Конформация - белсенділік байланысы - Conformation–activity relationship

The конформация - қызмет қатынасы арасындағы қатынас биологиялық белсенділік және химиялық құрылым немесе конформациялық өзгерістер биомолекуланың Бұл терминология статикалық үш өлшемді құрылымның маңыздылығын емес, биологиялық функция үшін динамикалық конформациялық өзгерістердің маңыздылығын көрсетеді құрылым - қызмет қатынастары.[1]

Конформациялық өзгерістер әдетте кезінде болады молекулааралық бірлестік, сияқты ақуыз-ақуыздың өзара әрекеттесуі немесе ақуыз-лигандпен байланысуы. Міндетті серіктес биомолекуланың конформациясын өзгертеді (мысалы, ақуыз) оның биохимиялық белсенділігін қосу немесе ажырату.

Конформациялық белсенділіктің өзара байланысын талдау әдістері әр түрлі кремнийде[2] сияқты эксперименттік әдістерді қолдану арқылы жүзеге асырылады Рентгендік кристаллография және NMR мұнда белсенділікке дейінгі және кейінгі конформацияны статикалық түрде салыстыруға болады немесе сияқты динамикалық әдістерді қолдануға болады плазмонды көп параметрлі резонанс, қос поляризациялық интерферометрия немесе дөңгелек дихроизм қайда кинетика сонымен қатар конформациялық өзгеру дәрежесін санмен анықтауға болады.

Эксперименттік әдістер

Статикалық

Статикалық эксперимент техникасына жатады Рентгендік кристаллография және NMR.

Динамикалық

Динамикалық эксперимент техникасы жатады плазмонды көп параметрлі резонанс, қос поляризациялық интерферометрия, және дөңгелек дихроизм.

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Тейлор, RE; Чен, У; Битти, А; Майлз, DC; Чжоу, Ю (2003). «Поликетидті табиғи өнімдердегі конформация-белсенділік қатынастары: эпотилон аналогтарын рационалды жобалаудың жаңа перспективасы». Американдық химия қоғамының журналы. 125 (1): 26–7. дои:10.1021 / ja028196l. PMID  12515494.
  2. ^ Каротенуто, Альфонсо; Д'урси, Анна Мария; Мулиначчи, Барбара; Паолини, Илария; Лолли, Франческо; Папини, Анна Мария; Новеллино, Этторе; Роверо, Паоло (2006). «Конформация - Автоантиденелерді, көптеген склероздың биомаркерлерін анықтауға арналған синтетикалық зондтар ретінде жобаланған гликопептидтердің белсенділік байланысы». Медициналық химия журналы. 49 (17): 5072–9. дои:10.1021 / jm060117j. PMID  16913697.