардың алдын-алу бойынша шаралар: жүйелік шолу». Ішкі аурулар шежіресі. 169 (11): 774–787. дои:10.7326 / M18-1523. ISSN  0003-4819. PMC  6825839. PMID  30383133.
  14. ^ Алайда, рецепт бойынша ақпарат «клиникалық тиімділік пен қауіпсіздікті зерттеу Eliquis-пен бүйрек ауруларының (ESRD) соңғы сатысы бар науқастарды диализге қабылдамады» деп мойындайды.
  15. ^ «Жүрекшелер фибрилляциясы және жаңа пероральді антикоагулянттық дәрілер». АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA). 2 желтоқсан 2015. Алынған 22 сәуір 2020.
  16. ^ «Жүрекшелер фибрилляциясы, пероральді антикоагулянт дәрілері және олардың кері әсер етуші құралдары». АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек әкімшілігі. 2 желтоқсан 2015. Алынған 22 сәуір 2020.
  17. ^ «EMA қаржыландырылған зерттеу нәтижелері бойынша тікелей пероральді антикоагулянттарды қолдануда өзгеріс қажет емес». Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі (EMA). 27 наурыз 2020. Алынған 22 сәуір 2020.
  18. ^ «Andexxa- andexanet альфа инъекциясы, ұнтақ, лиофилизацияланған, ерітіндіге арналған». DailyMed. 8 қаңтар 2019. Алынған 23 желтоқсан 2019.
  19. ^ «Andexxa (коагуляция коэффициенті Xa (рекомбинантты), инактивтелген-жзо)». АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA). 31 желтоқсан 2018. Алынған 22 сәуір 2020.
  20. ^ Frost C, Wang J, Непал S және т.б. (Ақпан 2013). «Апиксабан, ауызша, тікелей Xa ингибиторы: бір реттік дозаның қауіпсіздігі, фармакокинетикасы, фармакодинамикасы және сау адамдардағы тағамның әсері». Br J Clin фармаколы. 75 (2): 476–87. дои:10.1111 / j.1365-2125.2012.04369.x. PMC  3558798. PMID  22759198.
  21. ^ Грэйнжер, Кристофер (2011 жылғы 15 қыркүйек). «Жүрекшелік фибрилляциясы бар науқастарда Апиксабан Варфаринге қарсы». Жаңа Англия Медицина журналы. 365 (11): 981–992. дои:10.1056 / NEJMoa1107039. PMID  21870978.
  22. ^ Када, Деннис Дж.; Левиен, Терри Л .; Бейкер, Даниал Е. (29 мамыр 2013). «Апиксабан». Аурухана дәріханасы. 48 (6): 494–511. дои:10.1310 / hpj4806-494. ISSN  0018-5787. PMC  3839491. PMID  24421512.
  23. ^ а б «FDA мақұлдаған есірткі: эликис (апиксабан)». АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA). Алынған 23 желтоқсан 2019.
  24. ^ Нил, Тодд (14 наурыз 2014). «DVT алдын алу үшін FDA OK Apixaban». MedPage Today. Алынған 17 қыркүйек 2015.
  25. ^ «АҚШ FDA Eliquis-ті (апиксабан) терең тамыр тромбозын (ДВТ) және өкпе эмболиясын (PE) емдеуге және алғашқы терапиядан кейін қайталанатын DVT және PE қаупін азайтуға мақұлдайды» (Ұйықтауға бару). Pfizer. 21 тамыз 2014. Алынған 26 ақпан 2016.
  26. ^ «Апиксабан». pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Алынған 3 қаңтар 2020.
  27. ^ а б «БІРІНШІСІ: Мылан, Микро зертханалар қанды сұйылтатын Eliquis-тің жалпы нұсқасы үшін USFDA-дан бас тартады». Іскери медициналық диалогтар. Нью-Дели, Үндістан: Минерва медициналық емі. 24 желтоқсан 2019. Алынған 24 желтоқсан 2019.

Сыртқы сілтемелер

  • «Апиксабан». Есірткі туралы ақпарат порталы. АҚШ ұлттық медицина кітапханасы.