Telotristat этил - Telotristat ethyl - Wikipedia

Telotristat этил
Telotristat ethyl.svg
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атауларыКсермело
Басқа атауларLX1032, LX1606
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa617029
Лицензия туралы мәліметтер
Жүктілік
санат
  • AU: B3
  • АҚШ: N (жіктелмеген)
Маршруттары
әкімшілік
Ауыз арқылы (таблеткалар )
ATC коды
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • AU: S4 (Тек рецепт бойынша)
  • Ұлыбритания: POM (Тек рецепт бойынша)
  • АҚШ: ℞-тек [1]
  • ЕО: Тек Rx [2]
Фармакокинетикалық деректер
Ақуыздармен байланысуы> 99% (телотристат этилі де, телотристат та)
МетаболизмГидролиз арқылы карбоксилестеразалар
МетаболиттерTelotristat
Жою Жартылай ыдырау мерзімі0,6 сағат (телотристат этилі), 5 сағат (телотристат)
ШығаруНәжіс (92.8%), зәр (0,4% -дан аз)[1]
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ЧЕМБЛ
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC27H26ClF3N6O3
Молярлық масса574.99 г · моль−1
3D моделі (JSmol )

Telotristat этил (USAN, фирмалық атауы Ксермело) Бұл есірткі ингибиторы болып табылатын телотристаттың триптофан гидроксилазы. Ол телетристат этипраты ретінде тұжырымдалған - а гиппурат телотристат этилінің тұзы.[1]

2017 жылдың 28 ақпанында АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA) этилмен үйлестірілген мақұлданған соматостатин ересектерді емдеуге арналған аналогты (SSA) терапия диарея байланысты карциноидтық синдром тек SSA терапиясы жеткіліксіз бақыланады.[3][4] Telotristat этилі Еуропалық Одақта қолдануға 2017 жылдың қыркүйегінде мақұлданды.[2]

АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA) оны бірінші сыныптағы дәрі деп санайды.[5]

Фармакология

Телотристат - триптофан гидроксилазының ингибиторы,[6] делдал болатын жылдамдықты шектейтін қадам жылы серотонин биосинтезі.[1]

Триптофан гидроксилазасына телотристаттың әсері

Жағымсыз әсерлер

Клиникалық сынақтарда байқалған жалпы жағымсыз әсерлерге жүрек айнуы, бас ауруы, бауыр ферменттерінің жоғарылауы, депрессия, ісінуді тудыратын сұйықтықтың жинақталуы (перифериялық ісіну), ішектің кебуі, тәбеттің төмендеуі және безгегі жатады. Іш қату жиі кездеседі, ауыр немесе өмірге қауіп төндіруі мүмкін (әсіресе дозаланғанда).[3]

Құрамы

Ол арқылы сатылады Лексикондық фармацевтика (телетристат этипраты түрінде). 328 мг телотристат этипраты 250 мг телотристат этиліне тең.[1]

Телотристат эфирі

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б в г. e «Хермело-телотристат этил таблеткасы». DailyMed. 30 қазан 2020. Алынған 11 қараша 2020.
  2. ^ а б «Xermelo EPAR». Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі (EMA). Алынған 17 сәуір 2020.
  3. ^ а б «FDA Карциноидты синдромды диареяға қарсы Xermelo-ді қолдайды» (Баспасөз хабарламасы). АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA). 28 ақпан, 2017. Алынған 1 наурыз 2017.
  4. ^ «Ксермело (телотристат этилі) таблеткалары». АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA). 4 сәуір 2017. Алынған 17 сәуір 2020.
  5. ^ Жаңа дәрі-дәрмек терапиясы 2017 ж (PDF). АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA) (Есеп). Қаңтар 2018. Алынған 16 қыркүйек 2020.
  6. ^ Күлке М, Hörsch D, Caplin M, Anthony Anthony, Bergsland E, Oberg K, et al. (1 қазан 2016). «Карциноид синдромын емдеуге арналған Telotristat этилін клиникалық зерттеулерден плацебо бақыланатын қауіпсіздіктің кешенді талдауы». Онкология шежіресі. 27 (6): 136–48. дои:10.1093 / annonc / mdw369.07.

Әрі қарай оқу

Сыртқы сілтемелер

  • «Telotristat этил». Есірткі туралы ақпарат порталы. АҚШ ұлттық медицина кітапханасы.
  • «Telotristat etiprate». Есірткі туралы ақпарат порталы. АҚШ ұлттық медицина кітапханасы.