Альдоксорубицин - Aldoxorubicin
 | |
| Идентификаторлар | |
|---|---|
| |
| CAS нөмірі | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ECHA ақпарат картасы | 100.244.879  |
| Химиялық және физикалық мәліметтер | |
| Формула | C37H42N4O13 |
| Молярлық масса | 750.758 г · моль−1 |
| 3D моделі (JSmol ) | |
| |
| |
Альдоксорубицин (INNO-206) - ісікке бағытталған доксорубицин конъюгаты CytRx. Нақтырақ айтқанда, бұл (6-малеимидокапрол ) гидразон туралы доксорубицин. Негізінен бұл химиялық атау қышқылға сезімтал байланыстырғышқа (N-ε-малеимидокапрой қышқылы) бекітілген доксорубицинді сипаттайды. гидразид, немесе EMCH).
Ұсынылған әрекет ету механизмі келесідей:
- Алдоксорубицин енгізгеннен кейін эндогенді циркуляциялық альбуминді EMCH байланыстырғыш арқылы тез байланыстырады.
- Айналыстағы альбумин жүрек, сүйек кемігі және асқазан-ішек жолдарын қоса, басқа арнайы емес жерлерді сіңірмей, ісіктерде жинақталады.
- Альбуминмен байланысқан альдоксорубицин ісікке жеткеннен кейін, ісіктің қышқыл ортасы қышқылға сезімтал байланыстырушының бөлінуін тудырады.
- Ісік орнында ақысыз доксорубицин бөлінеді.
Клиникалық зерттеулер
Қауіпсіздікті сипаттауға арналған I кезеңнің бес кезеңі аяқталды. Бірнеше II және III фазалық сынақтар жүріп жатыр.
II кезең
2017 жылдың қаңтар айындағы жағдай бойынша 6 II фазалық клиникалық зерттеулер орындалуда:
- Науқастарға арналған екінші қатардағы терапия глиобластома[1]
- АИТВ-позитивті науқастарды емдеу Капоси саркомасы[2]
- Аралас терапия ifosfamide метастатикалық немесе жергілікті дамыған саркоманы емдеуге арналған альдоксорубицин[3]
- Альдоксорубицинді алтын стандартты еммен салыстыру, топотекан, метастатикалық үшін кіші жасушалы өкпенің қатерлі ісігі[4]
- Жетілдірілген немесе метастатикалық емдеу панкреатикалық өзек аденокарциномасы[5]
- Альдоксорубицин мен салыстыру доксорубицин метастатикалық немесе жергілікті дамыған карциномасы бар науқастарға арналған[6]
III кезең
Алдоксорубицинді бірнеше басқа химиотерапевтикалық заттармен салыстырған рецидивті жұмсақ тіндердің саркомасы бар пациенттерге арналған III фазалық сынақ 2018 жылы аяқталады деп күтілуде.[7] 2016 жылдың қарашасында CytRx алдын ала нәтижелер оң болғанын жариялады.[8]
Әдебиеттер тізімі
- ^ Клиникалық зерттеу нөмірі NCT02014844 «Глиобластомамен ауыратын заттардағы альдоксорубициннің тиімділігі мен қауіпсіздігін зерттеу бойынша 2 кезеңді зерттеу» үшін ClinicalTrials.gov
- ^ Клиникалық зерттеу нөмірі NCT02029430 «Капоши саркомасымен АИТВ жұқтырған субъектілердегі АЛДОКСОРУБИЦИНДІ зерттеу бойынша зерттеу» үшін ClinicalTrials.gov
- ^ Клиникалық зерттеу нөмірі NCT02235701 «Алдоксорубицин плюс ифосфамид / меснаның метастатикалық жұмсақ тіндік саркомасы бар заттардағы қауіпсіздігі мен белсенділігін зерттеу бойынша зерттеу» үшін ClinicalTrials.gov
- ^ Клиникалық зерттеу нөмірі NCT02200757 «Алдоксорубициннің метотазды кіші жасушалы өкпе обыры бар заттардағы топотеканмен салыстырғанда тиімділігі мен қауіпсіздігі» үшін ClinicalTrials.gov
- ^ Клиникалық зерттеу нөмірі NCT01580397 «Ұйқы безінің қатерлі ісігіндегі INNO-206 алдын-ала тиімділігі мен қауіпсіздігін зерттеуге арналған 2-кезеңді зерттеу» үшін ClinicalTrials.gov
- ^ Клиникалық зерттеу нөмірі NCT01514188 жетілдірілген жұмсақ тіндік саркомадағы доксорубицинмен салыстырғанда INNO-206 алдын-ала тиімділігі мен қауіпсіздігі »үшін ClinicalTrials.gov
- ^ Клиникалық зерттеу нөмірі NCT02049905 «Жұмсақ тіндік саркомасы бар пациенттерді емдеу бойынша 3-кезеңді зерттеу» үшін ClinicalTrials.gov
- ^ «CytRx (CYTR) Aldoxorubicin фазасының 3-ші сатысында статистикалық маңызды мәліметтерді жариялайды». 29 қараша 2016.
 | Бұл мақалада жалпы тізімі бар сілтемелер, бірақ бұл негізінен тексерілмеген болып қалады, өйткені ол сәйкесінше жетіспейді кірістірілген дәйексөздер. (Ақпан 2018) (Бұл шаблон хабарламасын қалай және қашан жою керектігін біліп алыңыз) |
Әрі қарай оқу
- Kratz F, Azab S, Zeisig R, Fichtner I, Warnecke A (қаңтар 2013). «MIA PaCa-2 панкреатикалық ксенографт моделінде доксорубицин мен доксорубициннің қышқылға сезімтал альбуминмен байланыстыратын препаратының біріктірілген терапия кестесін бағалау». Халықаралық фармацевтика журналы. 441 (1–2): 499–506. дои:10.1016 / j.ijpharm.2012.11.003. PMID 23149257.
- Walker L, Perkins E, Kratz F, Raucher D (қазан 2012). «Термиялық мақсатты биополимерлі дәрі-дәрмектер тасымалдаушысымен біріктірілген клеткаға енетін пептидтер қышқылға сезімтал доксорубицин туындысының жеткізілуін және ісікке қарсы тиімділігін жақсартады». Халықаралық фармацевтика журналы. 436 (1–2): 825–32. дои:10.1016 / j.ijpharm.2012.07.043. PMC 3465682. PMID 22850291.
- Kratz F, Warnecke A (желтоқсан 2012). «Оңтайлы тепе-теңдікті табу: наноөлшемді дәрі-дәрмек жеткізу жүйесімен үйлесімді комбинацияларды қолдану арқылы кәдімгі онкологиялық химиотерапияны жақсарту мәселелері». Бақыланатын шығарылым журналы. 164 (2): 221–35. дои:10.1016 / j.jconrel.2012.05.045. PMID 22705248.
- Санчес Е, Ли М, Ванг С, Николс CM, Ли Дж, Чен Х, Беренсон JR (шілде 2012). «INNO-206 антрациклин туындысының анти-миеломалық әсерлері». Клиникалық онкологиялық зерттеулер. 18 (14): 3856–67. дои:10.1158 / 1078-0432.CCR-11-3130. PMID 22619306.