Тст26 - Tst26

Tst26, Alpha-KTx 4.6 химиялық құрылымы

The Тст26 токсин Бұл кернеу калий өзегі блокатор қазіргі уақытта уы туралы Tityus stigmurus, Бразилия шаянының бір түрі. Tst26 таңдайды Kv1.2 және Kv1.3 арналар.[1]

Этимология

Tst26 өзі табылған түрдің атымен және ол алынған процестің сипаттамасымен аталады[2]. Уы Tityus stigmurus қолдану арқылы талданды жоғары өнімді сұйық хроматография (HPLC). Пептидтер HPLC-ден элюция уақытына байланысты бөлінді, ал 26 минутта элюттенетін үлгіні ретке келтіргенде аминқышқылдарының нақты тізбегі табылды. Осы дәйектілікке қосымша сипаттама бергенде, ол калийдің ерекше блокаторы екендігі анықталды және Tst26 деп аталды. Tst ол табылған скорпион түрінің аббревиатурасынан алынған, Tityus stigmurus, және 26 алынған үлгінің элюция уақытынан алынған. Tst26 α-KTx 4 тұқымдасының басқа пептидтерімен жоғары реттік ұқсастыққа ие, сондықтан бұл токсин α-KTx 4.6 жүйелік атауына ие[2].

Дереккөз

Tityus stigmurus

Бұл токсиннің уынан табылған Tityus stigmurus[2]. Tityus stigmurus негізінен Бразилияның солтүстік-шығыс аймақтарында кездесетін бразилиялық скорпионның бір түрі[3].

Химия

Tst26 химиялық құрылымы басқа да калийді блоктайтын пептидтердің құрылымына ұқсас. Tst26 құрамында үшеуі арқылы тығыз байланысқан 37 амин қышқылы бар дисульфидті көпірлер. Пептидтің тәжірибелік молекулалық массасы 3941,0 Да оның теориялық молекулалық массасымен 3940,8 Да өте жақсы сәйкес келеді.[2]. Лизин мен тирозиннің сәйкесінше 27 және 36 позицияларда болуы калий каналын тануға мүмкіндік береді[2].

Мақсат

Tst26 таңдамалы түрде Kv1.2 және Kv1.3 блоктайды кернеулі калий арналары және екі арнаға да жоғары жақындыққа ие. Оның Kv1.2 үшін 1,9 нМ және Kv1,3 үшін 10,7 нМ аффинизмі (Kd) бар. Tst26 басқа тексерілген арналардың ешқайсысына әсер еткен жоқ Kv1.1, Kv1.4, Kv1.5, HERG, IKCa1, BKCa және Nav1.5[2].

Әрекет режимі

Tst26 Kv1.2 және Kv1.3 рецепторларын таңдамалы түрде блоктайды және Tst26 қабылданады блокатор өзінің отбасындағы басқа блокаторлармен ұқсастығының арқасында кеуекті блокатор ретінде жұмыс істейді. Бұл токсин калий каналдарының активтенуіне немесе инактивациялануына (тұрақты күйге) тәуелділікке әсер етпейді, бірақ Kv1.3 арналарының инактивациясын баяулатады.[2].

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ «UniProtKB - P0CB56 (KAX46_TITST)». UniProt.
  2. ^ а б c г. e f ж Папп, Ференц; Батиста, Сезар В.Ф .; Варга, Золтан; Герцег, Моника; Роман-Гонсалес, Серхио А .; Гаспар, Резсо; Поссани, Луривал Д .; Паньи, Джорги (қыркүйек 2009). «Tst26, Tityus stigmurus уынан шыққан Kv1.2 және Kv1.3 каналдарының жаңа пептидті блокаторы». Токсикон. 54 (4): 379–389. дои:10.1016 / j.toxicon.2009.05.023. ISSN  0041-0101. PMID  19500613.
  3. ^ Фуртадо, Алланни Альвес; Даниэль-Силва, Алессандра; Сильва-Хуниор, Арнобио Антонио да; Фернандес-Педроса, Матеус де Фрейтас (2020-10-15). «Бразилиялық скорпион Tityus stigmurus тудырған биология, удың құрамы және скорпионизм (Thorell, 1876) (Scorpiones: Buthidae): шағын шолу». Токсикон. 185: 36–45. дои:10.1016 / j.toxicon.2020.06.015. ISSN  0041-0101. PMID  32585220.