Пепстатин - Pepstatin
 | |
| Атаулар | |
|---|---|
| Басқа атаулар Пепстатин А. | |
| Идентификаторлар | |
3D моделі (JSmol ) | |
| Чеби | |
| ChemSpider | |
| ECHA ақпарат картасы | 100.043.258  |
| KEGG | |
PubChem CID | |
| UNII | |
CompTox бақылау тақтасы (EPA) | |
| |
| |
| Қасиеттері | |
| C34H63N5O9 | |
| Молярлық масса | 685.892 |
Өзгеше белгіленбеген жағдайларды қоспағанда, олар үшін материалдар үшін деректер келтірілген стандартты күй (25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 тексеру (бұл не   ?) | |
| Infobox сілтемелері | |
Пепстатин болып табылады аспартил протеазалары. Бұл алтылықпептид құрамында ерекше амин қышқылы бар статинді (Ста, (3S, 4S) -4-амин-3-гидрокси-6-метилгептановой қышқыл), Изовералил-Валь-Валь-Ста-Ала-Ста (Ива-Валь-Валь-Ста-Ала-Ста) тізбегіне ие.[1] Ол бастапқыда әр түрлі мәдениеттерден оқшауланған Актиномис[1] тежеу қабілетіне байланысты пепсин пикомолярлық концентрацияда.[2] Пепстатин А аспартикалық протеиназалардың, мысалы, пепсин, D және Е сияқты ингибиторы екендігі белгілі, оның протеиназа тежегіші ретіндегі рөлінен басқа, пепстатин А-ның жасушаларға қатысты фармакологиялық әрекеті түсініксіз болып қалады. Пепстатин NF-κB лигандының (RANKL) рецепторлық активаторының индукцияланған остеокластты дифференциациясын басады. Пепстатин А көп ядролы остеокласттардың түзілуін дозаға тәуелді етеді. Бұл түзілімнің тежелуі тек остеокласт жасушаларына әсер етті, яғни остеобласт тәрізді жасушаларға емес. Сонымен қатар, пепстатин дозаға тәуелді остеокласт жасушаларынан мононуклеарлы остеокласт жасушаларына дейінгі дифференциацияны басады. Бұл тежелу катепсин D сияқты протеиназалардың белсенділігіне тәуелді емес сияқты, өйткені остеокласттардың түзілуі катепсин D белсенділігін тежейтін концентрациямен басылған жоқ. Ұяшық сигнализациясы анализі ERK фосфорлануының пепстатин А- тежелгендігін көрсетті. өңделген жасушалар, ал IκB және Akt фосфорлануы ешқандай өзгеріс көрсеткен жоқ. Сонымен қатар, пепстатин А белсендірілген Т-жасушаларының ядролық факторының экспрессиясын төмендетеді (NFATc1). Бұл нәтижелер А пепстатині остеокласттардың дифференциациясын ERK сигналын блоктау және NFATc1 өрнегін тежеу арқылы басады деп болжайды.
Пепстатин іс жүзінде суда, хлороформда, эфирде және бензолда ерімейді, бірақ оны ерітуге болады метанол, этанол, және DMSO бірге сірке қышқылы,[3] 1-ден 5 мг / мл-ге дейін.
Сондай-ақ қараңыз
Әдебиеттер тізімі
- ^ а б Умезава Х, Аояги Т, Моришима Х, Мацузаки М, Хамада М (1970). «Пепстатин, актиномицеттер шығаратын жаңа пепсин ингибиторы». Дж. Антибиот. 23 (5): 259–62. дои:10.7164 / антибиотиктер.23.259. PMID 4912600.
- ^ Marciniszyn J, Hartsuck JA, Tang J (1976). «Пепстатинмен қышқыл протеазалардың тежелу режимі». Дж.Биол. Хим. 251 (22): 7088–94. PMID 993206.
- ^ Мерк индексі - Химиялық, дәрілік және биологиялық энциклопедия (14 шығарылым - 14.4 нұсқасы), монография 07147, ISBN 978-1-60119-491-6