Гамендазол - Gamendazole

Гамендазол
Gamendazole.svg
Гамендазол шар-таяқша model.png
Атаулар
IUPAC атауы
(E) -3- [1 - [(2,4-Дихлорфенил) метил] -6- (трифторометил) индазол-3-ыл] проп-2-эно қышқылы[1]
Басқа атаулар
транс-3- (1-бензил-6- (трифторометил) -1H-индазол-3-ыл) акрил қышқылы)
Идентификаторлар
3D моделі (JSmol )
Чеби
ChemSpider
Қасиеттері
C18H11Cl2F3N2O2
Молярлық масса415.19 г · моль−1
Өзгеше белгіленбеген жағдайларды қоспағанда, олар үшін материалдар үшін деректер келтірілген стандартты күй (25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N тексеру (бұл не тексеруY☒N ?)
Infobox сілтемелері

Гамендазол есірткіге үміткер болып табылады ерлердің контрацепциясы. Бұл индазол карбон қышқылы алады лонитамин (LND). Еркек егеуқұйрықтарда құнарлылықты тестостерон деңгейіне әсер етпестен төмендететіні көрсетілген, бірақ адамның клиникалық сынақтары басталмаған.[2]

Егеуқұйрықтарды зерттеу

Гамендазол 25% / кг-да 100% антисперматогенді әсер етті i.p. егеуқұйрықтарда, ал 200 мг / кг сыналған егеуқұйрықтардың 60% үшін өлімге әкелді. Гамендазол 100% эффективтілікке ие болғандықтан, ол ауызша түрде тексерілді. 6 мг / кг дозада егеуқұйрықтардың 100% -ы болды бедеулік Бір рет қабылдағаннан кейін 4 аптадан кейін. Толық бедеулік 2 апта бойы сақталды, содан кейін 7 егеуқұйрықтың төртеуінде толық қалпына келді. Қалған 3-і ешқашан құнарлылықты қалпына келтірмеген. 7 күн ішінде 6 мг / кг ішке қабылдағанда, ол осындай бедеулікке әкелді, бірақ 7 егеуқұйрықтың екеуі ғана құнарлылықты қалпына келтірді. Ставкаларында ауытқулар болған жоқ тұжырымдама немесе құнарлылықты қалпына келтірген егеуқұйрықтардағы аномальды тұжырымдама.[3]

Патология есептер гемендазолмен өңделген егеуқұйрықтарға жүргізілді. 25 мг / кг i.п., 6 мг / кг пероральді деңгейде, ал 200 мг / кг i.p.-ден аман қалған жануарларда ешқандай керемет нәтижелер болған жоқ қабыну, некроз, ісіктер, немесе қан кету. Сондай-ақ 25 мг / кг i.p., 6 мг / кг ауызша және 200 мг / кг i.p.-ден аман қалған жануарларда мінез-құлықтың байқалатын әсерлерінің жетіспеушілігі байқалды. Гамендазолмен емдеу ешқандай әсер етпеді тестостерон деңгейлеріне әсер етіп, әсер етті деп хабарланды Сертоли жасушасы деңгейінің төмендеуіне әкелетін функция ингибин B. Ингибиннің төмен деңгейі егеуқұйрықтың бедеулігімен байланысты болды.[3]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ «Гамендазол». NextBio. www.nextbio.com. Алынған 31 шілде 2011.
  2. ^ «H2-гамендазол». Calliope: контрацептивтік құбырлар базасы. Жобаның кезеңі: ерте даму, жоба кезеңі: клиникаға дейінгі
  3. ^ а б Таш, Джозеф (шілде 2008). «Жаңа индазол карбон қышқылының туынды блоктары сперматогенезді блоктайды және бір реттік ауызша дозадан кейін егеуқұйрықтарда контрацептив болып табылады». Көбею биологиясы. 78 (6): 1127–1138. дои:10.1095 / биолрепрод.106.057810. PMID  18218612.