Типласинин - Tiplasinin

Типласинин
Tiplaxtinin structure.png
Клиникалық мәліметтер
Басқа атауларТиплахтинин; PAI-039
ATC коды
  • Жоқ
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC24H16F3NO4
Молярлық масса439.390 г · моль−1
3D моделі (JSmol )

Типласинин (ҚОНАҚ ҮЙ, USAN ) немесе типлахтинин (PAI-039) ингибиторы ретінде әрекет ететін препарат серпин ақуыз плазминоген активаторының тежегіші-1 (PAI-1), осылайша ферменттердің белсенділігі артады тіндік плазминогенді активатор және урокиназа қатысады қан ұюы каскад. PAI-1 ингибирленуі зақымданудың алдын алуға көмектеседі қан тамыры созылмалы ауру нәтижесінде пайда болатын қабырғалар Жоғарғы қан қысымы, сондай-ақ пайда болуына жол бермейді қан ұюы әкелуі мүмкін инсульт және жүрек ұстамасы, және әлеуетті дамудың баяулауы үшін жаңа емдеу механизмін ұсынады қант диабеті және семіздік. Типласинин адамда сәтсіз болды клиникалық зерттеулер пайда алу коэффициентінің қолайсыздығына байланысты және қан кетудің бұзылуына жол бермеу үшін дозаны қатаң бақылау қажет, дегенмен бұл әлі де ғылыми зерттеулерде кеңінен қолданылады және дәл сол әсер ету механизмін бөлетін жаңа дәрілер болашақта медициналық қолдану үшін жасалуы мүмкін.[1][2][3]

Пайдаланылған әдебиеттер

  1. ^ Elokdah H, Abou-Gharbia M, Hennan JK, McFarlane G, Mugford CP, Krishnamurthy G, Crandall DL (шілде 2004). «Тлипахтинин, жаңа, плазминоген активаторының тежегішінің ауызша тиімді ингибиторы: құрылымы, синтезі және клиникаға дейінгі сипаттамасы». Медициналық химия журналы. 47 (14): 3491–4. CiteSeerX  10.1.1.661.4972. дои:10.1021 / jm049766q. PMID  15214776.
  2. ^ Хеннан Дж.К., Элокдах Н, Лил М, Джи А, Фридрихс Г.С., Морган Г.А. және т.б. (Тамыз 2005). «PAI-039 [{1-бензил-5- [4- (трифторометокси) фенил] -1Н-индол-3-ыл} (оксо) сірке қышқылы]», жаңа плазминоген ингибиторы-1 ингибиторы коронарлық артерия тромбозының моделі ». Фармакология және эксперименттік терапия журналы. 314 (2): 710–6. дои:10.1124 / jpet.105.084129. PMID  15860572.
  3. ^ Қоңыр NJ (қазан 2010). «Плазминоген ингибиторы-1 ингибиторларының терапевтік әлеуеті». Жүрек-қан тамырлары ауруларының терапевтік жетістіктері. 4 (5): 315–24. дои:10.1177/1753944710379126. PMID  20660535. S2CID  9220969.